药理范文10篇

药理范文篇1

目前红花中已分离鉴定的化学成分有60多种〔2〕，其中主要有黄酮类、木脂素类、多炔类等，有药效的成分主要是：黄酮类：包括红花黄色素(saffloryellow，SY，有些文献亦称之为红花总黄素)，羟基红花黄色素A(hydroxysaffloryellowA，HSYA)等；脂肪酸：红花中含有棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、油酸、亚油酸等不饱和脂肪酸；红花多糖：该成分是由葡萄糖、木糖、阿拉伯糖和中乳糖以β键连接的一种多糖体。1906年日本龟高德平从我国河南产德红花干花中首先分得红色素，含03％～06％；含红花黄色素（SY）查耳酮类化合物为20％～30％〔3〕。为进一步揭示红花药理活性的化学物质基础，开发其活性成分，尹宏斌和郭美丽等对红花进行乙醚和乙酸乙酯提取，并对所得到的化学成分进行了初步分离和纯化，通过波谱分析鉴定出了18个化合物。红花中富含大量的蛋白质、脂肪、膳食纤维、维生素B、维生素E及微量元素铁、锌、铜、磷、硒、钙、钾、钠、铬、钼等，而且还富含多糖和腺苷等物质〔4〕。

2药理研究及临床应用

21对心功能及血管的影响

小剂量红花煎剂对蟾蜍心脏有轻微兴奋作用，使心跳有力、振幅加大，对心肌缺血有益；大剂量对蟾蜍反而有抑制作用，而扩张体冠动脉及股动脉。此外，还能解除血管平滑肌的痉挛并增强耐缺氧能力，阻止血栓进一步发展并逐步缓解血栓，降低胆固醇的作用。能较好地改善心肌及脑组织的微循环障碍，起到治疗冠心病及脑血栓的效果〔5〕。

22降低血压、血脂的作用

红花煎剂对狗、猫均有较持久的降低血压的作用〔6〕。口服红花油可治疗高胆固醇血症、高甘油三酯血症及高非酯化脂肪酸血症。

23抗凝血、血栓的作用

SY可显著延长凝血酶原时间和凝血时间，能显著提高血浆纤溶酶原激活剂的活性，使局部血栓溶解，从而起到治疗心脑血管疾病的作用〔7〕。

24抗炎作用

Toshihiro等〔8〕认为红花中的长链6，8双醇化合物是抗炎活性的主要有效成分。SY对甲醛性大鼠足肿胀、对组胺引起的大鼠皮肤毛细血管的通透量增加及对大鼠棉球肉芽肿形成均有明显的抑制作用。其抗炎的机制可能是通过降低毛细血管通透性，减少炎性渗出，抑制炎症过程及肉芽增生。红花中的多种有效成分可影响免疫，拮抗PAF受体，提高体内NO水平，清除氧自由基，还能拮抗多种炎症因子，有效好的抗炎作用。

25镇痛和镇静作用

SY红花黄色素对小鼠有较强而持久的镇痛效应，对锐痛（热刺痛）及钝痛（化学性刺痛）均有效。

26兴奋子宫的作用

红花煎剂对小白鼠、豚鼠、家兔、狗、猫之离体和在体子宫均有显著的兴奋作用〔9〕。

27耐缺氧作用

SY有显著的耐缺氧、抗疲劳作用，能明显延长动物的存活时间，并增加离体家兔心脏和心肌缺氧的冠脉流量，改善心脏的缺氧、缺血病理状态。

28保肝作用

红花注射液能明显抑制离体灌流、肝灌流液中的GPT的升高，使流量增加并接近正常，有利于改善肝功能。

29免疫抑制作用

陆正武等〔10〕研究结果显示：SY可降低血清溶菌酶含量、抑制迟发型超敏反应和血清溶血素产生、抑制腹腔巨噬细胞和全血白细胞吞噬功能、减少脾特异性玫瑰花形成细胞。体外应用SY，可抑制3HTdR掺入的T/B淋巴细胞增殖反应，抑制混合淋巴细胞反应，降低白细胞介素2水平及其活性，抑制T细胞的产生及其活性，表明SY以剂量依赖方式降低非特异性细胞免疫和体液免疫的效能〔11〕。

3小结

红花及其成分的药理作用十分广泛、毒性小，其防治心脑血管系统疾病的成果已经得到广泛确认。另外还具有抗炎，耐缺氧，免疫抑制，镇痛、镇静等作用。心脑血管疾病已成为我国普遍而严重的疾病，且发病年龄越来越提前。因此，开发红花系列制剂及产品，对提高人民的健康水平具有重大而且深远的意义。

【参考文献】

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3培根新编中药志〔M〕北京：化学工业出版社，2002：68995

4尹宏斌红花化学成分的研究〔J〕中草药，2001；32（9）：776

5郑为超，陈铎葆，张雷，等红花黄色素对缺血心肌的影响及机制研究〔J〕中国药理学通报，2005；21（8）：97880

6刘发，魏苑，杨新中，等红花黄素对高血压大鼠的降压作用及对肾素血管紧张素的影响〔J〕药学学报，2002；27（10）：7857

7陈琼，顾仁樾，周瑞藏红花对冠心病心绞痛患者血流变学的作用〔J〕辽宁中医杂志，1997；24（8）：3723

8ToshihiroA,HirotoshiO,ToshitakeT,etalErythohentriacontane6,8dioland11otheralkance6,8diolsfromcarthamustinctorius〔J〕Phytochemistry,1994;369（1）:105

9董玉睿浅谈西红花的药理研究概况〔J〕天津中医学院学报，2000；19（6）：535

药理范文篇2

1.1抗心律失常大量实验研究表明，苦参碱类生物碱在抗心律失常方面具有肯定而显著的作用。给小鼠腹腔注射或大鼠和兔静脉注射苦参总碱、苦参碱均能对抗多种实验性心律失常，对乌头碱所致心律失常作用尤佳，认为其作用机制是一种非特异性“奎尼丁样”作用，即通过影响心肌细胞膜钾、钠离子传递系统，降低心肌应激性，延长不应期，从而抑制异位节律点。苦参碱能明显对抗乌头碱、氯化钡和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常，也能明显对抗氯化乙酰胆碱CC1-Ach混合液诱发的小鼠心房纤颤或扑动。大鼠心电图实验证明苦参碱有负性频率和负性传导作用。这些作用可能是苦参碱抗心律失常作用的药理学基础。有研究报道，乌头碱可使心肌细胞膜的Na+通道持续开放，加速Na+内流，促使心肌细胞膜去极化而诱发心率失常；苦参碱可抑制乌头碱诱发大鼠左心房自律性作用，延长乌头碱诱发自动节律的潜伏期和减慢其初始率，有效对抗乌头碱的心脏毒性，认为苦参碱可能有直接抑制心肌细胞膜钠内流的作用。苦参碱的抗心律失常作用可能是多途径的，既可能是对心脏的直接抑制作用，也可能延长ERP，提高DET。是否有β-阻滞剂样作用尚有待进一步证实，对钙钾通道电流作用尚无报道［2］。

OMT通过减少TNF生成，抗氧化和减少能量消耗，保护线粒体等发挥在心肌缺血再灌注损伤中的保护作用［3］。尹永英等［4］认为氧化苦参碱可通过降低心肌缺血时MDA的生成、升高SOD活性，保护心肌细胞膜，并同时使NO含量增加、NOS活力增强，其作用机制可能与氧化苦参碱抑制脂质过氧化产物生成、增强内源性抗氧自由基活性等有关。

1.2强心作用据李青等报道，氧化苦参碱(0.5，5，50mol/L)能明显增加正常离体蟾蜍心肌收缩力、心输出量，强心同时不增加心率；显著增加戊巴比妥钠和低钙离体心衰模型的心肌收缩力、心输出量(P<0.05或P<0.01)；50mmol·L-1可使心肌收缩力、心输出量完全恢复到心衰前水平，对心率无明显影响；能不同程度地加强离体豚鼠、大鼠、兔乳头肌的收缩力，均呈现良好的量效关系，对豚鼠乳头肌更为敏感；增加大鼠离体右心房心肌收缩力同时降低其自发收缩频率(P<0.01)［5］。

1.3抗缺氧、扩血管、降血脂作用苦参总碱能扩张冠状动脉，增加冠状动脉血流量，扩张离体兔的肾及耳血管，但对后肢血管无明显影响，有一过性的降压作用，能延长小鼠在常压下的耐缺氧时间。血脂增加，血黏度增高是动脉粥样硬化的危险因子，用苦参碱50mg/kg能显著降低大鼠实验性高脂血症的血清三酰甘油，升高HDL水平，降低血黏度，使血液流变学各项指标有所改善。另一方面，苦参碱有抑制纤维蛋白原降解产物的作用，表现在能显著抑制大鼠主动脉内皮细胞释放乳酸脱氢酶及平滑肌细胞的增殖，减少小鼠腹腔巨噬细胞分泌白细胞介素1(IL-1)。因此苦参碱在防治动脉粥样硬化方面具有一定的意义［6］。

2抗肿瘤作用

苦参抗癌的主要作用在于其所含的生物碱。用复方苦参注射液(每毫升含苦参总碱50mg，黄芪生药50%)肌注，2次/d，24ml/次，一般用药2～4周，经治疗，在化疗过程中出现白细胞(WBC)低于4×109/L的l2例不同恶性肿瘤患者WBC有升高趋势；3例单纯白细胞减少症患者WBC升至正常水平［7］。敖江帆［8］在临床观察中采用中西医结合治疗中晚期食道癌，发现在放疗中加用复方苦参注射可有效提高原发癌症近期疗效，防治放射性食道炎的发生，其机理可能在于其本身具有抗癌作用。

对小鼠移植性S180肉瘤血管形成的抑制作用据孔庆志等［9］报道，苦参素具有明显的抑制S180肉瘤作用，其大剂量组抑瘤率为31.36%。中、大剂量苦参素组的S180、瘤体内微血管密度均明显低于对照组；免疫组化显示苦参素大剂量组可抑制S180瘤体内VEGF、bFGF的表达。

3抗肝纤维化

目前认为，肝脏慢性炎性损伤是肝纤维化过程的中心环节。细胞因子在炎症反应和肝纤维化过程中起着关键作用。而苦参中提取的苦参碱类成分具有抗肝纤维化功能。胡彦武等通过对小鼠实验发现氧化苦参碱干预可以降低TGF-D，mRNA的表达，显著减轻小鼠肝脏组织内炎症活动度和抑制肝内胶原纤维增生，推测氧化苦参碱抗肝纤维化的作用是通过下调TGF-D基因表达水平实现的。甘乐文等发现，氧化苦参碱抑制肝组织炎症与肝纤维化的机制，可能与下调血清TNF-α水平与抑制巨噬细胞和肝KC分泌TNF-α、IL-1和IL-6有关。胡彦武等［10］认为苦参碱类成分抗肝纤维化作用的机制是全面且广泛的，包括抗炎、抗病毒、保护HC，抑制ECM合成，促进ECM降解，减少ECM沉积，以及综合作用机制等。

4治疗慢性乙型肝炎作用

郭景梅［11］采用苦参碱和干扰素在临床上治疗慢性乙型肝炎，结果显示HBeAg，HBV-DNA阴转率为43.48%。张伟东等［12］对159例慢性乙肝患者分两组，治疗组86例用苦参素600mg静脉滴注，对照组73例用甘草酸二铵(甘利欣)150mg静脉滴注，两组均1次/d。疗程为2个月。分析两组治疗前后肝功能、乙肝病毒DNA(HBV-DNA)恢复情况及不良反应的发生情况。结果显示，两组的丙氨酸氨基转移酶复常率分别为81%和84%(P>0.05)，而在血清总胆红素复常率上治疗组(76%）高于对照组(63%)(P<0.05)；在乙肝e抗原(HbeAg)阴转率治疗组和对照组分为15%和l1%(P>0.05)，在HBV-DNA阴转率治疗组(43%）明显高于对照组(12%)(P<0.01)。

5抗惊厥作用

苦参与广豆根、苦豆子3种药中所含的苦参碱有明显镇静、镇痛作用，能抑制小鼠自发活动，拮抗苯丙氨所致兴奋，加强戊巴比妥、水合氯醛和氯丙嗪等的中枢抑制作用。对化学、热刺激有明显镇痛作用。

另外，苦参还有镇痛、平喘作用，治疗湿疹、调节免疫系统功能也有一定作用。

苦参有广泛的药用价值，引起人们的广泛关注，尤其是氧化苦参碱和苦参碱的药理作用则更是引起人们的兴趣。相信苦参必将有一个广阔的前景。本文主要对苦参的部分研究成果进行综述，以便研究者的进一步研究。

【参考文献】

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［5］冯晓，汤焕梅，沈烈行.苦参碱的药理学研究概况［J］.药物流行病学杂志，2005，14（6）：331.

