药效范文10篇

药效范文篇1

【关键词】肇东苜蓿；苜豆壮；杂草；研究

肇东苜蓿是20世纪30年代从外地引到黑龙江肇东县的紫花苜蓿，1960年定名为肇东苜蓿，为地方品种。植株多为直立，花紫色，有深有浅，叶片大小和叶形不整齐。抗寒性强，在无雪或少雪的半干旱地区，-33℃低温下可安全越冬；在有雪覆盖的大小兴安岭严寒地区，-45℃下仍能安全越冬。植株多为直立，花紫色，有深有浅，叶片大小和叶形不整齐。丰产性能好，干草产量6.75～10.5吨／公顷。抗寒性强，在无雪或少雪的半干旱地区，-33℃低温下可安全越冬；在有雪覆盖的大小兴安岭严寒地区，-45℃下仍能安全越冬。

肇东苜蓿属豆科阔叶植物，禾本科杂草易于药剂防治[1]，而阔叶杂草的药剂防治是苜蓿草生产的一个难题。随着农业种植结构的调整，紫花苜蓿种植面积增大，杂草危害是造成苜蓿减产和品质下降的主要原因[2]。为了控制杂草的危害，提高经济效益[3]。5%苜豆壮水剂（通用名：咪唑乙烟酸Imazethapy）中国农业大学草业工程研究中心研制的可用于苜蓿田苗后除草的药剂，为验证该药剂在肇东苜蓿田施用效果及其安全性，我们对该药剂在黑龙江农业职业技术学院试验地进行了田间小区药效试验[4]。

一、材料与方法

（一）试验药剂及试验处理

试验药剂：5%苜豆壮水剂（通用名：咪唑乙烟酸Imazethapy中国农业大学草业工程研究中心研制北京中种草业有限公司独家经销）

供试剂量及序号:1125ml/hm2（1）、1500ml/hm2（2）、1800ml/hm2（3）、3000ml/hm2（4）。

对照药剂及序号:金普施特（Jin-pursuit）是巴斯夫公司（BASFAG）开发生产。供试剂量：1500ml/hm2（5）。

空白对照及序号。清水450L/hm2（6）。

（二）试验设计与调查内容

试验在黑龙江农业职业技术学院试验地。试验品种为肇东苜蓿。试验设计采用随机区组设计，三次重复，小区面积10m2。5月上旬播种。每行播量6g。播深1～2cm。踩好底格子、上格子。播种时施种肥商品量二胺90Kg/hm2，氯化钾150Kg/hm2。施肥深度8～10cm。田间杂草主要有:狗尾草（Setariaviridis），稗草（Echinochloacrusgalli），藜(灰菜Chenopodiumalbum)，打碗花（Calystegiahederacea），赖草(碱草Leymussecalinus(GEORGI)Tzvel)、反枝苋(Amarathusretroflexus)、苘麻(Abutilontheophrasti)、马唐(Digitariasanguinalis)、苦荬菜(Ixerisdenticulata)等。

施药时间5月28日，时值苜蓿苗期。使用药械为浙江省台州市天文喷雾器有限公司生产TW-1601背负式手动喷雾器,使用扇型喷头,喷施药液量450L/hm2。

施药后连续观察各处理区苜蓿生长发育情况是否与空白对照区相同,若有药害,记录药害症状及恢复情况。

施药15d、30d调查各处理区杂草残存数量及鲜重防效。调查方法:每小区调查3点，每点0.25m2，调查时拔出调查区内的所有杂草,按其种类记录杂草株数、平均株数、株防效、鲜重防效15d调查时计算平均株数及株防效。30d调查时计算平均株数、株防效、鲜重、鲜重防效。

二、试验结果与分析

（一）施药后安全性调查

施药后连续跟踪调查结果显示：各参试药剂处理区无药害出现，因此认为在正常使用剂量下，该药剂对苜蓿比较安全。

（二）施药后15d防效调查

从表1中可以看出，5%苜豆壮水剂1125ml/hm2、1500ml/hm2、1800ml/hm2、3000ml/hm2剂量处理对苜蓿田杂草15d综合株防效分别为73.3%、79.6%、85.6%和90.2%。对照药剂5%金普施特1500ml/hm2剂量处理对苜蓿田杂草15d综合株防效为79.8%，与参试药剂同剂量处理的防效相当。

