药物化学十篇

药物化学篇1

 

随着我国医疗事业的飞速发展与进步，药学研究水平越来越高。其发展主要依赖于药物分析技术，药学研究对我国医药事业开发、创新、发展等方面具有重要促进意义，能够间接提升我国经济水平，从根本上提高我国健康保障水平。

 

一、药物化学和分析化学的基本概念

 

(一)药物化学概念

 

所谓药物化学主要是将化学分子原理应用于药物研发，从科学角度分析化学药物的基本构成、生物效应及相应药性原理等相关内容，用于新类型药物研发。药物化学研究需要两方面来共同促成，其一是生物学，另外一方面是化学，其在药物研发中主要明确药物的活性物质或药性机制，分析患者用药治疗后，药效对机体的代谢作用，及机体对药物的适应情况及吸收情况等。

 

(二)分析化学概念

 

所谓分析化学主要是指对物质中相关药物成分、不同结构含量等进行测量，将测量的物质指标进行化学分析，其属于物质化学分析的一门科学，除此之外，有关于物质成分测量所用仪器也包含在内，属于分析化学的一部分。分析化学中对药物成分进行测量分析的方法被称为化学分析法，这种方法在测量过程中主要应用天平和所要测量的物质及试剂，将其用玻璃器皿盛放，将所测量的物质成分计量指标与测量过程中出现的化学反应两者相互对应分析，以此得出结论。另外一种分析方法即仪器分析，这种方法在满足上述作用的同时还能够进行微量分析及形态、结构分析等。

 

二、物理化学和分析化学的发展及作用

 

(一)物理化学和分析化学的发展

 

早在19世纪，物理化学这一概念被提出，并且于30年代和40年代蓬勃发展。物理化学概念被提出后科研人员研制出了磺胺类药物，投放于临床治疗，响应效果较好，对患者的预防感染及临床治疗均具有一定促进作用，在投放应用的10年内，β内酰胺类抗生素研发技术逐渐完善。于19世纪40年代有相关研究人员研究出了抗菌药物的药性、活性及药物机理等，将其与药物成分及结构等相关内容相互融合，用于新药的研制，就此不同种类药物越来越多。于19世纪末时，通过研究人员的努力，对于新药的研制不再仅依靠药物活性机理及其成分结构方面入手，新药的不断研制也是物理化学逐渐认识的过程，研究人员能够明确大部分种类药物在机体中出现的生化效应，能够明确不同类药物应用于人体其活性及产生的药效，就此于19世纪末可以通过不同类型、病症患者的实际患病情况入手，分析患病原因，实现新类型药物研发，对症下药治疗。

 

于20世纪分析化学理念被提出。分析化学除了分析方法以外，其能够用于新药研制主要依赖于分析仪器，在不断探索发展的过程中，仪器分析方法逐渐占据主要地位。在整个20世纪中，40年代至80年代之间，出现了三大重要学科领域，即材料学、环境学和生命学科，这三大学科通过与仪器分析方法联合应用研究，在一定程度上成就、完善了分析化学，促进其发展进步。从当今环境来看，仪器分析方法又与计算机信息科技相互联系到一起，以计算机为载体、以网络信息为媒介，将分析化学中测量的数据、信息进行整理、收纳，最终录入电脑，实现信息传输及智能分析。目前，信息化仪器分析中最具代表性的即为传感器的发现及图谱快速检索和实验室自动化等。

 

(二)物理化学及分析化学的作用

 

从不同角度来讲，物理化学和分析化学的作用存在一定差异，是不同的。物理化学更偏向于药物活性、机理及药性和机构的研究，极大促进了早期药学的研究与发展，为后续的新类型药物研发奠定了坚实基础。同时，20世纪内的分析化学主要是用于药物成分、剂量的测量及化学实验反应研究，其属于实验方法的一种，并且在仪器分析发展进程中，挖掘了与药学有关的不同学科，为药学研究提供更全面、系统的理论支持，促进药学研究。当前，仪器分析法融合计算机信息技术，实现了仪器分析的智能化和自动化，其具有测量分析数据准确可靠、操作迅速等优势，但是从另一方面来讲，仪器设备购置昂贵并且对仪器操作者要求较高，操作繁琐，这些都是局限性。从大方面来讲，物理化学和分析化学的丰富及发展对于我国药学研究均具有一定促进作用，通过对不同药物运作机制的研究和不同药物成分实验研究，研发了不同类型的新药物，将其用于临床治疗。

 

综上所述，药物化学和分析化学是药学的重要组成部分，两者在不断发展中融合不同新技术，为药物研发、临床治疗及医疗事业的发展都起到一定促进作用，具有重要意义。

药物化学篇2

抗菌药在日常用药中占有很大的比例，这类药物的不合理使用造成了严重的后果，如细菌耐药。从微生物学中，学生可以了解到微生物的繁殖、代谢等知识，从而知道抗菌药是作用于微生物生长繁殖的哪个环节;为什么有的抗菌药是抑制，有的则是杀灭微生物;为什么微生物会对药物产生耐受，耐受机理是什么;药物研发应该从何入手;抗病毒药物的研发为什么严重滞后。例如了解病毒和细菌的区别，学生就会知道感冒多由病毒引起，使用抗菌药不会对病痛产生有益影响，还会造成细菌耐药，得不偿失。市面上治疗感冒的药物多是用于改善头痛、鼻塞、咳嗽等感冒症状，对病毒的杀灭和抑制能力比较弱，可以说是治标不治本。随着化学、生命科学、材料科学等不断交叉融合和生物技术药物的不断涌现，使药物化学的内容更加丰富。根据药物化学教学现状及学生学习过程中存在的实际问题，对教学内容进行优化调整，在教学过程中渗透有机化学、生理学、微生物学、病理学、人体解剖学等内容，有利于学生扩展知识面，增进对药物化学相关知识点的认识和理解。

2教学方法因材施教，增加学习深度

实践证明，传统的填鸭式教学方式培养出来的学生综合素质不高，分析解决问题的能力不强。这种教学方式已经无法适应当前的教学形势。尤其是药物化学的教学，药物结构式多，构效关系复杂，难记忆，易混淆。因此，在授课过程中教师应该采用多种教学方式进行教学，可以采用启发式、案例式、问题式等现代教学方法［2－4］。如在学习肾上腺素受体激动剂时，运用启发式教学方法，可先简单介绍肾上腺素的生成、作用与代谢过程，再启发学生思考如何才能延长激动剂的药理作用，并引导学生从药物的结构去分析，最终得出答案，然后教师就答案结合现有药物如麻黄碱的结构，作出评论并总结。通过感知素材、设问激疑、讨论辨别、归纳整理、巩固拓展等教学程序，创造出问题情境，使学生在围绕问题思考、讨论的氛围中，集中注意力，运用所学知识回忆、联想，进行创造性思维。通过对问题的引导和启发教会学生学习和解决问题的思维方法;通过对问题的解答提高学生运用所学知识解决问题的能力和语言表达能力;通过对问题的总结，提高学生的综合总结能力，并对问题和知识点有进一步深刻认识和理解;通过对学生在解决问题过程中的表现进行合理评价，实施激励教育，提高学生的自信心和自豪感，从而主动、积极地获得新知识。问题情境正是触及学生的情感领域，促进学生认识与情感的相互结合，为学生发现问题、分析问题和解决问题提供桥梁和阶梯［5］。教师只有不断学习新的教学方式，提高自身专业修养，博采众家之长，在教学过程中灵活运用各种教学方法和技巧，增强学生学习兴趣，才能使教学效果得到更大的提高。