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［11］郭景梅.苦参碱治疗慢性乙型肝炎的疗效观察［J］.中华腹部疾病杂志，2006，6（7）：510.

［12］张伟东，李继友，叶晓斌，等.苦参素治疗慢性乙型肝炎临床疗效分析［J］.临床和实验医学毒志，2006，5（6）：737.

药理范文篇3

【关键词】胃肠舒片吗丁啉胃肠平滑肌药理作用毒理学

ThePharmacologicalandToxicologicalExperimenalResearchofWeichangshuTablet

Abstract:ObjectiveToobserveWeichangshuTablet''''seffectongastroentero-movementandthetoxicsideeffect.MethodsTheexperimentofWeichangshuTablet''''seffectongastroentero-propellingmovementwasdonebydividingtheanimalsintogroupsatrandom,observingandanalyzingcontrastively.TheexperimentofWeichAngshuTablet''''seffectonanimalunorganizedileumleiomyowasdonebyobservingandanalyzingbetweenbeforemedicineandaftermedicine.TheacutetoxicityexperimentwasdonebydividingtheanimalsintogroupsatrandominwhichtheanimalsweregivendifferentconcentrationsolutionofWeichangshuTabletbywayofgastricperfusion.ResultsWeichangshuTabletpromotedgastroentero-movement.Itsmechanismisrelatedtoitsbuildingupthecontractiverangeofthespontaneousactivityofgastroentero-Leiomyo.Oraltakingmedicineissafe,andthereisnoevidenttoxicitysideeffect.ConclusionWeichangshuTabletisakindofperfectgastroentero-dynamicmedicineofpureChineseherbpreparation.

Keywords:WeichangshuTablet；Madinglin；Gastroentero-leiomyo；Pharmacodynamics；Toxicology

胃肠舒是我院研制的纯中药制剂的胃肠动力药，对胃轻瘫综合征［1］及腹部手术后胃肠蠕动功能恢复［2］均具有满意疗效。为探讨其作用机理与用药安全性，我们进行了胃肠舒的药理与毒理实验研究。

1材料与方法

1.1材料

昆明种小鼠，体重（20±2）g，家兔2～2.5kg，雌雄不拘，均由滨州医学院实验动物园提供。胃肠舒片，由滨州医学院附属医院制剂室提供（批号：鲁药制字Z1620030009）；吗丁啉由西安杨森制药有限公司生产。仪器：NSA-ⅡA型生理信号处理系统，由中国人民解放军海军医学高等专科学校生产。

1.2方法

1.2.1对小鼠胃肠推动运动的实验［3］

取禁食24h小鼠30只，随机分为3组，每组10只，生理盐水（NS）组用1%卡红生理盐水溶液，胃肠舒组用1%卡红胃肠舒溶液（含胃肠舒15mg/ml），吗丁啉组用卡红吗丁啉溶液（含吗丁啉0.25mg/ml），均按0.2ml/10g灌胃。30min后将小鼠颈椎脱臼处死，立即剖腹，观察胃肠蠕动及膨胀情况，取出肠管，测量幽门至卡红前沿的距离作为“卡红肠内推进距离”，测量幽门至肛门的距离作为全肠长度，用公式计算卡红推进百分率：卡红推进率=卡红肠内推进距离（cm）÷全肠长度（cm）×100%，各组卡红推进率采用组间t检验进行统计学处理。

1.2.2药物对离体回肠平滑肌的影响［4］

取家兔8只，分次猛击头部致死，立即剖腹取回肠置冷台氏液中，制备长2cm的肠段，分两组（胃肠舒组、吗丁啉组），标本悬吊于盛有台氏液（37℃±5℃，通氧）的离体器官浴槽中，静息负荷3g，平衡15min，通过张力换能器，生物信号处理系统进行平滑肌张力检测，分别向胃肠舒组器官浴槽中加入胃肠舒溶液，向吗丁啉组器官浴槽中加入吗丁啉溶液，采集给药前、后肠道平滑肌自发活动的曲线，分别选1min内曲线进行处理计算，求出平均频率与幅度（定标：输入1g张力，曲线Y轴移动1格，代表30mv）。给药前后各组频率与幅度结果采用配对t检验进行处理。

1.2.3口服给药急性毒理实验［5］

取体重（20±2）g小鼠60只，雌雄各半，随机分为3组，每组20只，均禁食16h（不禁水）后，于次日上午8时始给胃肠舒溶液一次性灌胃。实验Ⅰ组给0.075g/ml胃肠舒溶液，按40ml/kg（相当于人用量40倍）灌胃；实验Ⅱ组给0.15g/ml胃肠舒溶液按40ml/kg（相当于人用量80倍）灌胃；实验Ⅲ组给0.3g/ml胃肠舒溶液40ml/kg（相当于人用量160倍）灌胃。给受试药物后立即观察动物反应情况，每天观察2次，连续观察7d，逐日记录小鼠反应情况。

2结果

2.1药物对小鼠胃肠推进运动的影响

将NS、胃肠舒、吗丁啉3组小鼠处死，立即剖腹，发现胃肠舒与吗丁啉两组较NS组小鼠胃肠蠕动加快，肠膨胀明显。各组卡红推进率结果见表1。表1各组药物对动物胃肠推进运动的影响(略)

2.2药物对家兔离体回肠平滑肌的影响

结果胃肠舒420mg·L-1，吗丁啉1.67mg·L-1均能兴奋肠道平滑肌。各组药物对兔离体回肠平滑肌的影响见表2。表2各组药物对兔离体回肠平滑肌的影响(略)

2.3口服给药急性毒性实验

结果给药动物受试药物后，严密观察了7d内动物外观、行为活动、精神状态、食欲（饲料消耗量）、大小便及其颜色、皮毛及肤色均无异常变化，呼吸未见异常，鼻、眼、口腔均无异常分泌物，3组60只小鼠7d内无一死亡及中毒。根据统计学Wright化法，已有99.99%以上的把握证明，小鼠口服给药的半数致死亡量必大于人正常用量的160倍，提示口服用药安全性大。

3讨论

从本资料胃肠舒对小鼠在体胃肠推进运动的实验看，胃肠舒组与吗丁啉组对卡红推进率显著高于NS组，经统计学处理有显著差异（P<0.01），胃肠舒组虽然优于吗丁啉组，但无统计学意义（P＞0.05）。从对兔离体回肠平滑肌影响的实验研究看，胃肠舒组用药前后的收缩频率无显著性差异（P>0.05），而收缩幅度显著加大（P<0.01），虽然优于吗丁啉组，但无统计学意义（P>0.05）。从口服给药急性毒性实验看，给予相当人用量的40，80，160倍灌胃的各组小鼠无一死亡及中毒，说明胃肠舒口服安全性大，无明显毒副作用。

综上研究资料表明，胃肠舒片具有促进胃肠蠕动，加快胃肠推进运动的作用，其作用机理与其加大胃肠平滑肌收缩幅度有关，且口服安全性大，无明显毒副作用，是理想的纯中药制剂的胃肠动力药。

【参考文献】

［1］刘孟安，赵铭山，孙丰润，等.胃肠舒治疗胃轻瘫综合征的临床研究［J］.滨州医学院学报，2004，27（4）：269.

［2］姜秀清，吕耀风，刘孟安，等.胃肠舒对妇科手术后胃肠功能恢复的临床及实验研究［J］.中国现代临床医学杂志，2004，2（6B）：872.

药理范文篇4

没食子是没食子蜂寄生于没食子树上生成的虫瘿。没食子药用历史悠久，具有多种药理活性，是我国新疆维吾尔医常用药。但对其系统的文献综述还未见报道。本文从没食子的本草及鉴定、化学成分及其性能等几个方面，结合作者实验室的研究进展进行了综述。

1本草及鉴定研究

1.1没食子药材没食子Turkishgalls为没食子蜂科（瘿蜂科）昆虫没食子蜂Cynipsgallae-tinctoriaeOlivier的幼虫，寄生于壳斗科植物没食子树QuercusinfectoriaOlivier幼枝上,雌虫产卵器刺伤没食子树的幼芽，使其长出赘生物，并将卵产于其中，至孵化成幼虫后，能分泌含有酶的液体，使植物体细胞中的淀粉迅速转变为糖，刺激植物细胞分生，赘生物逐渐长大，即成没食子。没食子通常于8～9月间采收，以个大、体重、质坚、色灰黑、味苦涩、尚未穿孔、无破碎、无树枝等杂质、干燥洁净者为佳。干燥虫瘿，略呈球形，有短柄；直径1～2.5cm，外表灰绿色、灰黑色或灰褐色，有疣状突起。质坚厚，断面不平坦，呈黄白色或淡黄色，有光泽。常见有幼蜂的尸体。虫已飞出者，则中间有一孔道，与表面的小孔相连，内部并遗有虫壳。无臭，味涩而苦。没食子主要产于地中海沿岸、土耳其、阿拉伯、伊朗、印度、希腊等地，尤以小亚细亚产量最多［1］。新疆多由巴基斯坦进口。

1.2原植物没食子原植物没食子树QuercusinfectoriaOliv.为壳斗科Fagaceae栎属QuercL.植物。灌木或落叶小乔木，高5～15m，树干粗至60cm；叶互生，有柄，叶片为矩形椭圆形，有粗锯齿或全缘，棘尖头；雄花为柔荑花序，雌花单生，花被6裂，小花绿白或白色。坚果圆形被鳞片状总苞所包，黄色，直径2～3cm。

1.3原动物没食子蜂Cynipsgallae-tinctoriaeOlivier为没食子蜂科昆虫，体小，长约6mm，色黑。头部有复眼1对，正直而细长。翅2对，膜质，透明；前翅无缘纹，翅脉亦少，静止时平叠。足3对，发达。腹部呈球形而侧扁；雌虫的腹下有直沟，中藏产卵器。幼虫形蛆，体积微小。没食子蜂寄生于没食子树上，当雌虫产卵时，先以产卵器刺伤植物的幼芽，旋即产卵于伤口中，至孵化成幼虫后，能分泌含酶的液体，使植物细胞中的淀粉迅速转变为糖，而刺激植物细胞的分生。当幼虫周围细胞中的淀粉粒消失，逐渐收缩而形成虫瘿，幼虫长成后，即穿孔飞去。

2没食子的化学成分研究

没食子富含没食子鞣质(Turkishgallotannin)，约为50%～70%，其次为没食子酸2%～4%及丙酸、树脂等［1］。任源等［2］2005年从没食子中分离并鉴定了5个化合物，确定其结构分别为没食子酸(gallicacid)；间-双没食子酸(m-digallicacid)；没食子酸甲酯(methylgallate),1,2,3,6-四-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(1,2,3,6-tetra-O-galloyl-β-D-glucose)；1,2,3,4,6-五-O-没食子酰基-β-D-葡萄糖(1,2,3,4,6-penta-O-galloyl-β-D-glucose)。RedwaneA等［3］从没食子中分离并鉴定了没食子酸甲酯。笔者实验室对没食子的化学成分的分离鉴定工作正在进行中，截止目前为止，已分离并鉴定了没食子酸甲酯、没食子酸乙酯等化合物7个。