（三）施药后30d防效调查

施药后30d的株数防效和鲜重防效见表3和表4，其中可以看出，30d株防效和30d鲜重防效都与15d株数防效趋势一致。说明该药剂药效稳定，持效期较长。由表4还可以看出，经过对30d鲜重防效的差异显著性分析得知，参试药剂5%苜豆壮水剂1500ml/hm2剂量处理与对照药剂5%金普施特1500ml/hm2剂量处理的鲜重防效间差异不显著，其它处理间均表现差异显著。

（四）施药后对苜蓿产量的影响

施药后对苜蓿产量的影响可见表4，5%苜豆壮水剂1125ml/hm2、1500ml/hm2、1800ml/hm2、3000ml/hm2剂量处理对产量没有显著影响。

三、结论与讨论

（1）试验结果表明，5%苜豆壮水剂正常剂量施用对苜蓿安全，且对苜蓿产量没有影响。（2）5%苜豆壮水剂在苜蓿苗期，杂草3～5叶期施用可有效地防除苜蓿田杂草。（3）从防除效果、安全性及生产成本综合考虑，本试验推荐生产上应用剂量为1500～1800ml/hm2。（4）施药方式最佳操作：采用背负式喷雾器或拖拉机带动的喷雾器均匀施药。最佳用水量：450-600L/hm2。

参考文献

[1]王博民，张子明，卢建玲.新编农药手册[M].北京：农业出版社，1989．

[2]刘乃炽，张子明，卢建玲.新编农药手册(续编)[M].北京：中国农业出版社.1998．

药效范文篇2

【关键词】消水散；药效学

Abstract：ObjectiveTostudythetreatmentmechanismofXiaoshuipowderontuberculouspleurisy.MethodsToobservetheeffectsofXiaoshuipowderonpromotingextinctionoftuberculouspleuralfluidofMusmusculusalbuswiththeadministrationrouteoflavage，counteractingChronichyperplasticinflammation,andintheirweightofthymusglandandspleenofmouse,aswellasthelevelofserumalhemolysin.ResultsXiaoshuipowdercouldpromoteextinctionoftuberculouspleuralfluidandcounteractChronichyperplasticinflammationandreinforceimmunefunction.ConclusionXiaoshuipowdercanspeeduptheextinctionoffluidandresistinflammatoryandreinforceimmunefunction.

Keywords：Xiaoshuipowder；Pharmacodynamics

消水散是在老中医经验方(生黄芪、丹参、枸杞子、百部等)的基础上加减并经现代工艺研制而成的散剂,具有利水消肿、养阴健脾的功效,用于结核性胸水的治疗有较好的临床效果。为进一步阐明该药的治疗机理,笔者按卫生部中药新药研究指南［1］的基本要求对其进行了药效学研究。现报道如下。

1器材

1.1药物消水散(山东省中医药大学附属医院药剂科提供,每毫升相当于含有生药1.5g)、呋噻米注射液(泗水希尔康制药有限公司生产,批号0307021),玉屏风颗粒(广东环球制药有限公司,批号050902),琼脂（青岛海洋化工厂，批号031104），XS-225A电子天平(瑞士Precisa公司生产)，结核分枝杆菌菌株:用我院传代的标准人型结核菌株H37Rv在改良罗氏培养基上培养3周,刮取菌落,用电子秤称重量。研磨匀浆后用生理盐水稀释制成每毫升含菌量0.03mg的悬液备用。

1.2仪器UA-2100型分光光度计（尤尼柯仪器有限公司生产），DZKW-C型恒温水浴（黄晔市卸甲电器厂），DL-5-B型离心机（上海安亭科学仪器厂）。

1.3动物昆明系小鼠(由山东大学动物实验中心提供,鲁动质字D20040923)。实验动物购入后在实验室条件下适应性饲养一周后在大鼠右侧腹股沟内侧备皮、消毒,卡介苗(BCG)悬液0.1ml(0.06mg)皮内注射。BCG为上海生物制品研究所生产,批号S20013038。