3教学媒介多样化，改善教学效果

药物化学篇3

关键词：药学专业；药物化学；实践教学

        1药物化学实验教学内容的改革

        据现阶段的教育改革理念，为了更好的培养学生在医学方面的分析能力，同时掌握药物组合最基本的技能与方法，药物化学实验的教学要通过系统的实验教学对学生们进行训练来实现这一目的。所以，对药物方面传统的化学试验内容进行了一系列的改革，与此同时，还建立了以设计性试验为主的教学试验新模式，并结合验证性实验为辅的教学新模式。在课堂教学中，老师对学生们传授知识时，要以先易后难和循序渐进的方法进行教学，除此之外，还要从那种验证性质的试验着手，使学生灵活的掌握更多基础的操作技术能力，同时在掌握技能的基础上，再增加一些比较高度性质的设计实验，将实验逐步深入，从而最终实现药学方面的教学实验目标——以学生为主体。设计方面的试验极其广泛，其不但坚持每年更新一部分实验内容，而且还融入了目前药物研究成果及教师的研究科目，这样一来使其更加具有综合与前沿性，其对药物化学研究有很大的帮助，还可以不断的运用并充实到试验教学的过程中，从而更好的保持药物试验在内容方面不断的进步与创新。依据每个试验环节，可以有效的模仿出科学研究的整个过程，并有效的培养学生运用相关药物知识与化学理念的能力，从而提高学生的创新意识与独立工作的能力。

        2药物化学实验在教学方面的有效措施

        在我国传统的教学实践过程中，改革是学生在试验指导师的引导下进行有步骤的操作试验，这就需要教师详细的将具体操作过程与试验原理介绍给学生。这种教学方式属于填鸭式的，对学生们的学习主动性和积极性培养有很大的限制，其在培养学生探索与创新方面基本上没有什么帮助。现阶段实验教学中新型的教学对老师有更高的要求，同时还要对不同种类的试验进行分别讲解与指导。特别是在基础性的试验阶段中，老师的任务主要是把学生领进实验的“大门”，而后，实验的基本理念和每个主要环节注意的问题都需要学生们自己去发现，通过实验过程中的讨论以及相互的指导学习，课后的学生总结之后，老师再对学生的学习成果进行点评。对于学生们所得到的成果与教学目标一致的，老师应该给予适当的精神的表扬，物质上的奖励，而对于没有达到教学目标的内容，老师可以给予稍微的暗示，进而得到教学目标。用这种教学方式，不但能有效的培养学生在分析处理问题方面的能力，还可以引导他们的积极性。

与此同时，也加强了老师对学生们实验教学的个性化指导。在设计性实验时，教学方法一定要以学生为学习的主体，对实验的内容和方法以及时间都要实行弹性制。这就需要老师提供一些基本的实验材料，并对实验的要求一一提出。学生们就可以从文献资料中，对实验的要求进行查阅，并自行设计实验方法，自己安排实验进度和时间。 实验过程中，可以通过讨论的方法进行交流，最终取得完善的试验结果。学生在进行药物试验的过程之中，还需要教师耐心的对他们进行指导，同时检查其试验结果。以上所介绍在新型教学方面的措施，把实验教学和科学研究联系到一起，而且还是有效的把研究与教学连接起来，从而最终实现药学方面的人才目标——高层次与创新型的模式。

药物化学篇4

关键词：药物化学 药物设计 教学研究 教学改革

中图分类号：R914.2 文献标识码：A 文章编号：1672-3791（2014）03（a）-0173-02

Abstract：Rational drug design is important component of medicine chemistry，which can guide the innovative drug research.The rational drug design can not only improve the efficiency and save the cost of drug research，but also accelerate the development of medicine chemistry.Here，some important methods of drug design，such as properties based drug design，ligand based drug design， receptor base drug design are introduced in medicine chemistry，and the corresponding samples are used to demonstrate the idea of drug design.Obviously，the innovative drug design integrated into medicine chemistry teaching not only boosts the innovation consciousness in drug research，but also is the basis for cultivation of creative student.

Keyword：Medicine Chemistry；Drug Design；Teaching Research；Teaching Reform

随着药物化学的产生与发展，药物设计这一学科也应运而生。早在1919年，langmuir[1]就提出了电子等排体的概念；1925年Grimm[2]将电子等排体概念广义化；1932年Erlenmeyer[3]将有机化学的电子等排原理和环等当体概念用于药物设计，首次提出了具有理论性的药物分子结构修饰；1964年，Hansch[4-5]提出了线性自由能模型，即Hansch方程，使得药物设计由定性进入定量研究阶段。为在三维空间探讨药物结构与生物活性之间量变关系，19世纪80年代前后逐渐出现了三维定量构效关系研究方法。例如，1979年Crippen[6]提出“距离几何学方法”；1980年Hopfinger[7]等人提出“分子形状分析方法（MSA）”；1988年Cramer[8]等人提出了“比较分子场分析方法（CoMFA）”；1994年Klebe[9]在CoMFA基础上又提出“比较分子相似性指数分析方法（CoMSIA）”。三维定量构效关系的出现给药物设计注入了新的活力，让药物设计更趋于合理，也是目前应用最为广泛的药物设计方法之一。

20世纪70年代之后，随着分子生物学的进展与人类基因组计划的顺利完成，对酶与受体的认识更趋深入，更多酶的性质、反应历程、药物-酶复合物的结构得以阐明，使得药物设计更为合理。同时，计算机图形学、分子生物学、计算机科学等学科的发展与交叉应用，不仅为新药设计带来了更多的机遇，同时也让药物研究面临更多了挑战。显然，药物设计方法在药物化学中的地位也越发显得重要。目前，药物设计开始综合运用药物化学、生物化学、分子生物学、量子化学、药理学、计算机科学、信息学等学科的研究内容，使得药物设计受到药学研究人员的广泛重视，已成为药物研究中的基本工具与必备手段。

药物化学是药学学科的专业基础课，本身所涉及的药学研究内容较多，对教师的理论教学提出了较高要求。然而，药物设计因属于多学科交叉前沿研究领域，涉及多个学科的研究内容，对学生的理论基础知识提出更高的要求。此外，在传统的药物化学教学中并未将药物设计的概念、研究方法、研究手段单独提出，这就让学生对药物设计产生神秘感，增加了药物设计的教学难度。因此，如何将药物设计的理念、研究方法、研究手段有机融入到药物化学的理论与实践教学中，需要长时间深入的研究与探讨。该文将介绍药物化学理论教学中常见的几种药物设计方法，将药物设计理念融入到药物化学的教学内容中，为培养创新型药学人才奠定基础。

1 药物化学教学中的药物设计方法

1.1 基于性质的药物设计

基于性质的药物设计针对药物或先导物结构进行药物性质设计与优化，以改善药物或先导物的吸收、分布、代谢、毒副作用为目的。在药物化学理论教学中，药物设计案例随处可见，诸如软药设计、硬药设计、孪药设计、生物电子等排等，在先导化合物的优化中得到广泛应用。药物分子通过简单的设计或改造，可以改善其某些物理化学性质或不良效应，提高药物的选择性、稳定性、溶解性、作用时间、生物利用度、增强药效与降低毒副作用等。例如由乙酰水杨酸与对乙酰氨基酚拼合而成贝诺酯，不仅可以解决水杨酸对胃的酸性刺激，而且因协同作用而增强的药效。再如治疗前列腺疾病的已烯雌酚会产生雌激素副作用，将其设计成已烯雌酚二磷酸酯，因前列腺肿瘤组织中磷酸酯酶含量高于正常组织，可以在癌组织中酶解出高浓度的已烯雌酚，从而增强了对前列腺肿瘤组织的选择性。