3没食子及其主要化学成分性能的研究

3.1没食子的药用及提取物活性的研究没食子药用历史悠久，自唐、宋以来的医学著作《唐本草》《海药本草》《开宝本草》等都有论述。具有固气、涩精、敛肺、止血之功效。主治大肠虚滑、泻痢不止、便血、遗精、阴汗、咳嗽、咯血、齿痛、创伤出血、疮疡久不收口［1］。没食子为维吾尔医常用药，“西帕伊固因龈液”是维吾尔医名方，为《中华人民共和国卫生部药品标准—维吾尔药分册》1999年版收载品种，由没食子一味药组成。具有健齿固龈、清血止痛、抑菌防龋之功效［4］。新疆维吾尔医医院将其灌肠用于治疗慢性溃疡性结肠炎。

没食子具有多方面的药理作用。徐燕萍等［5］对中药抗乙型肝炎病毒表面抗原的研究表明，没食子水提取物具有良好的抗乙型肝炎病毒的作用。笔者对84种中草药抑菌作用的研究结果表明，没食子水提取物对链球菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌等均有较强的抑制作用，且对多重耐药菌具有相同的抑制效果。另外，A.Redwane等［6］1998年研究证实，没食子提取物对截行小泡螺显示较高活性。

3.2没食子鞣质

3.2.1没食子鞣质的概念及来源鞣质又称单宁（tannin），鞣质一词是Seguin于1796年首次提出的,仅指槲树皮内的能生成皮革的成分,并指出鞣质能使明胶沉淀。鞣质能与蛋白质形成不溶于水的沉淀，可于兽皮中的蛋白质结合形成致密、柔韧、不易腐败又难以透水的皮革。1981年以来,Haslam将“植物鞣质”改称为“植物多酚”(plantpolyphenols)或“复杂酚”,而对药用植物中鞣质的研究是在1975年以后,由日本学者奥田拓(Okuda)和西冈五夫(Nishioka)首先开始的。鞣质味涩、具有收敛、抗炎、镇痛［7］、抗免疫［8］、抗病毒［9］、降血脂［10］、降血糖［11］等作用。根据鞣质化学结构类型可分为三大类：水解鞣质、缩合鞣质和复合鞣质。

没食子鞣质指没食子酸与多元醇结合成的酯，分子量一般都在500以上。没食子鞣质在植物界中广泛存在。与没食子酸组成鞣质的多元醇种类很多，如葡萄糖、金缕梅糖、奎尼酸、果糖、远志糖醇等。最典型的没食子鞣质是中国五倍子鞣质，它是多种聚没食子酰葡萄糖酯的混合物，富含于中国五倍子中。另外，漆树叶、黄栌叶等植物原料中所含较丰富的鞣质，也属此类。此外，重要的没食子鞣质还有塔拉鞣质，它是多种聚没食子酰奎尼酸酯的混合物，富含于云实科云实属的塔拉果荚中。没食子中含有大量的可水解鞣质。

3.2.2没食子鞣质的性能没食子鞣质是一类具有多种生物活性的聚多酚物质，与蛋白质有强烈的结合能力，与金属离子反应活泼，还有较强的表面活性，不仅可用作鞣剂，对一些人体伤病也有直接的生物疗效。没食子鞣质具有固涩、收敛、燥湿、止血、消炎的作用，用于大肠虚滑、泻痢不止、习惯性肠炎、疔疮出血、牙龈松弛、牙周炎等［1］。

没食子鞣质容易在酸、碱、酶的催化作用下水解，生成没食子酸和

多元醇，由此导出可制备各种与没食子酸相关的衍生物，成为多种合成药物的前体、重要的食品添加剂等精细化学品。目前，利用没食子鞣质植物原料进行化学加工制备的精细化学品有几大系列、几十个品种之多，许多产品都是价格昂贵的精细化学品。

3.3没食子酸的性能没食子酸(Gallicacid,GA)化学名称为3，4，5－三羟基苯甲酸，又名五倍子酸，棓酸。是自然界分布很广的一种有机酸，是一种重要的精细化学品。它以游离状态存在于茶叶等许多植物中，或组成鞣质存在于五倍子、塔拉、没食子等植物中。

3.3.1没食子酸在药物合成上的应用对没食子酸苯环上的三个酚羟基进行甲基化反应，即生成3，4，5-三甲氧基苯甲酸，可以进一步合成多种没食子酸的甲基化衍生物，如3，4，5-三甲氧基苯甲酸甲酯、3，4，5-三甲氧基苯甲酰肼，3，4，5-三甲氧基苯甲醛、3，4，5-三甲氧基苯甲酰氯、3．4，5-三甲氧基苯甲酰胺等，这些都是合成抗菌、抗心血管病、抗癌、镇静等药物的重要合成中间体。

3.3.2抑瘤作用实验表明，用没食子酸预处理老鼠的皮肤，可抑制(二)-7β,8α-二羟基-9α,10α-环氧-7，8，9，10-四氢化苯芘的皮肤瘤的早期活性。没食子酸可保护并防止皮肤不受瘤感应，其抑制作用随瘤的潜伏期延长和连续发展情况而变化；并且没食子酸对化学诱发SENCAR老鼠皮肤瘤有抑瘤作用，能抑制早期和中期皮肤瘤的生长，可作为抑瘤剂，减少化学诱发皮肤癌的危险性［12］。

3.3.3防治爱滋病作用水解类没食子酸的单体或低聚体可作活性剂，用来防治获得性免疫缺乏综合征(即爱滋病)［13］。

3.3.4抗乙肝病毒作用郑民实等［14］对没食子酸抗乙型肝炎表面病毒的研究表明，没食子酸具有良好的抗HBsAg/HBeAg作用，其药效好于乙肝灵、乙肝冲剂、云芝肝泰。日本学者对没食子酸的抗肝癌作用的研究也有报道。

3.3.5杀锥虫作用英国KoideT等［15］的研究表明，没食子酸具有杀锥虫作用。非洲锥虫是鞭毛状原生寄生虫，可导致人畜睡眠障碍。

3.3.6没食子酸的其他应用没食子酸是一种重要的精细化学品，用途十分广泛。没食子酸很容易被氧化，有强还原性，能从银盐溶液中把银沉淀出来，在照相中用作显影剂。没食子酸水溶液遇三氯化铁显蓝黑色，是制墨水的原料。没食子酸还可用于制造焦性没食子酸、染料、食品添加剂，也可以做提取剂提取锗、钽、铌等多种稀有金属。没食子酸在碱性条件下，与三氯化锑反应生成的络合物没食子酸锑钠，又称锑-273，是治疗血吸虫病的有效药物。碱性没食子铋又叫没食子酸铋，有收敛防腐作用，内服为胃肠黏膜的保护剂，外用为防腐收敛剂。

3.4没食子酸烷基酯的性能

3.4.1抗氧化剂没食子酸烷基酯是没食子酸一类重要的衍生物，具有抗氧化性能，可作为油脂及其食品的抗氧化剂。其中，没食子酸丙酯(propylgallate,PG)、没食子酸辛酯(octanegallate,OG)、及没食子酸月桂醇酯(DeceylDG)是美国FDA和联合国粮农组织(FAO)及WHO批准使用的油脂类或富含油质类食品的抗氧化剂，是欧共体法定抗氧化剂［16］。没食子酸酯还具有多种药理活性，对细菌性疾病、病毒性疾病、心脑血管疾病等均有一定的疗效，是一类较有前途的新药。

3.4.2自由基清除剂没食子酸酯是良好的自由基清除剂，可以延缓机体衰老。没食子酸酯抑制肝组织脂质过氧化，保护线粒体完整的结构及正常的功能，对三硝基甲苯(TNT)所致的肝损伤具有保护作用［17］。

3.4.3抗血小板聚集作用没食子酸酯对血小板聚集有对抗作用，可增强纤维蛋白的溶解，促进血栓的溶解,扩张血管及增加冠脉流量,防治心脑血管疾患。武贤等［18］的研究表明，直链烷醇的酯,其抗血小板聚集的活性随着烷基的增大而增强,即药物的亲脂性增加,药理作用增强。所有的没食子酸酯其抗血小板聚集作用,均表现出明显的量-效关系,随着药物浓度的增加,药理作用增强。

3.4.4抗微生物作用许多研究表明，没食子酸烷基酯(C6-C12)具有抑制或杀死真菌、大肠杆菌、酿酒酵母［20］、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌［19，21］、沙门氏菌［22］的作用。

3.4.5抗生素增敏剂随着微生物耐药问题的日趋严峻，联合用药已成为药物研发的一个重要方向之一，没食子酸烷基酯对抗生素的增敏作用倍受人们关注。徐岩等［23］的研究表明，没食子酸丙酯与两性霉素B(AMB)，特比奈酚(TFB)等联合应用，对眼科常见丝状真菌具有明显抗真菌协同作用。

HirofumiS等［24］研究发现，从石莲子中提取的没食子酸烷基酯具有提高耐甲氧西林和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌对β-内酰胺类抗生素敏感性的作用，并经实验证实，烷基链的长度对增强抗生素敏感性起关键作用，其最适烷基长度为C5—C6。

3.4.6抗癌作用OregaE等［25］研究发现，没食子酸月桂酯能阻止由化学试剂诱变的小鼠皮肤癌，而且这种作用是有选择性的，不会影响周围组织的正常生长。超声波是诱发人体组织癌变的祸首之一，MetelitsaDI等［26］通过模拟研究发现，没食子酸烷基酯等多酚抗氧化剂可有效保护脲酶，1nmol/L没食子酸丙酯就可完全阻止高频率超声波引起的脲酶失活。没食子酸烷基酯还被实验证明与SOD有类似的性能，可阻止过氧化氢对晶状上皮细胞的损伤［27］。也是phIP诱变剂的阻止物，防止大鼠肝细胞的癌变［28］。OwYY［29］，FengQ等［30］研究发现，没食子酸烷基酯可清除药物代谢中产生的诱变性的亲电子体，或通过抑制CYP的活性来间接地影响药物的代谢。其抗诱变活性与烷基酯的脂肪链长度有关。

3.4.7杀蚊作用A.Redwane等［3］研究证实，没食子酸甲酯对蚊子幼虫有较好的杀灭作用，LC50（24h）为206ppm；没食子果实烷∶乙酸乙酯（40∶60）的萃取物对蚊子幼虫的LC50（24h）为60ppm,而且对人没有毒害。提示没食子可以作为蚊子的生物控制剂。

4展望

综上所述，没食子作为我国维吾尔医传统特色药，具有其独特的生物学特性和多方面的药理活性，其主要化学成分是一类较有前途的新药，具有广阔的开发应用前景。在今后的研究中，应加强对其化学成分的系统分离、鉴定,在此基础上，拓宽其研究领域，并对其作用的分子机制进行深入研究，为新药研发奠定基础。

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药理范文篇5

1.1化学成分每100g鱼腥草可食部分(干品)含蛋白质5.26g，脂肪2.41g，碳水化合物67.5g，钙7530.9mg，磷43mg，铁12.6mg，以及维生素A，B，C，E等以及天冬氨酸、谷氨酸等多种氨基酸［2］。

鱼腥草鲜草含挥发油约0.0049%，主要成分为癸酰乙醛、甲基正壬酮、癸醛、月桂醛等［3］；黄酮类成分有槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷、芦丁等［4］；有机酸类成分棕榈酸、亚油酸、天门冬氨酸、马兜铃酸等［5］。其中的鱼腥草素（癸酰乙醛）为其主要的活性成分。其特殊气味与其挥发油有关［6］。