2方法

2.1动物模型的制备

健康小鼠100只，体重20～23g，雄雌各半，按体重性别随机均分为5组，其中3组灌胃不同剂量的消水散，0.2ml/10g，1次/d，连续7d。对照组、呋噻米组同时灌胃等容量生理盐水。实验第8天实验前1h，给呋噻米组动物灌服呋噻米。小鼠于接种BCG后5周作胸腔穿刺术。先胸部备皮,用地西泮注射液0.3ml/只肌肉注射,5min后以5号针头从右侧肋弓角顶点紧贴剑突侧缘作胸腔穿刺,约进针0.5cm后注入结核分枝杆菌悬液1ml,第2天以顺利抽出胸腔积液为模型建立成功。实验时将各组动物用苦味酸标记、称重。胸腔内注入后第2，5，10，15，20天处死小鼠。每只大鼠肌肉注射地西泮溶液0.4ml后,剪开腹部皮肤,腹主动脉放血至死。然后用剪刀从剑突处沿胸骨剪开皮肤和胸骨,暴露双侧胸腔。观察胸腔积液在胸内的分布收集、记录胸腔积液量。注射后每隔2h用电子天平称量动物体重1次并记录，连续4次。

2.2消水散抗慢性增生性炎症实验［2，3］取健康小鼠100只，体重20～23g，雄雌各半，按体重性别随机均分为5组；分别灌喂生理盐水、不同剂量的消水散以及玉屏风颗粒，0.2m1/10g，1次/d，连续13d。实验第1天动物均右侧腋窝皮下注射2%琼脂0.5ml／只。实验第14天，将动物脱颈椎处死，仔细剖取皮下琼脂块，用精密电子分析天平称量其湿重。

2.3消水散对幼鼠胸腺、脾脏重量的影响［2，3］健康小鼠100只，体重13～15g，雄雌各半，按体重性别随机均分为5组；分别灌胃生理盐水、不同剂量的消水散以及玉屏风颗粒，0.2ml／10g，1次/d，连续7d。实验第8天，将动物脱颈椎处死，仔细剖取动物胸腺、脾脏，置入Bounis中固定24h，仔细剔除附着的结缔组织，分析天平称重，计算胸腺、脾脏重量系数(mg／10g组织)。

2.4消水散对小鼠血清溶血素水平的影响［2，3］健康小鼠100只，体重13～15g，雄雌各半，按体重性别随机均分为5组；分别灌胃生理盐水、不同剂量的消水散以及玉屏风颗粒，0.2ml／10g，1次/d，连续7

实验第1天动物均腹腔注射5％鸡红细胞液0.2ml／只刺激动物免疫。实验第8天,摘取动物眼球取血(不加抗凝剂)，离心3000r／min，10min；所得血清用生理盐水稀释100倍；取稀释血清lml，加入5％鸡红细胞液0.5ml，10％补体0.5ml，混匀；在37℃水浴温育30min，0℃冰水终止反应。将上述液体离心，3000r／min，10min；取上清液于分光光度计540nm处测定吸光度(OD值)，以OD值大小反映血清溶血素水平的高低。

2.5实验数据处理采用SASS8.0统计软件进行处理。

3结果

3.1消水散促进结核性胸水消退情况结果见表1。胸腔镜和胸膜活检的病理发现50%～80%的结核性胸膜炎患者其胸膜有典型的结核结节,提示结核分枝杆菌直接侵袭胸膜引起胸膜炎症并产生胸腔积液［4］,这成为胸腔内注入结核分枝杆菌以建立结核性胸膜炎的动物模型的依据。本研究采用减毒活结核分枝杆菌直接注入大鼠的胸腔内,试图建立结核性胸膜炎并发胸腔积液的实验性动物模型,再给小鼠分别灌胃消水散、盐水及呋噻米后，以观察其对胸水消退的程度。实验结果显示，消水散3种剂量均可加速结核性胸水的消退(P<0.05)；其中以小剂量的消水散效应稍微优于其它两种剂量。表1消水散促进结核性胸水消退实验结果(略)