1.2 基于配体的药物设计

基于配体的药物设计是根据现有药物分子结构，分析结构与生物活性的之间量变关系，据此设计新的化合物以提高其的生物活性。定量构效关系研究在基于配体的药物设计中应用最为广泛，可分为二维、三维定量构效关系研究方法。定量构效关系研究可以追溯到1868年提出的Crum-Brown[10-11]方程，该方程认为化合物生理活性可用化学结构的函数式表示，但是并未建立明确的数学模型。直到1964年Hansch提出线性自由能模型，使得构效关系研究进入定量研究阶段。20世纪80年代，三维定量构效关系研究方法的出现使得构效关系研究更为直观，也大大提高了药物设计的效率。例如环丙沙星的发现就是基于系列喹诺酮类药物的Hansch方程，方程显示喹林羧酸的1位取代基的最佳长度是0.417 nm，因此1位取代基为环丙基（0.414 nm）比乙基（0.411 nm）的生物活性更优，结果表明环丙沙星的抗菌效果优于诺氟沙星。

1.3 基于受体的药物设计

基于受体的药物设计是指基于X射线衍射、核磁共振或同源建模等提供的受体三维结构信息，筛选或设计能够与其发生相互作用并能调节其功能的小分子化合物。随着人类基因组计划的完成，大量与疾病相关的基因被发现，且越来越多药物受体的三维结构被测定，尽管有些具有重要药理作用药物靶点地三维结构还未测定，但可以通过同源模建或从头计算方法获得相关信息，为创新药物设计奠定了基础。基于受体的药物设计包括如下步骤：（1）确定药物作用的是受体分子；（2）确定受体分子的三维结构以及结合位点；（3）基于受体与结合位点信息，设计或筛选小分子化合物，并模拟出最佳复合物的结构模型；（4）合成模拟得到的最佳化合物，进行活性测试；（5）重复上述过程直到满意为止。在药物化学的理论教学中，卡托普利是基于受体药物设计的典型案例。对血管紧张素转化酶的结构分析发现，该酶中有一个锌离子，对受体与配体的结合具有重要作用；此外，受体分子的精氨酸残基带有阳离子，可与带负电荷的基团形成离子键。卡托普利的巯基与羧基能够很好的满足与受体结合的要求，具有良好的酶抑制活性，因此卡托普利也是第一个上市的血管紧张素转化酶抑制剂。

1.4 基于机理的药物设计

基于机理的药物设计是指基于疾病发生的全过程，根据药物靶点的结构、功能与药物的作用方式以及产生生理活性的机理，通过抑制某些与疾病相关的生理、生化过程以阻断疾病的发生，从而达到疾病治疗的目的。基于机理的药物设计技术建立对介导疾病病理生理过程的蛋白质分子结构和功能认识的基础之上。在过去，对药物作用机理的认识往往滞后于药物的发现，而现在药物研发的重心已经转到了探寻分子机理并据此设计药物上。基于机理的药物设计是药物设计发展的重要方向，相比基于结构的药物设计更为合理。例如在精神病药物的开发中，经典的多巴胺受体（DA2）拮抗剂容易产生锥体外系副作用，而5-HT2受体与情绪、抑郁等密切相关，当其拮抗时可使黑质-纹状体通路的多巴胺释放，使多巴胺神经节调节运动的功能恢复。基于该机理设计的利培酮可同时拮抗5-HT2和多巴胺DA2受体，具有很好的抗精神病作用而锥体外系的副作用很小。

2 展望

合理药物设计在药物的研究中具有举足轻重的作用，在药物研究中使用好药物设计这一有利工具，将有效提高药物研发的效率与成功率。因此，在药物化学中介绍药物设计方法，让学生掌握药物设计的基本概念、原理、方法与技术，对培养学生的创新能力具有重要意义。尽管在药物化学的理论教学中让学生掌握药物设计的全部理论并不现实，但让学生了解相关的概念是可行的；此外，如能在药物化学实验中引入药物设计的相关实验内容，例如喹诺酮药物的二维定量构效关系研究、二氢叶酸钙离子通道阻滞剂的三维定量构效关系研究等等，可以让学生掌握基本的药物设计方法，提升其药物研发的创新能力。总之，让学生在学习药物化学的同时，了解药物设计的基本概念、理解药物设计的基本原理、掌握药物设计的基本技能，对培养具有创新能力的药学人才具有重要作用，也能促进其在药学领域中快速成长？。

参考文献

[1] Langmuir I.Isomorphism，Isosterism and Covalence[J].J Am Chem Soc，1919（41）：1543-1559.

[2] Grimm HG. Structure and Size of the Non-metallic Hydrides[J].Z Electrochem，1925（31）：474-480.

[3] Erlenmeyer H，Leo M.On Pseudoatoms. Isosteres are those atoms，ions，and molecules with identical peripheral layer of electrons[J].Helv Chim Acta，1932（15）：1171-1186

[4] Hansch C，Fujita T.ρ-σ-π Analysis：A Method tor the Correlation of Biologicial Activity and Chemical Structure[J].J Am Chem Soc，1964（86）：1616.

[5] Hansch C，Steward AR.The Use of Substituent Constants in the Analysis of the Structure-Activity Relationship in Penicillin Derivatives[J].J Med Chem，1964（7）：691-4.

[6] Crippen GM.Distance geometry approach to rationalizing binding data[J].J Med Chem，1979，22（8）：988-97.

[7] Hopfinger AJ.A QSAR investigation of dihydrofolate reductase inhibition by Baker triazines based upon molecular shape analysis[J].J Am Chem Soc，1980，102（24）：7196-7206.

[8] Cramer III RD，Patterson DE，Bunce parative Molecular Field Analysis（CoMFA）.1.Effect of Shape on Binding of Steroid to Carrier Proteins[J].J Am Chem Soc，1988（110）：5959-5967.

[9] Klebe G，Abraham U，Mietzner T. Molecular Similarity Indices in a Comparative Analysis （CoMSIA） of Drug Molecules to Correlate and Predict their Biological Activity[J].J Med Chem，1994（37）：4130-4146.

药物化学篇5

授课特色

有了教材，关键是如何实施教学。课堂授课远非照本宣科，对于教员来说备课是对教材的再次创作，尤为重要。《天然药物化学》这门课程化学结构多、理化性质多、提取分离流程多，药学士官学员因化学基础相对薄弱，学习起来常有畏难情绪。教员在备课前必须对学员的基础心中有数，通过学员座谈会充分了解并准确把握学员的认知能力，做到备课时有的放矢，以突出重点、淡化难点、打好基础为本，合理进行课堂设计，使学员真正掌握本学科的精髓。化学结构部分是学好本门课程的基础，因贯穿始终故无法回避，但由于类型繁多，仅靠课堂讲授学员难以掌握，因此，采取“四步法”反复强化，有助于学员记忆，即:一介绍，首次接触某类化学成分的结构式时，学员会感到陌生。先与学员共同复习有机化学的知识，并对基本母核的结构特点进行分析，之后再介绍化合物的结构式及含有此类成分的常用中药。如学习异喹啉类生物碱，教员先讲解异喹啉母核，再导入小檗碱的结构式，而后让学员识别中药黄连的图片并回答其临床用途，与药用植物及生药学接轨，激发学习兴趣。二强调，课堂小结时，再次重述该结构，以加深学员的印象。三熟悉，课后将制作的写有不同基本母核及化学结构式的卡片发给学员，要求学员通过反复识别与书写结构式，达到基本掌握的程度。在授课初期，学员接受的结构式不多，识别还较容易;随着课程的进展，结构式逐渐增多，容易混淆，不便掌握，此时便凸显出了卡片的作用，学员可以通过众多的卡片进行自测或互测，直到烂熟于心。四练习，在讲新课之前围绕各类型化合物的基本母核与重要化合物的结构式可展开多角度提问，如归类、识别、书写及说出相关中药的名称、药理作用等，也可进行学员间或班级间的竞赛，激发学员的学习热情。通过这种教学法，学员逐渐掌握了所学各类化学成分的结构式，为进一步的学习奠定了基础。对于化学成分的提取分离流程，则采用“少而精”的授课方法，即只选择有代表性的几个流程进行精讲，由教员详细讲解原理，之后由学员逐一解释流程中的关键步骤，如加酸、加碱、加热、回流等，并且要说出为什么。有不同意见时可展开讨论，直到达成共识，使学员在理解的基础上掌握常用的提取分离方法。如使用pH梯度萃取法从大黄中提取分离蒽醌类化合物［1］。