有研究表明，10月中旬和7月中旬为鱼腥草的最佳采收期，同时野生鱼腥草挥发油中的甲基正壬酮含量略高于栽培鱼腥草［7］。不同产地对鱼腥草中的挥发油［8］及甲基正任酮［9］的含量也有一定的影响。

1.2分离提取戴伟锋等［10］据实验结果分析得出，鱼腥草总黄酮水提法的最佳提取工艺为：加热温度90～100℃，以1∶40的固液比，提取3次，提取45min/次。在曾虹燕［11］所选的实验条件范围内，当原料粒度40目、萃取压力20mPa，温度35℃，CO2流量40kg/h和萃取时间为80min时，鱼腥草挥发油的总萃取率较高(1.76%)，其多数组分都有较好的萃取效果，可用于工业化生产。陈根洪等［12］先采用微波预处理，其技术参数为料水比1∶25、微波小火处理2.0min；然后进行热水浸提。其技术参数为温度70℃、时间2h、次数2次。在此条件下，鱼腥草黄酮和多糖复合提取的得率分别为1.606%和5.274%，总量达到6.880%。

1.3质量控制于健东等［13］率先采用气相色谱法对鱼腥草中甲基正壬酮的含量进行了测定。高静等［14］则采用填充色谱，程序升温；FID检测器，外标标准曲线法的色谱条件，建立了鱼腥草挥发油中有效成分甲基正壬酮分析测定方法。张辉等［15］以2溴3，3二甲基4羟基5，5二羧基羟基品红酮为Cu2+的显色剂，分光光度法间接地测定了鱼腥草中有效成分之一癸酰乙醛的含量,方法简单准确快捷。苏流坤等［16］采用ODS柱，甲醇水(45∶55)，磷酸调节pH值至2.5作流动相，用外标法测定了鱼腥草及其制剂中槲皮苷的含量。郑一敏等［17］用高效液相色谱法同时测定鱼腥草中金丝桃苷与槲皮苷的含量。赖闻玲等［18］采用萃取鱼腥草注射液中的挥发油，用气相色谱-质谱联用(GCMS)的方法鉴定其化学成分。以上均为鱼腥草的质量控制提供了依据。

李晓蒙等［19］采用梯度洗脱法，对鱼腥草药材进行HPLC测定。李秀珍等［20］及陈硕等［21］分别采用气相色谱法测定鱼腥草注射液挥发性成分。应军等［22］应用RP-HPLC方法对鱼腥草药材进行了测定。提示了进行鱼腥草及其制剂的指纹图谱研究的方法。吴卫等［23］用RAPD对鱼腥草进行了标记，可作为构建鱼腥草DNA指纹图谱的有效工具。

2药理作用

2.1传统药理作用鱼腥草具有清热解毒、消痈排脓、利尿通淋的功效。主治肺痈吐脓、痰热喘咳、热痢、热淋、痈肿疮毒。主要与其抗病原微生物、抗炎、调节免疫功能等药理作用相关［6］。

2.1.1抗病原微生物鱼腥草具有广谱抗菌作用。熊大胜等［24］研究证实，鱼腥草提取物对多种微生物的繁殖生长有明显的抑制作用，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、枯草杆菌、青霉菌、黑曲霉菌及酵母菌的最低抑菌浓度分别为0.25%，1%，2%，8%，8%，8%且耐高温短时的热处理。刘小英等［25］证明鱼腥草具有抑制和杀灭幽门螺旋杆菌的作用并推测鱼腥草对胃十二指肠溃疡的治疗作用。

2.1.2抗炎李爽等［26］研究表明，合成鱼腥草素灌胃给药对巴豆油致小鼠耳肿胀、角叉菜胶致大鼠足肿胀、醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高均有显著抑制作用。李莹等［27］研究发现，复方鱼腥草胶囊可显著拮抗二甲苯所致的小鼠耳肿胀，降低腹膜通透性，抑制肉芽肿增生，其机理可能与复方鱼腥草胶囊可拮抗各种致炎因子有关。

2.1.3对免疫功能的影响邵兰等［28］研究表明，灌胃给予合成鱼腥草素60，120mg/kg，能明显增加环磷酰胺所致免疫功能低下模型小鼠的脾脏指数、外周血淋巴细胞ANAE阳性百分率，增强单核巨噬细胞吞噬功能、迟发型超敏反应强度及ConA诱导的脾脏T淋巴细胞增殖能力，对胸腺指数则无明显影响。另有研究表明，鱼腥草素提高细胞免疫能力可能是由于它靠疏水吸附作用与免疫细胞结合而发生作用；鱼腥草素同系物在巨噬细胞上吸附后，通过某种途径对巨噬细胞的酶系发生激活作用，从而提高了动物的免疫功能。且有实验表明，延长鱼腥草素碳链的长度有助于寻找到有高免疫促进作用的新型鱼腥草素衍生物［29］。

2.1.4抗过敏研究表明，鱼腥草油能明显拮抗SRS-A对豚鼠离体回肠和肺条的怍用，静脉注射100mg/kg能拮抗SRS-A增加豚鼠肺溢流作用；并能明显抑制致敏豚鼠离体回肠的过敏性收缩，及拮抗HA、Ach对豚鼠回肠的收缩，对豚鼠过敏性哮喘具有明显的保护作用［30］。

2.2新药理作用研究随着对鱼腥草的研究的深入，鱼腥草又有许多新药理作用被发现，并被临床应用。研究表明，鱼腥草煎剂灌胃给药可抑制大鼠肝脏的脂质过氧化代谢，即发生在不饱和脂肪酸共价键上的一系列自由基反应，与体内肿瘤、化学中毒、感染、炎症反应、自身免疫、衰老、吞噬杀菌等多种生理过程有关［31］。鱼腥草注射液能降低造模大鼠24h尿蛋白含量，对CBSA所致肾损伤模型大鼠有减轻其病理损伤的作用［32］。同时，鱼腥草对立链脲佐茵素诱导的糖尿病模型大鼠的肾脏组织也有明显的保护作用，其机制可能与其降低肾脏中TGFβl表达，增加HGF的表达有关［33］。鱼腥草能提高ALI时机体PaO2、减轻肺水肿、降低平均肺动脉压，ALI时TNF-n表达增加，鱼腥草可降低ALI时TNFn的表达。对急性肺损伤有治疗作用，这种作用可能是通过降低ALI时肺组织TNFn表达实现的［34］。鱼腥草注射液可以提高小鼠Y迷宫测试的正确次数，提高脑组织中SOD和NOS的活性，降低脑组织中MDA的含量，对小鼠学习记忆能力具有加强作用［35］。鱼腥草中还含有抑制毛发生长的黄酮类化合物，这些物质可以调控毛发生长［36］。

3临床应用

鱼腥草以其显著的药理作用而被广泛地应用于临床。

3.1呼吸系统疾病

3.1.1肺炎李冰昱等［37］报道，对35例老年人肺炎患者采用西医常规治疗基础上加用鱼腥草注射液静脉滴注治疗后总有效率为94.3％，显著高于对照组仅采用西医常规治疗的83.3％。王霞［38］报道，对156名患儿随机分组，治疗组给予新鱼腥草素钠注射液配伍抗生素治疗。对照组采用病毒唑配伍抗生素治疗。两组疗效经统计学处理差异有显著性，治疗组疗效优于对照组。

3.1.2急性上呼吸道感染李朝友［39］报道，将93例上呼吸道感染病例随机分为治疗组和对照组，治疗组在其他相同治疗的基础上加用新鱼腥草素钠注射液，治疗组总有效率96％，对照组总有效率87％，治疗组疗效明显优于对照组。李京鹤等［40］报道，对196例急性上呼吸道感染病例随机分成治疗组和对照组，分别以鱼腥草与病毒唑治疗，结果治疗组疗效优于对照组。

3.1.3其他胡静等［41］报道，128例毛细支气管炎患儿采取在西医常规对症治疗的基础上，加用新鱼腥草素钠注射液静脉滴注，效果满意。孔微［42］报道，用中成药蒲丁合剂口服，联合鱼腥草注射液雾化吸入治疗急性咽炎198例，并与口服抗生素104例作对照，治疗组痊愈182例(91.9％)，好转13例(6.5％)；对照组痊愈4例(3.8%)，好转82例(78.8％)。两组治愈率和总有效率比较差异均有非常显著性意义。裴志强等［43］报道,对60例流行性腮腺炎无合并症患者随机分为两组，均给予青霉素、病毒唑静脉滴注，金黄散外敷，治疗组在此基础上加用新鱼腥草素钠注射液。治疗组显效23例，有效5例，无效2例，总有效率92.33％，明显优于对照组。

3.2消化系统疾病牛庆婷等［44］报道，对于儿科发生在秋冬流行的小儿急性腹泻，口服思密达的同时配合静脉滴注鱼腥草注射液，疗效明显优于单纯思密达口服治疗的对照组。

3.3泌尿系统疾病姜明全等［45］报道，将60位肾盂肾炎患者随机分为两组，均用左氧氟沙星针0.2g稀释于5％葡萄糖或0.9％氯化钠液250ml中，静脉滴注，2次/d。治疗组在此基础上加用鱼腥草注射液，有效地提高了治愈率，减少了疾病的复发。

3.4妇科张凤秀等［46］报道，对206例女性不孕症采用彩色多普勒超声实时监测下用鱼腥草注射液行子宫输卵管通液检查，发现超声能清晰地观察子宫输卵管通液程度，使不孕症的诊断显示更直观，且不适症状少，其诊断率、确诊率明显提高。

3.5五官科病罗荣帮等［47］报道，对113例(118只眼)单纯疱疹性角膜炎患者采用随机分组方法分为治疗组及对照组。治疗组57例(60只眼)用鱼腥草注射液静脉滴注、点眼及贝复舒点眼；对照组56例(58只眼)用无环鸟苷注射液静脉滴注联合局部点眼。治疗组痊愈率为86.67％，有效率为93.33％，与对照组痊愈率(51.72％)和有效率(68.97％)比较，差异有显著性(P＜0.05)。随访病例治疗组52只眼，复发2只眼，复发率为3.85％；对照组30只眼，复发10只眼，复发率为33.33％。两组比较，差异有显著性(P<0．05)。

3.6肿瘤性疾病赵小青等［48］报道，随机择取原发肺癌Ⅲb以后者48例，分为对照1组、对照2组和观察组。对照1组予西药小牛胸腺肽，对照2组予小牛胸腺肽加服十全大补汤。观察组给予鱼腥草注射同时口服十全大补汤加减。对照1组(16例)2年总生存率12％；对照2组(16例)2年总有效率25％；观察组(16例)2年总有效率37.5％。

3.7其他查丽［49］报道，采用新鱼腥草素钠注射液联合参麦注射液治疗1例急性病毒性心肌炎并心源性休克患者，收效较佳。于红芳［50］报道，将患者76例肺性脑病患者随机分为两组，两组均予西医常规治疗，治疗组另予醒脑静及鱼腥草注射液静脉滴注。结果治疗组疗效优于对照组。

4不良反应

鱼腥草毒性很低。《别录》中记载：“多食令人气喘。”现代研究表明，鱼腥草煎剂小鼠腹腔注射的LD50为51.04g/kg。合成鱼腥草素的毒性较粗制剂大，给小鼠灌胃LD50的是1.6g/kg。静脉注射低剂量合成鱼腥草素75～90g/kg，连续给药7d，虽未引起小鼠死亡，但给药初期，小鼠出现运动失调、痉挛，继续给药症状消失。犬每日口服80g/kg或160g/kg，连续30d，对食欲、血象及肝肾功能均无明显影响，但是可引起流涎和呕吐［6］。

但近年来，鱼腥草注射液的不良反应却屡见报道［51～54］，而且反应严重，主要表现为：皮肤红肿、瘙痒、皮疹、恶寒、发热、寒颤、胸闷、心悸、呼吸困难、肺水肿、过敏性休克等。发病急，甚至有死亡病例。有鉴于此，国家食品药品监督管理局于20060531印发了《关于暂停使用和审批鱼腥草注射液等7个注射剂的通知》（国食药监安【2006】217号）。已经停止了对这些药物的生产和使用。

但是，叫停鱼腥草注射液并不等同于封杀鱼腥草，注射液和口服制剂是完全不同的代谢途径，鱼腥草的疗效并不应受到质疑。鱼腥草还是以其广泛的药理作用而受到人们的重视。更重要的是，鱼腥草注射液所含化学成分复杂，质量控制标准又仅限于某个成分的含量测定，而导致其致敏反应的主要物质可能是那些未定量的某些成分。同时，与其他药的配伍使用对其致敏反应也有影响［55］。

因此，制定更加完善的质量控制标准，研发新剂型，探索对鱼腥草有效成分或有效部位直接合成的生产工艺，才是鱼腥草目前研究的新思路。鱼腥草仍然有着较高的开发价值与广阔的市场前景。

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药理范文篇6

【关键词】异甘草素药理作用异黄酮甘草

Abstract：Isoliquiritigenin,anisoflavoneextractedfromthetraditionalChineseherb,GlycyrrhizauralensisFisch,hasextensivepharmacologicalactivities.Thisarticlereviewedthepharmacologicalstudiesofisoliquiritigeninfocusedonitspotentanti-tumoreffects,anti-oxidativeeffects,anti-allergiceffects,andtheheartandbrainprotectiveeffects,andsoon.

