医药专利文献创新论文

【关键词】医药专利；,,新药开发；,,知识产权

关键词：医药专利；新药开发；知识产权

药品是人民生活的必需品之一，建国以来，我国经过了50多年的建设，在医药行业已成为世界第二大生产国。但是，数十年来，我国医药工业生产的药品，基本都属仿制国外医药研究成果的品种。对外开放以后，我国已与美国达成知识产权协议，并重返世贸组织，医药工业已不能依赖仿制。因此，创制新药便成为中国医药工业必由之路。众所周知，创制新药是一项复杂的系统工程，需要多学科，多专业的科技人员参与，以及较先进的设备及足够的投入。此中，信息是不可忽略的重要条件之一。本文仅对如何利用专利信息，开发和创制新药谈自己的认识。

1医药专利文献信息是创制新药的源泉

专利是国家专利管理机关依法授予专利申请人独占实施其发明创造的权力，专利文献则是为申请专利权而撰写的专利说明书。专利文献记载了人类90%以上的科技发明成果。据世界知识产权组织统计报道，世界上每年的科技发明成果中有90%~95%在专利文献中都可以查到，而专利文献中报道的科学发明创造，约有70%的内容是其它文献上不予刊登的［1］。目前全世界已公开和批准的专利申请超过3000万件，其中2300多万件专利已超过法定保护期限，或因种种原因提前失效，可供读者无偿使用，已成为全人类的公共知识财富。由于专利的地域性，对没有到中国来申请专利的发明，或虽来申请但我国没有批准授权的专利以及授权后不按期交维持费的专利，我国均不予以保护，即在我国可以无偿使用。可以说，专利文献信息是医药企业创制新药的重要来源，不注重查阅专利文献，就可能失去获得这些信息的契机。

2专利文献具有其他科技文献无法比拟的优点

2.1内容详尽专利说明书对发明技术所属的领域、背景、目的、实质、图解、最佳实施方案以及大批量生产的实施条件等均公开，使得专业人员能看懂，并据此实施该项发明。

2.2内容新颖，数量齐全世界上大多数国家均于受理专利申请后18个月时［2］，先公开出版专利申请说明书，并建立专利文献数据库和专利文献工具书，便于读者查阅。

2.3文种多，便于阅读国外专利，尤其是经济发达、技术先进的国家专利，大多是一项基本专利同时又有若干项相同专利，即同一项专利可在其优先权期间，到其他国家申请专利权，并采用该国官方语言，这样阅读者可根据自己所精通的语言选择相关的专利说明书。

2.4专利文献是法律文件每份专利文件都是法律文件，它决定了一项发明创造受到法律保护的技术范围、时限及地域等。通过专利中的法律信息可以了解专利保护的客体及其权利范围；一项发明创造是否获得专利权；保护的地域效力；优先权及其范围；专利权是否仍然有效；获得许可证情况；一件专利的专利权人；一件专利的时间效力以及其他相关法律信息等内容。这些信息对于技术开发、专利许可证贸易以及技术引进起着重要的作用。

3专利信息在创制新药中的作用

3.1利用专利信息进行技术研究和开发专利文献是世界上反映药物科技发明成果发展水平最迅速、最系统、最全面的信息资源。企业在技术创新立项之前进行专利检索，了解和掌握这些专利文献，可有效利用各国制药的先进工艺技术，对自己药物研究的技术创新提供明确方向，避免立项研究处于低起点和低水平；避免研发项目的技术内容与他人专利相碰撞，造成侵权；避免重复研究开发，节约人力、物力和财力；通过研究他人专利，可迅速借鉴相关技术，汲取精华，去其糟泊，丰富和完善技术创新的内容。在研究开发工作的各个环节中注意运用专利文献，不仅能提高研究开发的起点，而且能节约40%的科研开发经费和60%的研究开发时间。欧洲专利局的一项研究结果表明，欧洲的十几个专利条约成员国中，由于在应用技术的研究开发中利用了专利文献，避免了重复研究，每年可节约研究开发经费300亿马克［3］。

3.2以他人专利技术为起点，改进工艺设计技术，衍生出新药目前，国际上新药创制大致有三大类型：第一类是创制新颖的化学结构类型，即突破性新药的研究开发。这一类型创新药的成功对人类社会的贡献是巨大的，而且每一种突破性新药的出现都能使化学药物前进一大步。但是，开发研制这类新药需要花很多的钱。据国外估计，开发出一个新药平均花费1.5亿美元。研究过程往往遇到不少曲折和失败，需要很长的研究时间，一般耗时约10年以上。而且在研究过程中还要承担失败的风险。但是一旦成功，有些药物的年销售值可达10亿美元。第二类是延伸性新药的研究开发。即针对已知药物的缺陷或不足，对其进行结构改造。通过化学修饰，创造出专属性更强、疗效更好、安全性更大，理化性质得到改善、给药方便、稳定性高，或者生物利用度更高乃至具有定位释放性质的衍生物、类似物或药物前体。如我国在青蒿素之后又相继合成了青蒿素琥酯、蒿甲醚、二氢青蒿素等衍生物，这些衍生物就属于此类药物。第三类是创制“me-too”新药（模仿性新药）。即在不侵犯别人专利权的情况下，对新出现的、非常成功的突破性新药进行较大的分子改造，寻找作用机制相同或相似，并在治疗上具有某些优点的新化学实体。医药产业是一个高投入、高技术、高风险、高效益的技术密集型产业。依据我国医药企业目前的经济实力和技术水准，在今后一定时期内，模仿性创新药（me-too）仍是多数医药企业进行药品研究开发的重要途径。模仿创新要以市场为导向，充分运用专利的公开制度，以率先者的创新思路和行为为榜样，以其开创的产品为示范，吸取其成功的经验和失败的教训，通过消化吸收掌握率先者的核心技术，并在此基础上进行完善，开发出富有竞争力的新产品。例如日本生产的小柴胡冲剂，就是用的我国老祖宗的处方和我国出产的中药材，而其在国际市场的销售额超过我国所有中成药的出口总额；1976年上市的H2受体拮抗剂西米替丁以及后续的模仿创新品种雷尼替丁，1993年在全球销售额达40亿美元。1981年上市的ACE抑制剂卡托普利1993年销售额10亿美元以上［4］。