实验特色

实现基本技能“过饱和”，是士官学员任职所需，但因学制固定，实验学时有限，求“过”不易。因此，必须在实验模式上有所创新，也就是说，药学士官教育特色之一应体现在实验教学方面。由于《天然药物化学》的实验课主要包括对天然药物中各类化学成分的提取、分离、精制与鉴定等内容，多为流程式操作，需连续多次的实验课才可完成一项实验，其间需有等待的时间，因此，可根据实验条件或方法的异同选择不同的实验模式进行操作，使实验教学具备多样化、创新性的特色［2］。传统模式当所开设的实验项目的条件及方法单一时，可选择传统模式进行实验，即所有实验小组均按实验指导中所规定的同一种方法从某种中药材中提取、分离及精制其中的化学成分并进行鉴定。此种模式经典成熟，预期明确、标准统一、过程一致，展开操作容易，实验准备相对简单，实验室管理易于规范。目前，此模式仍在本学科的实验教学中占据“主打”位置。如从中药材牡丹皮中提取挥发性成分丹皮酚即是使用共水蒸馏法进行操作的。比较模式当所开设的实验项目的条件及方法多样时可选择比较模式进行实验，分为同组比较及分组比较。同组比较从天然药物黄连中提取有效成分小檗碱有多种方法，如渗漉法、浸渍法、回流法等，课程标准中规定为渗漉法，但因此种方法操作相对简单且实验过程中需要等待一定的时间，为了充分利用有限的实验学时及实验室资源，要求每个实验小组在将药材装入渗漉筒开始渗漉后，增加教材中所讲的浸渍法同步进行提取操作。两种方法提取原料均为黄连粗粉，溶剂均为稀硫酸溶液，原理都是利用生物碱可与酸成盐的性质对黄连中所含的小檗碱进行提取，实验目的与要求也相同，只是提取方法不同而已。每个实验小组在对两种方法的操作过程与结果的比较中，学到了使用传统模式所学不到的知识。分组比较当提取所用药材有多种选择时，可采取分组比较的模式进行操作。仍以小檗碱的提取为例。小檗碱存在于不同的药用植物中，如毛茛科植物黄连、芸香科植物黄柏及小檗科植物三颗针等。实验指导中提取小檗碱多选择黄连作为原料。使用分组比较模式可同时从两种中药材黄连与三颗针中提取小檗碱，即按实验小组编号的奇偶数选用药材，奇数组使用黄连粗粉作为提取小檗碱的原料，偶数组则使用三颗针粗粉作为提取原料，所有实验小组均使用渗漉法进行操作。虽然实验方法相同，但使用原料不同，便激发了学员的浓厚兴趣，对实验结果充满期待。从对两种原药材及粉碎后的粗粉的比较到对所得结晶的色泽、晶形及产量的比较，学员们都表现得既积极又主动。俗话说“有比较才能有鉴别”，学员在比较中不仅记住了黄连，也了解了三颗针。多样化实验模式的应用，不仅充分利用了实验室资源及实验学时，而且使学员不再拘泥于一个固定的模式，十分有益于学员创新意识的培养［3］。“特色”即是与众不同，有新或有异。在教学过程中如何突出特色，为基层部队培养“信得过、用得上、留得住”的人才，是当前卫生士官教育所面临的重要课题。虽然《天然药物化学》这门学科只是药学士官的专业课程之一，但本文对于卫生士官教学特色的探讨可为其他相关学科所借鉴，旨在起到抛砖引玉、广开思路的作用。

作者：胡聪

药物化学篇6

[关键词] 天然药物化学;化学结构;教学方法

[中图分类号] R917[文献标识码]C [文章编号]1673-7210(2010)04(b)-101-02

天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科,是高等医药院校药学专业的一门必修课,在整个药学教育体系中具有十分重要的作用和地位。其研究内容主要包括各类天然药物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、理化性质、提取分离方法、主要类型化学成分的结构鉴定和生物合成途径等[1]。其中,化合物的结构起着主导作用,即结构决定理化性质,从而决定化合物的提取分离方法,而提取分离的结果又需要阐明其化学结构。天然药物化学成分的结构类型繁多,目前已分离鉴定的化合物数以万计,大多数学生在面对纷繁复杂的化学结构时会产生畏惧感,容易导致厌学情绪,将难以达到预期的教学效果。为此,笔者在教学过程中做了以下尝试,取得了较好的教学效果。

1 激发学生的学习兴趣

天然药物化学是一门理论性较强的自然学科,学生在学习过程中难免会感到枯燥无味,学习兴趣不高。因此,在教学过程中,教师应更新教育观念,改进教学方法和教学思路,激发学生的学习积极性和主动性。在总论部分,以天然药物的发展历史和成功开发的天然药物新药为实例来讲解这门课程的学习目标和内容,让学生了解天然药物化学的特有魅力;通过国内外创新药物研发现状的介绍来激发学生的使命感和责任感,同时通过介绍我国的动植物资源特别是中草药的独特优势让学生对我国天然药物发展的未来充满希望和信心。在每章节的学习中,以学生熟悉的药物或现象为导入点,循序渐进引导学生产生浓厚的学习兴趣。如讲生物碱时向学生介绍印第安人曾利用最毒的生物碱乌头碱涂抹在箭头上用于战争以及鲁滨逊等先驱研究吗啡等生物碱的过程[2];讲鞣质时以“削好的苹果在空气中放置后为什么会变色”为问题而引入。

2 重视基本杂环和官能团的核心作用

天然药物中的化学成分就其化学本质而言是由一些化学元素组成的化学品。在这点上,有机化学的知识尤为重要[3]。因此,要求学生在课前对有机化学的知识进行复习,特别是有关杂环化合物的知识,记住常见杂环化合物的化学结构及杂环的编号,如吡喃、吡咯、喹啉、吲哚等;同时复习常见取代基或官能团的写法和名称。有了这些基础知识的储备,在上课时学生才能跟上教学进度,对化学结构的学习不再有陌生感和畏惧感。

3 不同记忆方法的应用

天然药物化学成分常根据基本母核进行分类。根据不同类型化合物的结构特点,采用与之相应的记忆方法, 能避免学生对化学结构产生混淆,常可收到事半功倍的效果。

3.1 对照比较法

对照比较法是一种常用、有效的方法。它是将两个或两个以上具有可比性的对象放在同一条件或同一标准下进行联系比较,通过识同辨异,确定其属性的异同,从而进一步认识比较对象的本质特征和内在联系,使所学知识掌握得更为牢固[4]。如香豆素类化合物的基本母核为苯骈α-吡喃酮,黄酮类化合物基本母核的色原酮部分为苯骈γ-吡喃酮,其差异仅在于吡喃环上酮基(羰基)的位置,一个在杂原子的α位(邻位),另一个在杂原子的γ位(对位)。而黄酮和异黄酮也仅是B环的连接位置不同,学生很容易掌握经典黄酮类化合物的基本母核2-苯基色原酮,如果B环连在γ-吡喃酮环的3位即为异黄酮(3-苯基色原酮)。此外,个别特殊的化学结构与一般的化学结构相比较亦能加深记忆。