Keywords：Isoliquiritigenin;Pharmacologicalactivity;Isoflavone;Glycyrrhizauralensisfisch

甘草GlycyrrhizauralensisFisch.为多年生草本豆科植物，生于向阳干燥的钙质草原、河岸砂质土等地，主产于内蒙古、新疆、甘肃等省，新疆地区目前发现的野生甘草品种有9个，占全球22种的41%，新疆甘草资源供给量占到了全国的70%以上，是我国野生甘草种类最多、蕴藏量最丰富的地区之一[1]。甘草以根和根茎入药，秋季采挖，除去茎基、枝叉、须根等，截成适当长短的段，晒至半干，打成小捆，再晒至全干，也有切成片的，亦有将外面栓皮削去者，称为“粉草”。《中国药典》Ⅰ部2005年版还收录了光果甘草GlycyrrhizaglabraL.和膨果甘草GlycyrrhizainflataBat.，新疆均有分布。

甘草的根和根茎含三萜皂苷，如甘草酸，即甘草甜素，是甘草次酸的二葡萄糖醛酸苷，为甘草的甜味成分。从甘草根的水解产物中分离出18α-甘草次酸;还分离出多种黄酮成分，其中有甘草素(即4、5-二羟基双氢黄酮)、异甘草素(2、2、4-三羟基查耳酮)，甘草苷(即甘草素4-β-葡萄糖苷)、新甘草苷(即甘草素-7-β-葡萄糖苷)、新异甘草苷(即异甘草素-4-β-葡萄糖苷)，还有甘草查尔酮A和甘草查尔酮B。

异甘草素(isoliquiritigenin)是一种异黄酮类化合物(结构式如图1)，为黄色针状结晶,难溶于水,溶于极性小的溶剂,如乙醚、氯仿等;存在于豆科植物甘草[2]的根，鹰嘴豆CicerarietinumL.的幼苗、豆芽，红芪RadixHedysari[3]，黄芪RadixAstragali[3]、滇黄精Polygonatumkingianum的根[4]，串果藤Sinofranchetiachinensis[5]、香殊兰Crinumbulbispermum的球茎[6]等。这使工业化提取、药理实验、毒性实验、临床研究以及利用异甘草素研制新药成为可能。

已有研究表明异甘草素具有较为广泛的药理活性。为进一步开发利用异甘草素，本文结合国内外最新研究，综述了其各方面药理作用。

1抗肿瘤作用

1.1对诱癌剂和促癌剂的抑制作用据报道，异甘草素可以抑制致癌剂的致癌作用，其中12-O-十四烷酰佛波醋酸酯-13(TPA)、7-溴甲苯-a-蒽(BrMBA)、氧化偶氮甲烷(azoxymethane)、金属镉等都可诱发肿瘤的发生。BabaM等[7]用氧化偶氮甲烷诱导小鼠变异结肠腺窝病灶模型，也证明了异甘草素可能是一种潜在的结肠癌的化学预防剂。KimSC等[8]报道异甘草素通过抑制Bad易位于线粒体，降低线粒体内Bal(xl)和细胞色素C的表达，减少多聚(ADP-核糖)聚合酶的清除，来实现其对镉(Cd)诱导细胞凋亡的保护作用。ChinYW等[2]研究发现在给药300mg/kg异甘草素，可降低二甲肼(1,2-dimethylhydrazine)诱导的小鼠结肠和肺癌的发病率。

1.2对癌细胞的抗增殖和诱导凋亡作用细胞凋亡(apoptosis)又称程序性细胞死亡(programmedcelldeath)，是一种主动性的细胞自杀行为。正常情况下，细胞的增殖与凋亡保持着一种平衡关系，一旦这种平衡关系遭到破坏，就可能导致肿瘤发生，利用药物诱导肿瘤细胞凋亡也是近年来肿瘤学研究的热点。IwashitaK等[9]采用Hoechst33258染色法和琼脂凝胶电泳法，观察到细胞凋亡的典型现象：核浓集和核DNA的断裂，证实了异甘草素可诱导小鼠黑色素瘤细胞系4A5细胞的凋亡，其作用机制是阻止葡萄糖的跨膜转运和促进Bax的表达。MaJ等[10]发现异甘草素可使钙浓度增高和线粒体膜电位降低，诱导胃癌MGC-803细胞的凋亡。

细胞周期与肿瘤细胞的生长、增殖分化等有密切关系。KanazawaM等[11]报道前列腺癌细胞系DU145和LNCaP细胞和异甘草素共培养，细胞周期停滞在S和G2/M期，WesternBlot研究发现GADD153mRNA和细胞周期阻滞相关的蛋白的表达增加。IiT等[12]经流式细胞计数技术测定异甘草素使人肺癌细胞A549细胞周期停滞在G2/M期，CDNA微阵列技术和RT-PCR技术测定P21(CIP1/WAF1)的表达水平增加，P21是一种周期素依赖性激酶抑制剂。MaggioliniM等[13]发现异甘草素不仅有抗肿瘤活性，还可以通过雌激素受体α依赖性的促进乳腺癌的生长，为进一步揭示这一矛盾的现象，研究者采用对激素敏感性的人乳腺癌细胞MCF-7和不依赖甾类的Hela细胞作为研究对象，研究发现异甘草素的抗增殖作用有双向性：在低中浓度下，其有转录活性，可刺激MCF-7细胞的增殖;然而，高浓度的异甘草素有细胞毒性，即使对甾体激素受体不敏感的Hela细胞，其作用也很明显，而这与异甘草素下调雌激素受体α蛋白的表达和上调pS2mRNA的含量是密切相关的。

P53蛋白具有广泛的肿瘤抑制作用，如可使细胞滞留于G1、G2期，促使DNA损伤后的修复等。HsuYL等[14]发现异甘草素是通过P53基因和Fas/FasL细胞凋亡系统来实现对肺癌细胞A549的增殖的;随后的实验发现，10.51μg/ml的异甘草素可激活caspase导致人肝癌细胞的凋亡，其机制是通过增量调节IκB-α在细胞质的表达，减少IκB-α在细胞核中的水平，同时抑制Bcl-XL和c-IAP1/2蛋白的表达[15];进一步研究发现异甘草素还可增量调节P53，p21/WAF1，Fas/APO-1受体，Fasligand,Bax和NOXA，且当P53功能减弱时，p21/WAF1,Fas/APO-1受体，Fasligand,Bax和NOXA生成量相应减少，P53活性被阻滞时，肝癌细胞对异甘草素有很强的耐药性[16]。

变异结肠腺窝病灶(ACF)是目前结直肠癌发生过程中可在光镜下观察到的最小最早期的大肠黏膜病变，ACF存在组织病理学、分子遗传学、生物化学及免疫组织化学方面的改变,现在普遍认为ACF是癌前病变，在临床及抗肿瘤药物筛选等方面具有重要意义。TakahashiT等[17]研究发现异甘草素可降低COX-2的表达来减少PGE2的生成量，诱导产生一氧化氮合酶来减少NO的生成量，抑制小鼠和人结肠癌细胞的增殖，诱导其凋亡。此外，在F344大鼠结肠体内实验中，可抑制肿瘤前的变异结肠腺窝病灶的生长。

ChowdhurySA等[18]研究了11种化合物对人4种肿瘤细胞(鳞状细胞癌HSC-2,HSC-3，下颌腺癌细胞HSG，前髓细胞性白血病细胞HL-60)的肿瘤细胞特异性毒性和对3种正常口腔细胞的细胞毒性，异甘草素对肿瘤细胞有很大的细胞毒性(和正常细胞相比)，其中对HSC-2、HL-60的细胞毒性较强。

Smac/DIABLO是一种新近发现的线粒体膜间蛋白,与细胞色素C一样也是caspase的线粒体激活因子。在细胞凋亡中，Smac/DIABLO通过解除凋亡抑制蛋白(IAPs)对caspase-3、7和9的抑制作用而发挥促凋亡作用。在肿瘤细胞凋亡中，Smac/DIABLO可以通过其N或C末端促进肿瘤细胞凋亡、增强肿瘤免疫及影响肿瘤细胞周期等机制抗肿瘤，这决定其在肿瘤治疗中具有较好的应用前景。JungJI等[19]研究发现异甘草素可扰乱线粒体膜的电势，释放细胞色素C和Smac/DIABLO，同时激活caspase-9等，来诱导前列腺癌细胞DU145的凋亡。ErbB3属于酪氨酸激酶受体，可以传递表皮生长因子家族的信号，JungJI等[20]经研免疫沉淀法和免疫蛋白印迹法证实异甘草素可抑制HRG-β诱导ErbB3的酪氨酸磷酸化，以及磷脂酰肌醇3-激酶(PI3-K)基因调节亚单位对ErbB3的补充和Akt磷酸化，抑制ErbB3信号和PI3K/Akt信号转导通路来抑制前列腺癌细胞的增殖。

1.3诱导肿瘤逆转作用我们课题组最近对异甘草素诱导HL-60细胞向单核细胞分化进行了研究，发现浓度低于10μg/ml时，异甘草素虽明显抑制肿瘤细胞增殖，但并未杀死肿瘤细胞，经异甘草素处理72h后，HL-60细胞胞核变小，核浆比例缩小，出现肾形核，染色质致密变粗，核仁减少或消失;细胞膜单核细胞标志抗原CD11b和CD14的表达增加;TPA诱导的NBT还原能力增强;表明HL-60细胞向成熟粒系分化[21]。说明异甘草素具有逆转肿瘤细胞恶性表型，使肿瘤细胞重新分化为正常细胞的能力。

2抗氧化作用

孔令东等[22]研究发现，木通科植物串果藤Sinofranchetiachinensis茎的甲醇提取物在体外能控制黄嘌呤氧化酶的活性，以生物测定为导向进一步分离纯化得到的甘草素和异甘草素，是其主要的黄嘌呤氧化酶抑制剂。异甘草素的IC50为55.8mmol/L，对酶的抑制作用类型均属于混合型，异甘草素的Ki和KI分别为17.4mmol/L和81.9mmol/L。章道华等[23]以CCl4诱导大鼠急性肝损伤模型，酶学测定各组大鼠血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶和超氧化物歧化酶活性，以及肝组织丙二醛、谷胱甘肽、谷胱甘肽过氧化物酶含量，发现异甘草素对大鼠化学性肝损伤具有显著的保护作用，其机制与清除肝组织中的自由基和抗脂质过氧化等作用有关。ChinYW等[24]利用过(氧化)亚硝酸盐抗氧化实验验证了异甘草素有很强的抗氧化活性。笔者[21]在研究异甘草素诱导HL-60细胞分化的过程中，发现异甘草素可以显著抑制HL-60细胞内活性氧的生成，而这与异甘草素诱导HL-60细胞逆转活性是一致的，提示细胞内活性氧的变化可能是导致细胞分化的一个重要原因，有待进一步的研究证实。