3.2消水散抗慢性增生性炎症情况结果见表2。3种剂量的消水散均具有一定的抗慢性炎症作用；小剂量的消水散抗炎效应与对照组比较可见显著性差异(P<0．05)。该实验与上述实验均未呈现消水散的量-效关系，出现该现象的原因不清，可能与中药方药具有最适治疗剂量有关。表2消水散抗慢性增生性炎症实验结果(略)

3.3消水散对幼鼠胸腺、脾脏重量的影响结果见表3。在有关免疫功能实验中，可以观察到连续给动物灌服消水散，可以增加幼小动物胸腺、脾脏的重量系数；在增加胸腺重量系数方面，大、中剂量的消水散与对照组比较可见显著性差异(P＜0.05)；在增加脾脏重量系数方面，3种剂量的消水散有一定作用趋势；这表明消水散可以增强机体非特异性免疫功能。表3消水散对幼鼠胸腺、脾脏重量的影响(略)

3.4消水散对小鼠血清溶血素水平的影响结果见表4。血清溶血素水平测定结果显示，消水散可提高血清溶血素水平，中剂量消水散作用更加显著，意味其具有体液免疫增强功能。表4消水散对小鼠血清溶血素水平影响实验结果(略)

4讨论

近年来，结核病疫情在世界范围内呈现回升趋势,结核性胸膜炎的发病率也有所增加。结核性胸膜炎是临床常见病，是结核分支杆菌及其代谢产物进入高敏状态的机体胸膜所引起的胸膜炎症，可同时伴有或无明显的肺部结核病灶［5］。迟发性超敏反应在结核性胸膜炎发病中起重要作用，若机体免疫力低，变态反应不很强时，可发生干性胸膜炎；若机体免疫力高，变态反应很强时，则可发生渗出性胸膜炎，产生胸腔积液，即结核性胸水，量多少不等，为浆液性、浆液纤维素性或纤维素性，少数为血性。大多数结核性胸水在积极的抗结核治疗及胸腔穿刺抽液下，疗程内可完全吸收治愈，但仍有许多病人会出现胸水吸收慢、吸收不彻底，乃至病情迁延不愈，最后导致胸膜肥厚、胸廓塌陷，给病人带来痛苦。

结核性胸膜炎在中医则属“饮证”范畴，名曰“悬饮”，多由中焦阳虚，不能温阳化水，以致水饮内停，水气凌心射肺而致［6］。消水散系由生黄芪、丹参、云苓、泽泻、车前子、猪苓等中药组成的方药，具有利水渗湿、补益气血之功效，临床用于治疗结核性胸水具有显著疗效。本研究主要目的是根据该方药的功效主治，从动物实验角度观察该方药的有关药效学效应。

实验结果表明，消水散具有良好的加速结核性胸水消退、一定的抗慢性炎症作用；可增强机体的免疫功能。

【参考文献】

［1］中华人民共和国卫生部药政管理局.中药新药研究指南［M］.1994：60.

［2］李仪奎.中药药理实验方法学［M］.上海:上海科学技术出版社,1991：49.

［3］王树荣.中药药理实验［M］.济南：山东中医药大学出版社，2002：57.

［4］李嫣红,谢灿茂.结核性胸膜炎的发病机制研究进展［J］.国外医学·内科学分册,2002,29:373，376.

药效范文篇3

关键词：土壤质地;有机质含量;自然条件;除草剂;药效;影响

除草剂的好坏,首先取决于化合物本身的活性及其理化性质,但在实际应用中其活性能否安全发挥,则取决于环境条件及使用方法[1]。因此,研究环境条件和使用方法对除草剂活性的影响,不断提高施药水平,降低施药成本,是当前农业生产中亟待解决的问题。