3.2 会意法

化学结构名称的记忆并不难,如果能根据名称推出结构,那么化学结构的记忆就变得相对简单了。这在黄酮类化合物主要结构类型的学习和记忆中体现较明显,名称中含“酮”的其化学结构中必然有酮基存在,名称中含“醇”的必然在C环上有羟基存在,名称中含“二氢”或“烷”的必然是C环的2、3位双键被氢化饱和。例如,二氢黄酮醇化学结构的推演,其黄酮的基本母核不变,“二氢”即黄酮母核C环的2、3位双键被氢化饱和(A、B环若被氢化就不再是苯环了,C环的1、4位是饱和的,双键只能存在于C环的2、3位上),“醇”即结构中含有羟基且只能在C环的3位(若连在A、B环上即为酚而非醇,C环的1、4位已饱和且2位上已有B环连接),由此不难推出二氢黄酮醇的化学结构。

3.3 形象记忆法

将抽象的化学结构与直观形象相结合,可活跃课堂教学,使学生对化学结构的记忆变得容易和牢固。甾体化合物的“甾”字很形象地表示了这类化合物的化学结构,即含4个环的稠环(环戊烷骈多氢菲)上面连有3个支链(10、13位各有1个角甲基,17位有侧链)。

3.4 加合法

天然药物化学成分的结构较复杂,有时可根据母核的碳原子总数进行记忆。根据定义四环三萜分子中应含有30个碳原子,其母核为甾体母核(17个碳原子),固定的取代基有4位的偕二甲基(2个碳原子)、14位甲基(1个碳原子)和17位八碳侧链(8个碳原子),由碳原子总数可知还存在2个碳原子,而这2个碳原子则为学生熟知的角甲基,正是由于这2个角甲基的位置不同[10(9)位或13(8)]可以将四环三萜分成不同的结构类型。

3.5 生物合成途径法

生物合成途径决定了化合物结构的基本骨架特点,根据生物合成的前体物能快速掌握由其衍生的化学结构。例如萜类是由甲戊二羟酸衍生的化合物,由不同数目甲戊二羟酸单位构成不同的萜类,尽管其结构骨架变化多端,但其分子中多能找到C5单位的影子,只是有的被环合、氧化、还原、缩合或接上不同类型的取代基。

以上为笔者在天然药物化学成分基本母核的教学中常用到的方法,而对于需要掌握的重要单体化合物的化学结构,在掌握了其所属类型化合物母核结构的基础上,分清取代基的种类、数目和连接位置即可快速掌握。再复杂的化学结构也是由简单的结构拼合而成的,因此鼓励学生多写多画,不断总结学习经验,加深对化学结构的理解和掌握。

4 注重教与学的交流

教学活动是一个师生互动的过程,学生的主体作用和教师的主导作用必须相互促进,协调发展[5]。教师只有在充分了解学生的具体情况之后才能有的放矢地开展教学,学生对教师认可之后则会促进他们对该课程的兴趣和关注。改变学生被动听课的局面,创造主动参与的氛围,从而更好地促进教学工作[6]。

总之,教师在教学过程中应不断思考和总结,根据学生的具体情况采用多种方法和手段来加强学生对化学结构的理解和掌握,从而为学好天然药物化学打下坚实的基础。

[参考文献]

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[2]史清文,李力更,霍长虹,等.天然药物化学理论课教学的改革[J].药学教育,2008,24(1):34-36.

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[5]姜茹,李晓晔,刘雪英,等.天然药物化学教学模式探讨[J].山西医科大学学报:基础医学教育版,2008,10(1):35-36.

药物化学篇7

关键词杂环化学;药物化学;课程内容设计;教学模式

杂环化学(HeterocyclicChemistry)是关于研究杂环化合物的理化性质、化学反应、制备合成以及应用的一门学科，属于有机化学范畴。顾名思义，杂环化合物是环状结构中杂入非碳原子即杂原子的一大类化合物，常见杂原子包括氧、硫、氮、磷等原子［1-2］。杂环化合物种类繁多，数量庞大，在自然界中广泛存在，并起着各种非常重要的作用。尤其在生命科学中，杂环化合物占有极其重要的地位，如血红素和叶绿素中含有的卟啉环，DNA及RNA中碱基中的嘧啶和嘌呤环，氨基酸中的组氨酸、脯氨酸及色氨酸均含有不同杂环，酶及辅酶中催化生化反应的活性部位以及在植物中起重要作用的各类生物碱等。杂环化学与药物研究更加密切相关，杂环化合物的研究在药物化学领域中尤为突出，95%以上的小分子药物均具有杂环结构，这是由于杂环化合物特殊的理化性质所决定:①大部分杂原子可以与大分子形成氢键，这是小分子药物与靶标大分子(钥匙与锁)之间相互作用最重要的一种作用力;②杂原子的存在可以调整小分子药物的理化性质，增强分子水溶性，有利于药物的吸收、分布、代谢及排泄，即ADME;③利用杂原子替换碳原子，或者杂原子间的相互替代，促成了药物分子结构的多样性，为临床药物使用带来了更多的可选择性。比如，近十多年发展迅猛的ATP竞争型酪氨酸激酶抑制剂，药物化学家们在对ATP的嘌呤母核进行骨架改造的过程中，获得了一大类具有不同杂环结构的激酶抑制剂，并已有二十多个小分子药物作为肿瘤靶向治疗药物被批准用于临床。而在此过程中，对各类激酶的结构和功能，以及在细胞内的重要生物反应过程和作用也有了更深入的认识［3］;另一个比较经典的例子是关于组氨H2受体拮抗剂的研究，组胺具有咪唑环结构，在体内与组胺受体结合可引起多种细胞反应，包括过敏，炎症以及胃酸分泌等。针对组氨H2受体与消化道溃疡发病的相关性，科学家们从组胺的结构出发，对咪唑环进行结构改造依次获得了西咪替丁(咪唑环)，雷尼替丁(呋喃环)和法莫替丁(噻唑环)，每一个药物的出现都是临床上对消化道溃疡治疗的一个飞跃，从根本上提升了消化道溃疡的疗效和最大限度地提高了患者的治愈率［4］。可以说，临床需求大大推动了药物研究的进展，在寻求有效小分子的过程中，加深了对一大类杂环化合物的认识。在此意义上可以毫不夸张地说药物化学的发展与杂环化合物结构和性质的深入研究相辅相成，互相促进。因此，在药物化学专业研究生中开设杂环化学课程，系统地学习和掌握杂环化合物的性质、制备方法，尤其是在药物设计中的应用，无论是对人才培养，还是对药物化学学科建设，均具有非常重要的意义。从2010年开始，复旦大学药学院为药物化学专业研究生开设了杂环化学课程，笔者承担了该门课程的教学，经过几年的探索，设置并完善了课程内容，采取灵活多样的教学模式，现将获得的一些经验与同行分享。

1开设杂环化学课程的必要性

1.1本科教学中对杂环化学学习不足

尽管杂环化学在药物化学学科中占有重要的地位，但在本科生阶段，由于课程专业性过强等原因，大多数医药院校都没有单独设立杂环化学课程，只作为部分内容放在有机化学中学习。有机化学作为基础核心课程，常常要求本科生在大一下学期或者大二上学期完成学习，在这一阶段，本科生对药物设计和药物化学课程还没有初步概念或者认识还比较肤浅。同时，在有机化学教材中，对杂环化学的内容主要集中在命名和简单环系的化学性质上［5］，如六元单杂环吡啶和五元单杂环吡咯、呋喃以及噻吩的亲电取代反应，而对各类环系的制备以及复杂环系的性质涉及甚少。