3抗炎作用

异甘草素是一种醛糖还原酶抑制剂，异甘草素通过抑制环氧合酶、脂氧合酶、过氧化物酶的活性，来抗血小板凝集，起到抗炎作用。细胞表面的细胞间粘附分子(ICAM-1)和血管细胞粘附分子(VCAM-1)在免疫调节和抗炎反应中，起着重要的作用，而异甘草素可降低ICAM-1和VCAM-1的表达，起到抗炎的作用，其活性部位可能在于4-OH、苯环与相邻共轭酮基的共面性[25]。KumarS[26]和KwonHM等[27]深入地研究了异甘草素的抗炎机制：①异甘草素通过阻断ICAM-1、VCAM-1、和E-selectin(选择蛋白)的表达，来抑制TNF-a诱导的中性粒细胞对内皮细胞层的粘附;②异甘草素通过阻止IκB的磷酸化和降解，来抑制NF-κB的易位和激活;③活性氧的氧化应激可调节NF-κB的激活，来调节TNF-α信号转导的级联反应，异甘草素可抑制TNF-α诱导内皮细胞中活性氧的生成，达到抗炎作用。

4对心血管和气管的作用

冯斯婷等[28]研究了异甘草素对豚鼠心室肌细胞L型钙电流的影响，发现在0.1～100μmol/L范围内异甘草素呈浓度及频率依赖性地抑制心肌细胞L型钙电流(ICa-L)传导，其阻滞效应是通过与Ca-L通道的激活、失活和恢复动力学有关的不同位点发生作用减慢通道的激活、加快其失活，并且延长其失活后恢复的时间。异甘草素还具有频率依赖性阻滞，这一点可用它对通道的激活和失活态的亲和力解释，当刺激频率越大时，单位时间内通道被激活和失活的次数越多、钳制脉冲间的静止期越短，药物与通道受体作用位点结合的几率增加，从而使通道恢复到静息态的量减少,因此作用于激活态或失活态的药物随刺激频率加快与通道结合率上升，阻滞作用加强。这可能是异甘草素只对快速型心律失常有效的机制之一。WegenerJW等[29]研究发现异甘草素抑制了心肌细胞内磷酸二酯酶的活性，导致心肌收缩力、L-型钙电流和细胞内钙浓度增加。AnW等[30]报道了异甘草素可减轻缺血-再灌注对心脏的损伤，可显著减轻再灌注导致的心率失常和心肌梗塞的面积，其机制是通过激活JAK2/STAT3诱导金属硫蛋白表达量的增加。

刘斌等[31]研究表明异甘草素可能通过非竞争性钙拮抗作用松弛豚鼠气管平滑肌。异甘草素能明显抑制高钾去极化引起的气管条收缩，说明异甘草素对经膜上电压依赖性钙通道内流的钙离子可能有抑制作用。ZhanC等[32]研究发现异甘草素对大鼠的大脑中动脉暂时阻塞诱导的局灶性缺血有保护作用，当大脑局部缺血时，新陈代谢产生的能量减少，同时产生过量的活性氧，从而导致大脑的损伤，而异甘草素可以维持Na+-K+-ATP酶活性，改善新陈代谢，与其抗氧化能力有关。

5小结和展望

近年来，随着分子生物学技术的高速发展和日臻完善，异甘草素的药理研究将越来越深入，异甘草素作用的分子靶位有望被最终确定，可为传统中药甘草的临床应用提供理论依据，同时异甘草素也有望被开发成临床用药，但野生甘草资源的日益枯竭使得异甘草素的大规模开发困难重重，应当大力开展甘草的人工种植以及异甘草素的人工合成研究，以保证其充足的原料供应。

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药理范文篇7

【关键词】板蓝根药理作用综述

【Abstract】ObjectiveTosummarizeonadvancesonpharmacologicalactivitiesandclinicalapplicationofRadisIsatidisofrecentyears.MethodsSomeliteraturesaboutRadisIsatidiswererefered.ResultsResearchofchemicalcomponentsofRadisIsatidiswasfurtherstudied.Pharmacologicalactivities,clinicalapplicationandadversereactionweresummedup.ConclusionIdentificationtechnologyofchemicalcomponentsofRadisIsatidisweregraduallyperfecting.It’sprovidingscientificbasistotherevealsinthepharmacologicalactionandclinicalapplicationofRadisIsatidis.

【Keywords】RadixIsatidis;pharmacologicalactivities;review

板蓝根(RadisIsatidis),别名靛青根、蓝靛根、靛根,为十字花科植物菘蓝(IsatisindigoticaFort.)的干燥根。本品始载于《神农本草经》,具有清热解毒、凉血消瘀、利咽消肿之功效。本品呈圆柱形,稍扭曲,长10~20cm,直径0.5~1cm。表面淡灰黄色或淡棕黄色,有纵皱纹及横生皮孔,并有支根或支根痕。可见暗绿色或暗棕色轮状排列的叶柄残基和密集的疣状突起。体实,质略软,断面皮部黄白色,木部黄色。气微,味微甜后苦涩。具有清热解毒、凉血利咽之功效。板蓝根主要化学成份包括1-硫氰酸一2-羟基-3-丁烯、(+)5-乙烯口恶唑烷-2-硫酮、腺甙(Adenosine)、棕榈酸、β-谷甾醇、蔗糖、靛蓝、靛玉红及精氨酸等[1,2]。作为传统的常用中药,板蓝根在我国河北、江苏、河南、安徽、陕西、甘肃、黑龙江等地均有栽培。近年来,关于板蓝根的药理作用和临床应用文献较多,本文主要综述了板蓝根的药理作用、临床应用和不良反应。

1板蓝根的药理作用

《本草纲目》记载:板蓝根主治“时气头痛,火热口疮,热病发斑,热毒下痢,喉痹、丹毒、黄疸、痄腮……”。现代药理实验证明:板蓝根具有抗炎、抗病毒、解热和增强免疫等作用。

1.1抗病毒作用[3,4]实验表明,板蓝根对肝炎病毒(HBA及HAV)、甲型流感病毒、乙型流感病毒、腮腺炎病毒、乙型脑炎病毒、肾病出血热病毒(HFRSV)、单疱病毒(HSV-2)、人巨细胞病毒(HCMV)、柯萨奇病毒(CVB3)和烟草花叶病毒(TMV)均有抑制作用。研究认为,板蓝根(0.25~1.00mg/ml)有一定的抗CVB3病毒及心肌细胞保护作用。对板蓝根抗病毒的机制研究较少,有些学者认为板蓝根中所含有效成分嘌呤、嘧啶、吲哚等可干扰多种病毒DNA的合成。日本学者Yamada认为欧洲菘蓝中抗病毒成分之一为糖蛋白和多糖,且从该植物中分离出一种抗病毒糖蛋白,其相对分子量为7ku,其中糖为17.5%,蛋白为21.5%,氯离子为28.6%。

1.2抗菌消炎作用[5]实验证明,板蓝根对革兰阳性和阴性杆菌都有抑制作用;板蓝根水浸液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草杆菌、八联球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌、肺炎双球菌、流感杆菌、脑膜炎双球菌均有抑制作用。板蓝根的抑菌有效成分为色胺酮等一些化学方法尚未阐明的吲哚类衍生物,目前虽无有效的理化分析方法可用于这类抑菌活性成分的含量测定,但许帧灿应用微生物测定法可方便地对其抑菌生物活性成分进行总的评价,重复性好。实验表明,按一定的抑菌效价方法测定板蓝根丙酮回流值,发现1g药材相当于22.284μg苯唑霉素的生物效价。

1.3对内毒素作用[6,7]板蓝根抗内毒素作用早在1982年就有文献报道。近期刘云海等又提取分离并筛选出F022部位为抗内毒素活性部位,并且证实F022部位对于内毒素诱生炎性介质(TNF-α,IL-6)有抑制作用。板蓝根注射液经鲎试验法、家兔热原检查法研究证明有抗大肠杆菌DⅢB4内毒素作用,试剂与内毒素之间的凝集反应可被板蓝根注射液所抑制,证实其中确有抗内毒素活性物质存在,不同厂家生产的板蓝根注射液其抗毒素作用有显着差异,某些抗内毒素作用400U/ml,而较低的只有1U/ml。电子显微镜观察内毒素结构形态也证明板蓝根的抗内毒素作用。10kGy以下剂量γ射线辐照原药材不会影响抗内毒素作用。

1.4对机体免疫系统的作用[8]现已证明,板蓝根多糖(HP)对特异性、非特异性免疫、体液免疫及细胞免疫均起一定促进作用。腹腔注射HP50mg/kg可显着促进小鼠免疫功能,表现如下:能明显增加正常小鼠脾重,并使氢化可的松所致脾重量减轻恢复到正常水平,对小鼠外周血白细胞及淋巴细胞数均有增高作用。HP可明显增强正常小鼠和免疫抑制小鼠对二硝基氯苯(CDNB)的迟发型过敏反应,诱导体内淋巴细胞转化和增强脾细胞中的自然杀伤细胞(NK)活性,增加正常小鼠外周血淋巴细胞ANAE阳性百分率,并明显对抗氢化可的松所致的免疫抑制作用。HP对刀豆素A(conA)诱导小鼠脾细胞淋转无明显影响,证明HP主要通过体内免疫系统起作用。

1.5抗癌作用[9]50%板蓝根对小鼠Friend红白血病细胞3CL-8有体外杀伤作用,但腹腔注射本品对3CL-8红白血病细胞无杀伤作用。脂溶性板蓝根提取物-板蓝根二酮B对肝癌BEL-7402细胞、卵巢癌A2780细胞具有较强的体外杀伤能力,其半数抑制量分别为8.2μg/ml和7.8μg/ml。同时集落形成实验也表明:板蓝根二酮B具有逆转肿瘤细胞向正常细胞转化的能力。端粒酶的激活是恶性肿瘤学上的一个共同途径,大多数肿瘤细胞的增殖与端粒酶的活化有关,抑制端粒酶的活性可以影响肿瘤的生物学行为。而板蓝根二酮B能抑制BEL-7402细胞、卵巢癌A2780细胞的端粒酶活性,且与板蓝根二酮B作用时间越长,其端粒酶表达越弱。提示板蓝根二酮B可能具有抑制肿瘤活性能力。

1.6抑制单胺氧化酶作用[10]日本学者Hamaue最近提出欧洲菘蓝中存在的靛红为单胺氧化酶(MAO)的抑制剂,可增加小鼠尿及脑中的去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)的浓度,小鼠喂食靛玉红2h后的纹状体的乙酰胆碱(Ach)和多巴胺(DA)的水平也显着增加。靛红可增加Parkinsons病的小鼠纹状体DA水平。

1.7致突变作用[11]应用小鼠骨髓嗜多染红细胞微核试验和小鼠精子畸形实验。结果:板蓝根水煎液能明显诱发小鼠骨髓嗜多染红细胞微核和小鼠精子畸形具有致突变作用。

1.8抗肿瘤作用[12]3CL-8细胞是小鼠受Friend病毒感染后诱导机体产生的一种永久性细胞分化反应细胞,致病性极强。用50%板蓝根注射液对小鼠Friend红白血病细胞3CL-8体内外的杀伤作用进行研究。结果表明:在体外细胞培养时,50%板蓝根注射液对3CL-8细胞有强的直接杀伤作用,最低杀伤浓度可达1∶80。皮下局部注射50%板蓝根注射液时有一定的杀伤作用,3CL-8实体瘤有减少趋势。腹腔注射50%板蓝根注射液时未发现对3CL-8实体瘤有明显杀伤作用。