1土壤质地和有机质含量对药效的影响

大量的试验示范和生产实践证明,施于土壤中的除草剂,一部分蒸发到大气中,一部分进行光化学分解,而大部分则被土壤胶体吸附,呈水溶液、水悬液或气体扩散在土壤中,在土壤粘粒和有机质含量增加的情况下,土壤黏粒和有机质对除草剂有较大的吸咐作用。其吸附有3种情况:一是土壤颗粒有极大的表面积,可以和除草剂分子间发生物理性吸附;二是在一般情况下土壤胶体颗粒带有负电性,而一些除草剂是带正电的阳离子,从而使土壤和这些药剂之间发生化学吸附;三是除草剂分子和土壤胶体颗粒之间还可发生氢键吸附,这种吸附方式介于物理和化学吸附之间。

吸附是个可逆过程,最终达到动态平衡。除草剂被土壤吸附后一般即失去活性。另外,在影响药剂吸附的因素中还包括土壤中的酸碱度,它不仅影响药剂的性质,而且影响土壤胶体的状态及药剂在土壤中的作用[2]。因此,为了有效地防除农田杂草,必须根据土壤黏重程度和有机质含量的多少适当增加或减少除草剂的用量。如氟乐灵、灭草猛、都尔、拉索、利谷隆等土壤处理剂用量都与土壤质地及有机质含量有关。据多年试验调查,氟乐灵用量1.08kg/hm2(有效剂量,下同),土壤有机含量48mg/kg时,对禾本科杂草的灭草率为91%,而有机质含量为72.5mg/kg时,对禾本科杂草的灭草率仅为50%;拉索用量3kg/hm2,土壤有机质含量为138mg/kg时,对禾本科杂草灭草率只有25%,而土壤有机质含量为45mg/kg时,对禾本科杂草灭草率达91.7%;氟乐灵、豆科威受土壤有机质影响大于土壤质地。氟乐灵在土壤有机质含量为30mg/kg以下时,用量为600~750g/hm2;有机质含量为30~50mg/kg时,用量为750~900g/hm2;有机质含量50~100mg/kg时,用量为900~1200g/hm2;当土壤中有机质含量超过100mg/kg,因用量过大,效果不好,也不经济,因而不宜施用。另外,在不同的土壤质地其用量也不相同,在沙土地用量为495g/hm2,在砂壤土用量为540g/hm2,轻壤土用量为600g/hm2,中壤土用量为750g/hm2,重壤土用量为840g/hm2,重黏土用1.005kg/hm2,一般用量最多不超过1.5kg/hm2,用量过高易对作物产生药害,甚至危及下茬作物。

在有机质含量低和砂质土壤中,淋溶性较强的除草剂易对作物造成药害或使除草剂失效。如大豆对利谷隆耐药性较差,尤其在砂质土或有机质含量低于10mg/kg的土壤中,施药后如遇大雨,易淋溶产生药害[3]。当有机质高于50mg/kg,易被有机质吸附,降低除草效果,但用量过大加大了成本。因此,在土壤有机质含量低于10mg/kg或高于50mg/kg的土壤和砂质土中不宜应用利谷隆,而应改用其他除草剂。

2自然条件对药效的影响

喷药时若遇大风,药液随风漂移,一是造成漂移损失,二是造成药液分布不均匀,三是喷洒2,4-D类药剂,还会对林带、棉花、蔬菜及其他作物产生药害。特别是采用低容量和超低容量喷雾,如遇大风,在土表的药剂连同表土位移,大大降低药效,甚至无效。因此,在生产中,对于易挥发的除草剂如氟乐灵、燕麦畏,2,4-D丁酯等不应在风力超过4m/s时喷施。百草枯是灭生性除草剂,且毒性较大。喷药前一定要先做好田间设计,作业时要留有保护带,选择早晚气温低和无风时喷施。

施于土壤中的除草剂被杂草幼芽或幼根吸收的速度和数量,一方面取决于土壤类型及其特性,另一方面取决于施药方法。其中影响最大的因素是水分。在湿润土壤中除草剂被土壤吸附得较少,而干燥土壤中的吸附较多,加上在湿润情况下,土壤水分有助于药剂分子的扩散、植物的蒸腾及根的吸收作用,也有利于杂草发芽生长和吸收药剂,使杂草在抗药性低的阶段被杀死。因此,一般情况下,除草剂活性随土壤水分的增加而提高。昌吉州大部分地方春季干旱少雨,而4~5月正是春播作物播种季节,也是施用除草剂的关键时期,在干旱少雨条件下,施药后采用拌土、盖土、镇压等措施是有利于药效发挥的。