1.2不同研究生生源的知识背景不统一

研究生不同于本科生，在我国高中生的学习知识内容相对统一，而研究生本科学习所在院校的不同、专业的不同以及使用教材的不同，或者任课教师对知识的讲解侧重点不同，都会导致对某门课程学习的知识体系参差不齐。如复旦大学药物化学专业的研究生历年生源有药学、中药学、药剂学、临床药学、临床药理等专业，且这些学生往往都来自不同的本科院校，有的学生在入学时对杂环化学几乎没有涉及。因此，为了使药物化学学科研究生更顺利地开展科学研究和完成学位论文，他们有必要系统地进行杂化化学课程的学习和探讨，为未来的三年或者更多年的研究工作打下扎实的理论知识基础。

2课程内容的设置和材料选取

目前大部分的有机化学教材，涉及杂化化学部分都比较浅显。而系统的杂环化学教材主要有两种，一种是由李润涛等编译的《杂环化学-结构、反应、合成与应用》(化学工业出版社，原著作者EicherT.和HauptmannS.)［1］，另一种是由业诚等编译的《杂环化学》(科学出版社，原著作者JouleJ.A.和MillsK.)［2］。除了这两种译本，基本没有用中文直接编写的教材，更没有针对研究生教学和针对药学生学习的杂环化学教材。上述两种教材的优点主要体现在分类清晰、内容系统等方面，是非常好的工具参考书;但作为药物化学专业学生的学习教材，存在着明显的缺陷，那就是针对性不强，内容滞后。因此，教学工作中需要教师结合药物化学学科的特点，在夯实基础知识的同时，突出杂环化学在小分子药物设计和药物结构改造中的应用，这些知识除了扎实的理论基础知识和丰富的研究工作经验外，还需要查阅、跟踪大量的文献知识做支持。2.1基本概念和原理在与本科教学内容相互衔接的基础上，进一步扩大和加深对杂环化合物基本概念和基本原理的掌握。比如对复杂杂环结构的命名，杂环化合物的波谱特点，杂环化合物的互变异构及结构确证等。这些知识在本科教材中几乎没有涉及，如果没有系统的学习，研究生在将来的研究工作中遇到问题时，难免会走弯路。比如对于杂环化合物的命名，当前存在Hantzsch-Widman命名法，置换命名法以及系统命名法和一些重要环系的普通命名法等［1］，为了便于交流或者简化命名，一些化学家在发表文献时，也习惯于将几种命名法综合运用。当了解各类命名法的规则和特点后，不但可以加快文献的阅读速度，深入理解文献的研究内容，也可以更加规范表述自己在研究工作中所遇到的相关问题。

2.2常见杂环化合物的制备、物理性质及化学反应

在本科有机化学教材中，涉及常见杂环化合物的制备、物理性质及化学反应的内容大多是拆分到各个具体的化合物介绍中，如吡啶的制备、吡啶的物理性质及化学反应等，而宏观的纲领性的内容较少。杂环化合物有其特殊性，但反应类型和反应机理均属有机化学范畴。经过本科阶段的训练，进入研究生学习阶段的学生大多掌握了基本的有机化学反应的类型和机理，因此这部分内容在简要回顾本科阶段学习内容的基础上，应着重于碳－杂原子的各类成键反应用以构建杂环环系［6］，通过比较同一类反应在不同环系上的反应情况和结果，让学生体会到环的大小，杂原子的个数以及类型对化学反应的影响，更侧重于宏观知识面的学习，而不是各个零散环系知识点的学习。这有利于帮助研究生提高解决各自研究领域中遇到问题的能力。以上两部分内容教师可以在参考几本工具书的基础上归纳总结，通过文献检索提供一些具有代表性的实例。

2.3在化合物设计和药物合成中的应用

创新药物研发是药物化学学科的核心任务，而创新药物的设计和化合物合成又是创新药物研发过程中两个非常重要的环节，是药物化学学科研究生的主要研究课题和重点培养方向。因此，培养研究生将对杂环化合物的理解和认识应用于化合物设计和药物合成中的能力，是本课程设置的主要教学目标之一。这部分内容需要教师必须具备专业的药物化学背景，对化合物设计和结构改造有明确的目的和思路，对药物合成路线能够通过分析提供出更温和，更简捷，更经济的合理路线。授课内容主要来源于:①各类重要专著中提供的经典案例，如陈芬儿教授的《药物发现与合成途径》［7］;②期刊文献，如JournalofMedicinalChemistry，Bioorganic＆MedicinalChemistry等期刊中，每一期都能够找到非常有价值的研究案例;③本教研室已经完成或者正在进行的研究课题，这部分内容对学生尤其有吸引力。2.4前沿进展具有新结构类型和特殊生物活性的化合物的获得，以及新的合成方法和反应类型的发现都能够推动药物化学的发展，因此阅读文献，跟踪学术前沿是每个科研工作者的必修课。在杂环化学课程学习过程中，教师可以结合本课程的特点，给出需要学生定期浏览的期刊清单，如与杂化化学密切相关的期刊:JournalofNaturalProduct，JournalofHeterocyclicchemistry，Heterocycles，JournaloftheAmericanSociety，及Tetrahedron等，让学生自选其中文献，或者教师指定文献，通过定期Seminar的形式来进行讨论。以课程学习为主体，同时培养学生阅读和跟踪文献的习惯，毫无疑问对其将来的研究工作大有益处。

3多种教学模式的综合运用

研究生课堂大多为小班化教学，有利于各种教学模式的开展，尤其是Seminar形式的小组讨论。在经过本科生阶段的训练，研究生已具备了有机化学和药物化学的基本知识体系，有能力独立地有目的地进行文献检索和文献追踪以及阅读专业英文文献的能力。因此，在教学过程中，教师完全可以充分调动和利用学生的主动性，采取多样化的教学模式，让课程开设真正成为学生为主体的教学。

3.1以教师授课为主体的学习

杂环化学是有机化学的一部分，同样具有有机化学的特点，内容系统且逻辑性强，尤其是基本概念和原理部分，更是杂环化学学习的基础和根本，需要教师详细深入的讲解，将各个基本概念和知识点依次讲解清楚，为化学基础程度不一的学生建立相对统一的知识体系，有利于推进小组讨论环节的进行。因此，以教师讲授为主的教学模式即以授课为基础的学习(Lecture-basedlearning，LBL)必不可少，也是非常重要的环节。仍然以杂环化合物的命名部分为例，目前比较流行的命名法是Hantzsch-Widman命名法，但这一方法规则烦琐，需要在理解的基础上学会应用，死记硬背没有任何意义。如果让学生自学，则比较晦涩难懂，影响学习效果;教师可以每讲解一条规则，都增加大量的实例，让学生在有更多感性认识的基础上，再去体会各条规则的含义，从而做到融会贯通。

3.2Seminar形式的小组讨论

除了扎实的理论基础知识，对研究生还更需要注重开阔学生科学视野和开拓研究思路，注重培养学生勤思考多借鉴的科研习惯，因此研究生的教学必须打破教师一味灌输的传统教学方法。在课程中进行多种教学模式的综合运用，就某一问题(Prob-lem-basedlearning，PBL)、案例(Case-basedlearning，CBL)或者体验(Experience-basedlearning，EBL)［8-10］，要求学生课前查阅文献，准备PPT汇报材料，定期地进行Seminar形式的小组讨论课，以达到学以致用的教学目的。以下是笔者在讨论课堂中曾经完成过的一些案例。例一，在学习含有一个杂原子的六元环的时候，笔者将把吡喃的学习拓展到黄酮结构，而黄酮结构天然药物化学教科书中已有过比较系统的阐述。那么，近年来有没有含黄酮母核的新结构和新活性化合物报道呢?有没有新的更高效的合成方法?在指定的期刊中，学生对近五年有关黄酮类化合物的报道分头做了总结，包括生物合成途径、生理活性、药理活性、作用靶标、人工合成方法、用途等，完成两个学时的讨论课后，学生对这类化合物有个全新的认识，已经完全不局限于教科书的知识。例二，4-苯胺喹唑啉是一大类EGFR激酶抑制剂非常有效的母核结构，已有多个该类药物被用于临床，从而引发了科学家们对合成这个母核结构的高度热情，大量期刊文献和专利方法报道4-苯胺喹唑啉母核的制备。经过认真的归纳总结，笔者在课前罗列了几条具有代表性的合成路线［11］。围绕这些合成方法，通过小组讨论，使学生认识和体会到了一条经济便捷的合成路线的重要性，杂环构建在药物合成中的重要性以及专利申请在药物研究中的重要性。