2板蓝根的临床应用

板蓝根为临床常用中药制剂之一,在临床上用途较广,其剂型包括冲剂、干糖浆、注射剂、眼用制剂等。除板蓝根注射液外,主要常与其它中药如荆芥、薄荷、贯众、金银花、野菊花等组成复方广泛用于治疗多种疾病,如感冒发热、咽喉肿痛、流行性腮腺炎、扁桃体炎、丹毒、各种肝炎、乙型脑炎等。近年来医学临床工作者在板蓝根传统药用基础上,又有了新的临床发现。

2.1呼吸系统疾病的应用[13,14]板蓝根在临床上多用于治疗感冒发热(如病毒性流感)、咽喉肿痛(如急性喉炎)、流行性腮腺炎、扁桃体炎和口腔溃疡等。

2.2消化系统疾病的应用[15]板蓝根作为肝炎的传统用药,预防及治疗病毒性肝炎效果确切,可以用来治疗乙型肝炎病毒表面抗原携带者。还可用于瘀胆型肝炎。另外,口服板蓝根冲剂可用于治疗复发性口疮、婴幼儿秋冬季腹泻及小儿肠炎。

2.3皮肤及骨骼疾病的应用[16,17]板蓝根注射液肌注或加病毒灵片等调涂患处治疗带状疱疹、玫瑰糠疹、扁平瘤、尖锐湿疣、单纯疱疹、肋软骨炎均有良效。另外,还可用银屑病、假肉瘤样增生、水痘、传染性软疣、跖疣、寻常疣等的治疗。

2.4眼科疾病的应用[18]流行性结膜炎用板蓝根注射液(每支2ml,相当于生药1g)点眼,优于0.25%氯霉素眼药水。单纯疱疹病毒性眼病用板蓝根注射液2ml加入6ml生理盐水中配成1:3的点眼液,疗效好,无副反应。

2.5病毒性心肌炎[19]用复方板蓝根冲剂(商品名感冒退热冲剂,其成分为板蓝根、大青叶、连翘、拳参。)治疗病毒性心肌炎可获得较好的疗效。

2.6泌尿系统疾病的应用[20]板蓝根可用于治疗泌尿系统结石。

3板蓝根的不良反应[21]

3.1皮肤过敏反应应用板蓝根制剂后发现27例,其中使用注射剂过敏20例、冲剂过敏5例、汤剂过敏2例。

3.2过敏性休克临床发现9例,均为使用注射剂所致。

3.3过敏致死亡临床发现1例。患者因哮喘注射康宁克通A20mg及板蓝根注射液1ml,穴位封闭,20min后出现注射部位发胀、发热、胸闷气喘,30min后呼吸骤停,10min后心跳停止。有人认为,这可能是中草药针剂与西药针剂混合使用的结果。也有人认为此现象为Ⅰ型变态反应致死,致敏原是板蓝根注射液。

3.4肾损害临床发现2例,7岁女童因呼吸道感染肌注板蓝根注射液2ml,8h后呈现血尿症,诊断为药物性肾损害;另3岁男童因传染性单核细胞增多症注射板蓝根注射液4ml,4h后出现血尿,经及时治疗均获痊愈。

3.5多发性肉芽肿临床发现1例。患者左臂连续注射板蓝根注射液10d,每天1次,半年后结节增至手掌大,同时逐渐增多增大,因病灶同时具有脂肪和异物肉芽肿的特点,也不象过敏性肉芽肿,故采用了多发性肉芽肿的治疗。患者经治疗后,随访1年未复发。

3.6溶血反应临床发现1例,由使用干糖浆所致。患者因腮腺炎口服板蓝根糖浆10g,1h后自觉疲乏无力,随后排出酱油样尿250ml,次日出现黄疸,尿量减少,查体诊断为急性、溶血性贫血、急性肾功能不全,立即停药,按急性溶血治疗后缓解。

此外,还有报道口服含有板蓝根的消炎片和中药煎剂出现上消化道出血。

4结语

综上所述,板蓝根作为传统中药,临床疗效确切,板蓝根不仅在抗菌抗病毒作用方面疗效确切,而且具有增强机体免疫功能,还具有其他许多新的临床作用,故具有广阔的应用前景。但在广泛使用的过程中,也发现了板蓝根制剂的一些不良反应,有的还比较严重,因此,应该引起人们的高度重视。这是由于板蓝根的化学成分比较复杂,不同活性部位、化学成分显示出不同的药理活性,即使是同一部位、成分也显示出不同的活性。但是目前对板蓝根各有效部位的药理活性研究不多,追踪到单个有效成分的研究更少,因此有必要尽快找到发挥各药效的活性部位,进行深入的研究与开发。

临床使用前,要仔细观察其注射液澄明度,在出现混浊或杂质时,禁止使用。板蓝根为我国常用中药材,由于长期依靠人工栽培,相当一部分药材不但产量降低,而且有效成分的含量也发生了较大变化,其抗病毒的药效已明显减退,第二军医大药学院应用生物技术对板蓝根老品种进行改造,获得了高产和优质的板蓝根新品种。近十年来,板蓝根制剂发展很快,但质量差异很大。究其原因:原药材质量差次不齐,工艺不合理,缺乏完善的质量标准和统一的检测方法。另外,板蓝根作为少数确实有效的抗病毒中药之一,有文献报道[22]通过色谱法和结晶法对其成分进行分离,鸡胚法为抗病毒活性检验法,结果分离得到3个化合物,2,4(1H,3H)喹唑二酮(Ⅰ)、表告依春(Ⅱ)、靛玉红(Ⅲ),其中Ⅱ显示出较强抗病毒活性。表告依春为板蓝根抗流感病毒的主要有效成分之一。其他功效和对应的成分还需要有关专业人士近一步研究。

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药理范文篇8

目前红花中已分离鉴定的化学成分有60多种，其中主要有黄酮类、木脂素类、多炔类等，有药效的成分主要是：黄酮类：包括红花黄色素(saffloryellow，SY，有些文献亦称之为红花总黄素)，羟基红花黄色素A(hydroxysaffloryellowA，HSYA)等；脂肪酸：红花中含有棕榈酸、肉豆蔻酸、月桂酸、油酸、亚油酸等不饱和脂肪酸；红花多糖：该成分是由葡萄糖、木糖、阿拉伯糖和中乳糖以β键连接的一种多糖体。1906年日本龟高德平从我国河南产德红花干花中首先分得红色素，含0.3％～0.6％；含红花黄色素（SY）查耳酮类化合物为20％～30％。为进一步揭示红花药理活性的化学物质基础，开发其活性成分，尹宏斌和郭美丽等对红花进行乙醚和乙酸乙酯提取，并对所得到的化学成分进行了初步分离和纯化，通过波谱分析鉴定出了18个化合物。红花中富含大量的蛋白质、脂肪、膳食纤维、维生素B、维生素E及微量元素铁、锌、铜、磷、硒、钙、钾、钠、铬、钼等，而且还富含多糖和腺苷等物质。

2药理研究及临床应用

2.1对心功能及血管的影响小剂量红花煎剂对蟾蜍心脏有轻微兴奋作用，使心跳有力、振幅加大，对心肌缺血有益；大剂量对蟾蜍反而有抑制作用，而扩张体冠动脉及股动脉。此外，还能解除血管平滑肌的痉挛并增强耐缺氧能力，阻止血栓进一步发展并逐步缓解血栓，降低胆固醇的作用。能较好地改善心肌及脑组织的微循环障碍，起到治疗冠心病及脑血栓的效果。

2.2降低血压、血脂的作用红花煎剂对狗、猫均有较持久的降低血压的作用。口服红花油可治疗高胆固醇血症、高甘油三酯血症及高非酯化脂肪酸血症。

2.3抗凝血、血栓的作用SY可显著延长凝血酶原时间和凝血时间，能显著提高血浆纤溶酶原激活剂的活性，使局部血栓溶解，从而起到治疗心脑血管疾病的作用。

2.4抗炎作用Toshihiro等认为红花中的长链6，8双醇化合物是抗炎活性的主要有效成分。SY对甲醛性大鼠足肿胀、对组胺引起的大鼠皮肤毛细血管的通透量增加及对大鼠棉球肉芽肿形成均有明显的抑制作用。其抗炎的机制可能是通过降低毛细血管通透性，减少炎性渗出，抑制炎症过程及肉芽增生。红花中的多种有效成分可影响免疫，拮抗PAF受体，提高体内NO水平，清除氧自由基，还能拮抗多种炎症因子，有效好的抗炎作用。

2.5镇痛和镇静作用SY红花黄色素对小鼠有较强而持久的镇痛效应，对锐痛（热刺痛）及钝痛（化学性刺痛）均有效。

2.6兴奋子宫的作用红花煎剂对小白鼠、豚鼠、家兔、狗、猫之离体和在体子宫均有显著的兴奋作用。

2.7耐缺氧作用SY有显著的耐缺氧、抗疲劳作用，能明显延长动物的存活时间，并增加离体家兔心脏和心肌缺氧的冠脉流量，改善心脏的缺氧、缺血病理状态。

2.8保肝作用红花注射液能明显抑制离体灌流、肝灌流液中的GPT的升高，使流量增加并接近正常，有利于改善肝功能。

2.9免疫抑制作用陆正武等研究结果显示：SY可降低血清溶菌酶含量、抑制迟发型超敏反应和血清溶血素产生、抑制腹腔巨噬细胞和全血白细胞吞噬功能、减少脾特异性玫瑰花形成细胞。体外应用SY，可抑制3HTdR掺入的T/B淋巴细胞增殖反应，抑制混合淋巴细胞反应，降低白细胞介素2水平及其活性，抑制T细胞的产生及其活性，表明SY以剂量依赖方式降低非特异性细胞免疫和体液免疫的效能。

3小结

红花及其成分的药理作用十分广泛、毒性小，其防治心脑血管系统疾病的成果已经得到广泛确认。另外还具有抗炎，耐缺氧，免疫抑制，镇痛、镇静等作用。心脑血管疾病已成为我国普遍而严重的疾病，且发病年龄越来越提前。因此，开发红花系列制剂及产品，对提高人民的健康水平具有重大而深远的意义。

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药理范文篇9

1对象与方法

1.1受试对象选择2015级和2016级中职护理专业学生作为受试对象。1.2实验方法从实施传统教学方法的2015级中职护理专业药理学结业成绩中，随机抽取25名学生的成绩作为对照组。从实施理实一体化教学方法的2016级中职护理专业药理学结业成绩中，随机抽取25名学生的成绩作为实验组。将两个年级学生实施两种教学方法的药理学结业成绩均分为态度目标、知识目标、能力目标的三维考核，所占权重分别为20%、40%、40%，最后将3项成绩相加得出综合成绩。态度目标考核是利用教师手册，从学生的出勤、课堂纪律、听讲情况、实训操作、实训报告等方面考核，记录该生药理学课程的态度目标成绩。知识目标考核按制订的药理学课程教学大纲内容要求进行考核，注重国家护士执业资格考试大纲要求的内容和考试题型，采用期末闭卷考核，原始成绩按权重40%折合分值。能力目标考核是通过药理学的实训课程培养体现的，每个实训项目都制订了能力过程性考核标准———《实训评价标准》。实训中，以每次实训课的实训项目为一次实训成绩进行过程性考核，将每位学生的每个实训项目考核计为100分，取平均分，按权重40%折合分值。最后算出该生药理学结业的综合成绩。1.3统计学方法将对照组和实验组的药理学结业成绩按态度目标、知识目标、能力目标和综合成绩的分数作为数值变量，运用成组设计两小样本均数比较t检验的统计方法进行统计分析。