叶面喷施除草剂的药效也受水分的影响。空气温度大,药液在叶面干燥过程缓慢,而且气孔开放大,有利于药效的发挥[4]。因各种药剂喷施后杂草吸收的速度不同,所以喷药后对降雨的间隔时间要求不同。如百草枯在喷后几分钟内就被杂草吸收,因此喷后短时间降雨不会影响药效。2,4-D喷后4~6h可大部分被吸收,其后降雨不影响药效。苯达松喷后植物吸收比较缓慢,喷后4~8h,80%的药剂被叶面吸收,8h以后降雨对药效影响较小。

一般温度高,分子运动快,微生物分解速度加快,除草剂持效期短。有些土壤处理除草剂的药效受低温影响较小,如氟乐灵、拉索、灭草猛、杀草丹等,氟乐灵、燕麦畏还可以秋施。温度对叶面处理除草剂的药效也有影响,一般气温高,植物吸收快,效果好;反之,气温低,效果差。2,4-D一般在18~32℃范围内,温度较高,效果较好。在高温条件下,2,4-D通过角质层进入植物体内的速度加快;在低温条件下,不仅药效缓慢,而且药剂在植物体内的解毒作用差,易产生药害。因此,生产中应选择无风晴天高温时喷药,昌吉州一般宜在9~12时、17~20时进行较好。

3参考文献

[1]贾照明.影响化学除草剂药效发挥的主要因素[J].农村实用科技信息,2006(12):34.

[2]李素琴,马娟.影响除草剂药效的外因[J].山西农业,2005(11):42.

药效范文篇4

关键词:米诺地尔；泡沫剂；药效学

已制备的米诺地尔泡沫剂，可以有效提高米诺地尔临床应用的生物利用度。因泡沫剂能够深度给药，其喷出物不流动，泡沫稳定，持续时间长，能够与病灶全面接触，且附着性强[1]，也减轻了对皮肤黏膜的化学刺激和物理刺激，大大延长了药物在病灶部位的作用时间，使皮肤无不适感[2]。另外，临床应用已经证明，泡沫剂已成为一种新兴的临床新剂型，已被广泛推广使用[3]。

1仪器与试药

米诺地尔原料药、十二烷基硫酸钠、PEG400、甘油、家兔、MP-200B型电子天平、超声仪、U-1900紫外分光光度计、XW-80A涡旋混合器、手压网式泡沫泵等。