3.3参加学术讲座

学院和教研室每学期都会定期邀请同行科学家做学术讲座，教师可以挑选1～2次与课程比较相关的讲座，要求所有选课成员参加，并在回到课堂后给出讨论和评价。这一形式能够拉近理论学习与科学研究的距离，提高学生对杂环化合物在药物研究中的作用的感性认识，同时可以激发学生科研热情。

4结语

药物化学篇8

关键词：天然药物化学；药理学；学科交叉；教学改革

我国高度重视药理学事业的发展，因此，我国非常重视对药理学人才的培养。高等教育是我国培育药理学人才的重要途径。在人才培养的过程中也可以促进药理学的发展。因此，中国特色的药学专业高等教育必将关注必修专业课程天然药物化学的教学改革。

一、天然药物化学的知识体系

天然药物化学是高等医药院校药学专业的专业必修课，其是药学领域中十分重要的组成部分，是不可缺少的。天然药物化学课程主要的讲授内容是天然药物有效成分的结构、理化性质、提取分离及结构鉴定方面的知识等，开设这门课程的目的是为了在分析单味中药及其在复方中的物质基础，用现代的科学技术和仪器研究天然产物中的化学成分，进而促进我国药理学的发展。

天然药物化学具有一个十分完善的学习体系，而我国的高校也寻找到了一套十分有效的教学体系。在整个教授过程中，教师会让学生们以天然药物化学成分的结构特征、理化性质、提取分离和结构鉴定这四部分来进行学习，使学生在学习到专业知识的同时拥有了一个十分系统完善的知识体系。不仅如此，天然药物化学是一门实践性非常强的学科，这也决定了在进行该科目教学时需要设定理论讲授和实验实践两部分，让学生在掌握了相关知识后可以更好地将其应用。

二、天然药物化学教学课程存在的问题

随着我国药学事业的发展，药理学涉及的领域越来越广，越来越多的专业不断涌现。而我国目前的天然药物化学教学仍然主讲传统的知识，对新知识的更新速度较慢。正常 教学目标应该是让学生掌握更多的知识，并且可以使其可以很好地应用到实践中去，这就决定了教学内容应该与实践紧密的结合。然而，当前高校天然药物化学教学课程的安排完全是按照教学大纲和教学内容制定的，且是为药学专业制定的。这使得其无法吸收新的知识，对新设定的专业并没有很系统、清晰的教学大纲和教学模式。当前，我国的天然药物化学教学模式显得非常单一，根本无法满足各专业培养的目标。不仅如此，天然药物化学的趋同式教学虽然充分强调了专业基础知识通识教育的指导思想，但是在一定程度上忽略了不同专业在拓宽方向、发展个性和激励创新的教育原则，忽视了授课对象的认知能力和发展方向。也正因为如此，需要充分考虑到我国药理学的发展现状和发展方向来对天然药物化学课程进行科学合理的设置，使其能够更好地满足我国培养药理学人才的需要。

三、药理学导向的天然药物化学教学思路解析

基于我国天然药物化学的主要教学内容，以及我国药理学发展的现状与发展方向，为了更好地完善天然药物化学教学，可以从以下几点进行考虑：

（一）进一步完善结构体系

改变传统的以化学结构为章节的划分方式，因为这种章节设置会让很多的知识点分散开来，这非常不利于学生进行掌握。在实际教学过程中可以通过分析药理学的活性类型，并以此为依据将那些结构较为接近或者相似以及植物亲缘关系较为一致的天然产物划分到一起，人以活性较高的成分作为重要知识点，这就可以使学生能够更好地掌握代表产物的结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定等知识，进而使学生可以更好地理解天然的药物是如何防治疾病的原理。不仅如此，学生还可以根据所学的知识来挖掘出新的知识点，从而为我国药理学发展做出贡献。

（二）与实践联系更为紧密，引入新药研发

在教学过程中，应该与实践联系更加的紧密，要擅于使用实际案例来进行教学。天然药物因为其含有的化学成本，使得其可以能够防治疾病。据统计，有高达约80%的药物都与天然产物有关。这些药物或者是直接来源于天然产物，或者是对天然产物进行简单的加工得来的，有的则是受到了天然产物的启发而生产出的药物。由此可见，天然药物的药理活性是其研究价值的重要保证。基于这样一种特点，在天然化学药物教学课程中应该更加注重培养学生提取药物化学成分的能力，使学生可以在以活性为指导的前提下，可以自行提取并分离出药物中的化学成分，并将此养成一个习惯，这会大大提高学生的实践能力，也让学生可以更好地掌握知识。

（三）要基于动态过程，选择目标成分

天然产物包含的有效成分是在植物体内随着环境的变化而不断变化着的，这是一个不断变化的动态过程。不仅如此，中草药在加工炮制以及贮藏过程中也会因为成分的变化使药物具有的作用效果出现不同。正因为天然产物存在着这种变化性的特点，在开展天然药物化学课程的时候，一定要基于动态过程来选择目标成分，而通过药用价值导向的有效成分的定位对学生的学习更加有帮助，其可以帮助学生明晰学习的重点，可以使其能够更有目的地去学习，并可以很好地掌握天然产物的分布及次生代谢产物形成的规律。在这种情况下，学生的知识结构才更完善、更有效。

（四）重视构效关系，使理论基础更坚实

我们可以通过对天然产物的结构分析来预测出其可能的药理活性，还可以根据已知的药理机制发生的结构位点需要寻找相应的天然产物并对先导化合物进行结构修饰和改造，这样就可以极大地提高天然产物的研发效率。

因此，在实际教学过程中，教学课程应该重视构效关系并将其作为理论重点，因为其可以很好地帮助学生提高运用知识的能力，并可以给其自主研发打下非常坚实的理论基础。教学过程中一定要重视知识与实践的结合，避免与药物导向的实践运用相脱离。只有这样，学生才可以更为有效地掌握所学的知识，并可以形成系统的知识体系，使其具备了进一步思考的理论基础。

总之，在实际教学过程中除了要重视对学生的天然药物化学基本理论知识教学外，还要使其掌握有效的实验思路。在我国天然药物化学知识内容不断更新的今天，这可以有效帮助学生形成较完善的知识体系和可行的科研思路，并可以非常容易地掌握新知识。因此，在以药理学为导向的天然药物化学教育过程中一定要不断转变教学观念和教育观念，要结合课程的自身特点以及学科发展的方向来科学合理地设置课程。只有这样，才能够为我国真正地培养出高素质的人才。

结论：天然药物化学是药学专业教学中的一门重要课程，其对研究药学原理以及天然产物的成分有着非常重要的指导作用，在开展天然药物化学课程时，一定要充分考虑该科目的特点，要根据课程的教学内容以及学科未来的发展方向为基础来进行课程的设置。同时，要注重培养学生的实践能力，使其可以能够将所学知识有效地利用实践中去。教学课程只有以此为基础才能够真正为我国培养出高素质的药理学人才，进而为我国的药理学发展做出贡献。