3.3利用超过专利保护期或失效专利开发新药药物科技工作者在系统调研自己所从事研究领域的药物专利文献基础上，应着重学习、消化和吸收无效、失效和即将失效的具体药物专利技术资料，了解其中最新工艺技术与设计方法，在借鉴反映当今最新科学技术水平的研究成果基础上，开拓自己的研究思路，寻找适合自己的研究项目，充分发挥个人聪明才智，并在该项研究国内外现有最高起点上，改进他人设计方案中工艺技术的缺陷，至少可形成改进发明或组合发明的专利，甚至可形成开拓性的发明，在申请专利后继续对自己已有专利进行后续改进，再申请专利可延长相关产品独占性保护期。例如，第2次世界大战后，日本的工业技术水平总体落后于美国30年，20世纪从50年代起，日本开始大量引进先进的专利技术，并且在引专利技术时，其各行各业的科技人员其中包括药物研制人员通过对大量无效、失效和即将失效的专利技术潜心钻研、对比分析后，发挥个人才能，更新改进设计方案，又从他人基本专利中衍生出具有日本特色的专利，技术水平虽不太高，但产品的经济效益却十分可观。这种向他人学习后在模仿基础上进行的创新，使日本经济高速发展，用了不到30年的时间就成为仅次于美国的世界经济强国和专利大国。几十年来，日本平均每年有3~6个新药在世界上市，其数量和美国相当或次于美国。

3.4保护知识产权在新药研究开发中充分利用专利文献信息，并想方设法保护自己的知识产权，已成为国外制药企业研究的主要课题，并有专人负责。例如，美国制药企业内有专司此事的律师与经济师，日本武田药品工业株式会社的创药研究部设有ROR研究部。因此，我国也应强化这方面的研究。由于我国的专利工作起步较晚，不论制药企业的管理人员还是从事新药研究开发的科研人员，对专利的整体认识和技术把握都有待于提高和改善。制药工业部门，由于长期受仿制研究思路的束缚，创新意识不强，这既不符合我国新药研究开发的现有基础和水平，也将阻碍创新药物研究的振兴和发展。对科研人员而言，其专利意识不应体现在对条文的理解，而且要落实在整个研究开发过程中。要重视对某些基础性研究尤其是应用基础研究成果的专利保护。基础性研究是高技术产业的先导，是技术创新的源泉，某些应用基础研究成果应用于新药研究开发往往分布于不同系统和部门，对研究成果的认定标准各不相同。一些具有应用开发前景的应用基础研究成果仍然仅作为学术。例如一些我国特有的药用植物资源的研究结果，放弃了知识产权保护，反而被他人利用或被他人抢先开发，实际上是国有资产的流失。我国军事医学科学院微生物流行病研究所研制的抗疟新药本芴醇申请了品种和工艺专利，并与瑞士汽巴-嘉基公司使合作向68个国家和地区申请了专利，几乎包括了承认药物复方专利的所有国家和地区，成为迄今我国申请国外专利最多的发明，其产品将99%外销，经济效益是可想而知的了。另外，上海杏灵科技药业股份有限公司自主创新研究院制的银杏颗粒、斯泰隆银杏片、银杏酮酯等中药产品，先后拥有了中、美、英、澳等国的发明专利，享有独有知识产权，为我国中药的治疗药物进入发达国家主流市场打开了大门，为我国中药产业开拓国际市场，运用国际知识产权法则维护民族尊严和国家利益，提供了成功的范例［5］。相反，前几年作为我国创新的新药青蒿素，却由于种种原因未申请专利，该药的开发得不到法律的保护，市场丧失。因此，掌握专利文献信息，对创制新药及保护知识产权，都有重大的意义。

参考文献：

［1］孙红卫.专利文献和科技创新［J］.现代情报，2005，4：216.

［2］千树松.专利与专利转让［M］.北京：对外贸易教育出版社，1994：113.

［3］白书棠.专利文献资源的开发利用［J］.甘肃科技，2004，9，：67.

［4］秦惠基，符雄.医药信息［M］.北京：科学出版社，2000：151.

［5］上海集团上海杏灵科技药业股份有限公司.以专利化开拓中药国际市场［J］.上海医药，2005，26（7）：321.