2结果

（见表1）实验组的知识目标、态度目标、能力目标和综合成绩均明显优于对照组（P＜0.01或P＜0.05）。

3讨论

3.1实施理实一体化教学是现代职业教育教学改革发展的必然趋势传统教学注重理论知识的传授，理论教学和集中实训是分开进行的，教师起主导作用，学生是被动接受者。学生会感觉入门较难，容易产生厌学情绪，导致理论知识掌握不扎实和实践技能较差的现象，因此传统教学已不能满足现代职业教育培养实用型人才的需要。理实一体化教学是将理论教学与实践教学相互融合、交替进行，注重学生技能培养的教学方法，能让学生在学中做、做中学，在学和练中理解理论知识、掌握实践技能，学生边学边练，满足了现代职业教育培养实用型人才的需要。因此，实施理实一体化教学是现代职业教育教学改革发展的必然趋势。3.2理实一体化教学提高了学生的学习兴趣和综合素质兴趣是学习的前提和动力，中职护理专业学生基础较差，一味地强调理论知识学习，非常容易使其产生厌学情绪。理论与实践相结合的理实一体化教学是将理论学习融入实践操作[2]，使枯燥的理论知识“活”起来，学生学习的积极性与主动性也大大提高，充分调动和激发了学生的学习兴趣。学的目的是为了应用，职业教育的任务是培养实用型人才。传统教学法培养的高分低能的学生已不能适应现代社会发展的需求。理实一体化教学将理论和实践交替进行，理中有实、实中有理，教师的讲授、示范与学生的学习和实践操作同时进行，充分体现了直观性和即时性。理实一体化教学可以让学生在活跃的课堂气氛中边学边练，理论知识和实践技能同步提升。调查显示，学生态度目标、知识目标、能力目标的三维考核成绩得到提升（P＜0.05或P＜0.01），从而提高了学生的综合素质（P＜0.01）。3.3双师型教师是实施理实一体化教学的关键实施理实一体化教学对任课教师提出了更高的要求，教师不仅要有丰富的专业知识，而且要具备较强的操作技能，这就要求教师必须是双师型教师，并且要随时关注本学科的发展动向[3]，做到与时俱进。因此，要加大双师型教师的培养力度，提升教师的综合职业素养。3.4建设理实一体化教学实训室是实施理实一体化教学的必要条件药理学实训室是校内实训基地的一部分，为保证理实一体化教学质量，实训室内配备了相应的仪器设备，购置了相应的药品试剂和实验动物等，满足了理实一体化教学需求。教师要熟悉教学环境，具备实训设备的使用和保修、各种试剂的配置、实验动物的选择等方面的能力，这样才能更好地指导学生的实训。3.5配套的理实一体化教材是实施理实一体化教学的基础笔者在理实一体化教学应用中体会到，编写配套的理实一体化教材是实施理实一体化教学的基础。教材是教师讲课、学生学习的主要依据和信息来源，没有好的理实一体化教材就很难取得良好的理实一体化教学效果。教材应围绕技能训练，注重实用性和可操作性，强调学生的实践技能、技巧的培养。在中职护理专业药理学理实一体化教学的应用中，编写了药理学理实一体化校本教材，但存在许多不足之处，有待于教育行政部门统一编写出版规范的药理学理实一体化教材。3.6要加强理实一体化课堂教学的管理教师要安排好理实一体化教学过程，环环相扣，紧密结合，并且加强对学生的管理。学生在教师的指导下，人人动手、个个参与、有序操作，保证教学秩序，避免安全事故的发生。3.7理实一体化教学能提升就业率理实一体化教学使学生在学习理论知识的同时增强实践操作能力、分析问题和解决问题的能力[4]，拉近中职学校与用人单位之间的距离，从而使中职教育培养的学生能够更好地被应聘单位所接受，更快地适应工作岗位，增加就业机会。

4结语

实践证明，理实一体化教学在中职护理专业药理学中的应用，体现了职业教育教学改革的必然趋势，明显提高了学生的学习兴趣和综合素质，提出了双师型教师是实施理实一体化教学的关键，阐述了配套的理实一体化教材是实施理实一体化教学的基础，同时提出了要加强理实一体化课堂教学的管理，防止教学秩序失控与安全事故的发生。

参考文献：

[1]石伟平.实践导向职业教育课程研究[M].上海：上海教育出版社，2004.

[2]涂清林.浅谈专业课一体化教学[J].中国培训，2001（7）：24.

[3]陈怀俊.探索专业理实一体化教学模式培养高素质复合型技术人才[J].交通职业教育，2004（3）：8-10.

药理范文篇10

关键词：中职；药理学；思维导图

药理学是医学类专业课程体系中的一门核心课程，是连接基础医学和临床医学、医学和药学的桥梁学科，主要研究药物与机体的相互作用及其规律。通过学习药理学课程，学生掌握常用药物的药理作用及其机制、临床用途、不良反应及用药指导，为今后合理用药、开展用药护理奠定理论基础。药理学知识相互关联、抽象难懂，而中职生学习能力较弱，畏难情绪较强，因此教学效果一般。如何激发学生学习兴趣是药理学教师需要尽快解决的难题。思维导图是一种新型、可视化的思维工具，它将相互联系的知识，围绕某一主题，以主干及分支的形式，借助图片、颜色、关键词等联系起来，让学习者在绘制思维导图过程中逐渐摸清知识脉络[1]。思维导图将大脑左半球的理解、分析、判断等抽象思维功能，与大脑右半球的想象、灵感和创意等直观思维功能充分调动起来，把海量、枯燥的知识变成容易识别记忆且具体、可视的思维图谱[2]。思维导图在临床、护理、基础医学等相关专业教学中被广泛使用[3-6]。本研究拟将思维导图引入高职药理学教学，深入分析思维导图的应用效果，以期解决中职药理学教学难题。

1对象与方法

1.1对象。我院2017级中职护理专业有5个班。1班（70人）和2班（69人）学生年龄、性别比例和阶段检测成绩最为接近，故作为本研究对象（由同一教师授课）。班长抽签决定分组，1班为对照组，2班为实验组。药理学共72学时，前12学时讲授药理学总论部分知识，并进行阶段检测。1.2教学方法。1.2.1实验组利。用晚自习时间简要介绍思维导图的起源、发展、使用目的和制作方法，在此基础上进行课堂教学。课前导学阶段，教师在微信群发送预习导图（只有中心主题和一级分支），学生在课前预习时完善思维导图的二级分支。课堂教学过程中，教师以思维导图为基础采用多媒体教学法讲授新知，通过层层推理启发学生思维，活跃课堂气氛，学生补充三、四级分支。课后复习阶段，学生进行总结和反思，完善思维导图并作为期末复习的参考依据，完成课后练习题。1.2.2对照组。采用传统教学法，教师课前布置预习任务，课上采用多媒体教学法讲授新知，课后及时复习完成章节练习题。1.3效果评价。由教研室主任命题，考查学生重、难点知识掌握程度。设计调查问卷对实验组学生进行教学效果问卷调查。1.4统计学分析采用SPSS13.0软件进行统计学分析，数据以（x±s）表示，组间比较采用t检验，P<0.05表示差异有显著性。

2结果

实验组期末考试成绩为（87.6±5.3）分，对照组为（75.3±4.7）分（P<0.05），提示利用思维导图教学可以显著提高学生成绩和教学效果。问卷调查显示，实验组学生普遍认为思维导图有助于理清知识脉络、预习和复习，提高自学能力、学习兴趣、学习效果，培养整体护理观念，但是绘制思维导图有一定难度，总体满意度为94.2%。

3讨论

3.1药理学教学存在的问题。药理学是中职护理专业的一门专业基础课，与解剖、生理、病生、生化等学科联系密切且相互渗透，涉及药物种类多，对学生逻辑推理能力要求高。学生普遍反映知识点多，药名生疏难以记忆，无法融会贯通。大多数药理学教师的教学思路为：先讲药理学总论，再根据教材编写顺序对每章节的代表性药物进行逐个讲解，同时辅以多媒体教学使知识直观、生动、形象。传统药理学教学面临以下几个问题：教师过于关注对具体药物的讲授，忽视了知识体系的构建；学生只是掌握单一的知识点，无法绘制每个章节的知识框架，独立思考问题能力有待提高，课前预习和课后复习效果差。3.2思维导图在药理学教学中的应用。思维导图又称心智图或者树状图，起源于Poephyry的放射线法，美国学者Quillian和Simon提出语义网络相关理论，英国心理学家东尼博赞（TonyBuzan）于20世纪70年代首次提出思维导图的概念[7]。思维导图作为一种可视化思维工具，比纯文本更加适合培养使用者的空间想象力[8]，已被广泛应用于创造性、发散思维训练。利用思维导图教学时只需要对教师和学生进行简单培训。制作思维导图的方式有两种：手绘式和专业软件制作。手绘思维导图简单方便，只需要白纸和彩笔，使用者可随时随地绘制，凸显个人特色，但是费时且不易修改。大多数教师喜欢使用软件制作思维导图，当前使用率最高的思维导图软件是MindManager。MindManager用户界面友好、功能强大、交互性好、可反复修改，可与Word、PPT和Excel表链接，也可以直接演示，笔者推荐使用该软件。设计思维导图时，应将主题置于图形中央作为中心节点，利用彩色线条放射状地扩展连接至二级节点，针对二级节点的具体内容创建三级节点，依此原则不断向外发散。之后，通读整个知识图谱再进行修改，利用颜色、粗细线条、文字、图片区分图谱层次。本次研究，教师利用软件制作思维导图、学生则以手绘为主。课前预习阶段，学生利用思维导图理顺知识点之间的关系、明确重难点，对新知识有一个初步认识。课堂教学中引入思维导图，利用图像、颜色、分支和关键词，帮助学生把握整个章节的知识脉络、重点和逻辑层次，促进学生理解、记忆，培养学生逻辑思维。课后复习时，学生利用思维导图发现自己的薄弱点并及时巩固，增强了自主学习和自我评价能力。学生绘制思维导图的过程就是将新知识和已有知识联系起来，构建系统化、脉络化的知识体系，培养发散性思维的过程。比较两组期末考试成绩，实验组明显高于对照组，说明思维导图在中职药理学教学中取得较好效果，能够解决当前药理学教学存在的问题，便于学生构建药理学知识体系。学生是教学改革的直接体验者。学生结合自身体验评价学习效果是获取教学反馈信息的重要渠道[9]。调查发现，只有4名学生认为该教学法效果一般。经随访得知，他们平时接触电脑机会少，很难完成思维导图的设计制作，因此产生抵触情绪。为此，我们联合图书馆开放电子阅览室方便学生制作思维导图。

总之，思维导图是一种有效的辅助学习工具，在药理学教学各个环节合理使用，能够方便学生梳理知识，培养学生想象力和创造力，提高教学效果、学习效率，值得大力推广。

参考文献：

[1]康萍.远程教育自主学习条件下立体化电子教材设计[J].远程教育杂志，2015（5）：107-112.

[2]赵佳娜.思维导图在认知结构建构中应用模式研究[J].中国电化教育，2014（6）：121-126.

[3]林虹，吕一婷，林梅.思维导图在高职护理专业内科护理学中的应用研究[J].中华护理教育，2015（5）：363-366.

[4]徐芳，刘颖，石磊，等.病理生理学教学中思维导图的应用[J].基础医学教育，2014（9）：702-704.

[5]余慕雪，李易娟，蒋小云，等.思维导图在儿科本科教学改革中的应用[J].中国医学教育技术，2016（4）：428-430.

[6]高霞，王广，徐援.思维导图教学法在内分泌科临床教学中的应用[J].中国病案，2016（9）：92-94.

[7]华晓宇，陈国明.应用视角下思维导图软件的比较与选用策略[J].现代教育技术，2016（1）：107-112.

[8]冯金梗．医学教学中思维导图运用初探[J].卫生职业教育，2013，31（19）：57-58.