参考文献

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[3] 罗焕敏；我国药学教育的现状及应注意的问题[J]；药学教育；2005年03期

[4] 周媛；邹坤；郭志勇；汪鋆植；但飞君；；天然药物化学自我设计实验教学研究[J]；时珍国医国药；2010年03期

药物化学篇9

我院三年制医药营销专业招收高中起点（文理兼收）学生，学生基础水平参差不齐。在教学过程中学生的优点和不足都较为突出。思维敏捷，善于表达自己，网络应用顺畅，自信是学生们的优点。基础薄弱，学习兴趣缺乏，实验技能水平低等是不足，在教学过程中通过增加见习，视频教学，实验操作等提高学习兴趣；通过举例说明，多媒体教学等方法加深学生理解，通过增加示教，加强指导，分组讨论等措施提高学生的实验水平。总体而言，在教学中重点培养和激发学生学习兴趣，提高操作水平。

2主要教学方法

2.1讲授法

采用多媒体作为教学媒介，可以很好地与学生互动，直观、形象、生动的图像，动画等让学生耳目一新的同时也降低了学生理解的难度，加深印象。如在讲授两相溶剂萃取法时，学生对于萃取原理难以理解，采用动画示意后，对于两种不同溶液中A化合物和B化合物的分配就有了直观的认识。

2.2课堂讨论法

将学生分组，这样可以在讨论问题的同时产生竞争，培养团队意识，激发学生兴趣。当各组讨论结束后，选取代表进行陈述，最后在老师的指导下，就每一组的结果进行分析、归纳、得出结论。通过实验不但可以验证理论的正确性，更能激发学生的兴趣和思考。如讲授色谱法时，在实验室授课，让学生和老师一起完成实验，通过在实验过程中发现问题并及时解决问题，让学生对于不同类型的色谱分离方法有直观的认识，进而使理论知识掌握得更加牢固。

2.4对比教学法

天然药物的化学结构繁复难记，对于学生而言这是一个难点。通过对于同类型成分的结构比对，发现异同，加深记忆。如讲授黄酮类化合物的主要结构时，比较区分黄酮、黄酮醇、查耳酮、异黄酮的结构在于羟基的取代位置不同，C环的有无以及B环的位置不同等，寻找相同点，归纳不同点，提高记忆的效率。

3讨论

教师在教学过程中起主导作用，为了更好完成知识技能的传授，教师对课程的定位、培养目标、教学内容、教学方法、组织实施等预先设计，有助于提高“教”的水平和效率，也有助于激发学生“学”的动力，使学生主体地位充分发挥，教学效果提高。我们应该多了解学生，加强沟通，采用合适的教学方法，做到教学相长。本文来自于《教育与教学研究》杂志。教育与教学研究杂志简介详见

3.1完善培养模式，体现医药营销专业实践性

医药营销专业所设课程涵盖医药学、营销学、管理学三大模块，理论课程较多，而职业教育突出的是实践性。在我们的课程设置上如何更好的为学生所从事的工作服务，让学生学到的知识更加实用，就必须从我们的人才培养模式入手，将理论与实践学习时间合理分配。

3.2整合教材

药物化学篇10

关键词：西南民族地区；制药工程专业；天然药物化学；教育

中图分类号：G420 文献标志码：A 文章编号：1674-9324（2016）03-0104-02

制药工程是国家教育部对高等院校本科专业进行调减时新设立的专业，是运用化学、生物技术、药学与工程技术的基本理论与技能，解决医药制造过程的一门工程技术学科。制药工程专业不同于药学专业，后者偏重药学基础理论，而制药工程专业强调医药制造的工程过程，重点在“制”字，旨在培养具有扎实化学化工基础，掌握化学制药、中药制药、生物制药的基本理论知识、实验技能和工程实践能力，在医药、农药、生物化工、精细化工等部门从事生产、科技开发、工程设计、产品质量及经营管理等方面的高级工程技术人才[1，2]。

天然药物化学以有机化学为基础，运用现代科学理论与方法，研究天然药物活性成分的结构类型、理化性质、提取分离、结构鉴定及生物活性等的一门学科，具有很强的实践性和工科特点[3]。该课程涉及的天然药物化学成分结构类型复杂，理化性质多样，结构鉴定相对困难，是制药工程专业中比较难学的一门主干课程。我国西南地区的天然药物在传统医药中极具民族特色、资源优势、区位优势和产业基础，如何将专业特色、课程特色与西南地域特色相结合，优化教学内容，丰富教学手段，突出制药工程背景下天然药物化学课程的特色，成为当务之急。

一、优化师资队伍，突出工程背景

天然药物化学课程为大多数医药院校制药工程专业学生的一门专业必修课，与多门课程均有紧密联系，包括有机化学、中药制药工艺学、制药设备与药厂设计、药理学等多个学科的基础知识，因此综合性和逻辑性均较高。然而，目前本课程的授课方式主要由一位教师负责全部内容的讲解，但由于制药工程专业起步较晚，主讲教师的专业背景大多偏重于理科，缺少拥有中药制药企业项目实践经验的教师，因此存在中药、天然药物研发所用设备讲解不到位和制药工艺设计能力不足等问题。优化师资队伍，对天然药物化学这门课程，甚至整个制药工程专业，显得尤为重要。

我校于2008年在化学化工学院（今化学与药学学院）新建制药工程本科专业，由于起步较晚，该专业的师资队伍建设仍存在许多不足。近几年，学院大力引进药学方面的人才，总体而言，同样偏重理科背景，但与一般医药院校相比，学院的工科背景相对较为深厚。因此，可以根据各教师的专业学术背景，以天然药物化学专业教师为主导，制药设备与工艺设计、现代仪器分析、药理学等专业的教师为辅，重新组合教师队伍。不同专业教师之间，随时交流协调，利于天然药物化学课程培养方案的顺利实施。

二、结合专业、课程和地域特色，确立教学目标

开设天然药物化学课程的专业，有药学、中药学、制药工程等，专业不同，培养目标也不尽相同，同一门课程的教学也应有所偏重，因此需要根据不同专业的具体培养目标，对教材内容进行详略取舍，合理修订教学大纲和教学方案。对制药工程专业而言，天然药物化学的学习目标在于介绍主要类型化学成分的结构特征、理化性质，探讨主要类型化学成分的提取、分离、纯化精制及检识等基本理论知识和实验技能。另外，应结合制药工程背景，培养学生的工程实践能力。同时，西南各省拥有丰富的天然药物资源。比如，广西中草药物种达4600多种，是壮、瑶等少数民族的聚居地。民族药资源十分丰富，省内天然药物企业亦占药企的绝大多数。因此，在介绍主要类型化学成分时，应结合地方道地药材和龙头药企，加深学生记忆，培养学习兴趣，服务于地方经济。

三、改革教学模式，丰富教学内容，反映学科内在联系

1.天然药物化学与波谱解析教学的整合与优化。随着现代仪器分析方法的飞速发展，对未知或已知化合物进行结构鉴定的手段日趋丰富，波谱学手段成为结构鉴定和分析的主要方法，在有机化学和药学研究中，发挥着越来越重要的作用。在制药工程系的课程体系中，这两门课的结合非常紧密。波谱解析由紫外（UV）、红外（IR）、核磁共振（NMR）、质谱（MS）等组成，相对抽象难懂，而天然来源的化学成分种类繁多，结构复杂，不同类型化合物的波谱特征区别较大，导致天然药物化学成分的结构鉴定，成为学习的重点与难点。因此，有必要将波谱解析内容融进天然药物化学教学中，拓展波谱解析课程学习的应用性，使学生能够在学习天然药物化学的过程中，加强对波谱解析内容的理解和记忆[4]。