2性质考察方法

2.1含量测定。2.1.1测定波长选择。取米诺地尔0.01g加10mLHCL（9→1000）溶解，精密量取40μL加HCL（9→1000）10mL得4μg/mL溶液。空白调零，在200-400nm照紫外，在281nm有最大吸收。空白辅料在此处无吸收，因此选用281nm作为米诺地尔的测定波长。2.1.2标准曲线测定。精密称取米诺地尔0.01007g加10mlHCL（9→1000）溶解，精密量取取20、30、40、50、60μL加HCL（9→1000）稀释到10mL，涡旋1min，在281nm处测定吸光度。得回归方程为A=0.1115C+0.0204，R2=0.9999（线性范围为2～6μg/mL）。2.1.3稳定性实验。取标准曲线下第三个溶液，分别在0、2、4、6、12测定吸光度，RSD为0.35%。结果表明在12h内溶液稳定。2.1.4加样回收率实验。精密称取米诺地尔适量5份，按处方量加入空白辅料溶剂定容到10mL混匀，精密量取40μL，加HCL（9→1000）稀释到10mL混匀，每份样品测定三次计算回收率。得平均回收率为100.06%，RSD=0.58%。2.1.5每揿主药含量的测定取供试品3瓶，用溶剂洗净套口倒于加入一定量吸收液的烧杯中，将套口浸入吸收液液面下，喷射10次，取出供试品，转移至适宜量瓶中并稀释至刻度，按标准曲线测定，所得结果除以取样喷射次数，为平均每揿主药含量，结果为7.37mg/揿。每揿主药含量为每揿主药含量标示量的97.06%。符合药典规定的80%~120%。2.2外观性状。肉眼观察，本品为无色透明或浅红色液体，静置一周无结晶析出。喷出为白色细腻泡沫。2.3泡沫持续时间的测定将米诺地尔泡沫剂喷入干燥烧杯3揿，得到均匀细腻的泡沫。泡沫完全消去所用时间为136min。2.4每揿喷量。取供试品4瓶，分别试喷数次后，擦净，精密称定，再连续喷射3次，擦净，精密称定，计算每次喷量，连续喷射10次，擦净，精密称定，再按上述方法测定3次喷量，继续连续喷射10次后，按上述方法再测定4次喷量，计算每瓶10次喷量的平均值分别为4.52、4.17、4.59、4.36g。平均每揿量为0.44g。2.5每瓶总喷次数。取供试品4瓶，除去帽盖，充分振摇，释放内容物至收集容器内，按压喷雾泵，直至喷尽为止，计算喷射次数分别为159、160、153、159。平均每瓶为158揿。2.6制剂的毒理学研究—皮肤刺激性实验取16只家兔（2kg）随机平均分为两组,即完整皮肤组和破损皮肤组。给药于各组8只家兔。于给药前24h用8%硫化钠将家兔背部脊柱两侧毛脱掉,脱毛面积约相当于体表面积的10%(每侧各约50cm2),破损皮肤用针头划破皮肤(以渗血为度)造成。（见表1）由实验结果可知，米诺地尔喷雾剂对家兔破损皮肤和完整皮肤均无刺激。

3结论

已制备的米诺地尔泡沫剂，手压网式泡沫泵每瓶总揿次数为153～160揿，平均每揿量为0.44g，每揿平均含药量为7.37mg，泡沫持续时间为136min。所得泡沫细腻稳定，符合2015年版《中国药典》相关规定。经试验验证米诺地尔泡沫剂对家兔皮肤无刺激。说明本试验设计的米诺地尔泡沫剂制备工艺合理，切实可行。

参考文献

[1]宋彦远,韦兰柘,王东文,王丽英.米诺地尔酊的制备及含量测定[J].山西医药杂志,2013,42(01):90-91.

[2]毛康琳,王瑾,苗勇,胡志奇.米诺地尔在脱发脱发治疗中的临床应用及其机制研究进展[J].临床医药文献电子杂志,2017,4(41):8116-8118.

药效范文篇5

1资料与方法

1.1一般资料：选取ASAⅠ～Ⅱ级择期宫外孕及卵巢囊肿患者40例，年龄21～43岁，体重42～68kg，将患者随机分为A、B两组，所有患者无药物过敏史，肝肾功能均正常。

1.2麻醉方法：患者入手术室常规监测心电图、心率、脉氧饱和度，建立静脉通路，麻醉诱导前30min静脉推注盐酸戊乙奎醚1mg，全身麻醉诱导药为：咪达唑仑0.04mg/kg，芬太尼3～4μg/kg，丙泊酚1.0～1.5mg/kg，维库溴铵0.1mg/kg，气管插管，术中以瑞芬太尼0.1～0.2μg/（kg•min），丙泊酚4～6mg/（kg•h）维持、维库溴铵维持肌松。术毕停止输注瑞芬太尼、丙泊酚。当患者正常反射恢复，自主呼吸12～20次/min，潮气量6～8ml/kg，SpO2＞96%，握手有力，呼之睁眼，拔出气管导管观察30min送回病房。

1.3观察指标：观察并记录患者的生命体征（Bp、HR、SpO2）、疼痛用视觉模拟评分法（VAS，0～10）：0，无痛；10，剧痛。舒适度评分（BCS）及不良反应。

1.4统计学方法：采用SPSS16.0统计软件包进行统计学处理，所有数据以均数±标准差（x±s）表示，计量资料采用方差分析，计数资料采用χ2检验，以P＜0.05为差异有统计学意义。

2结果

所有患者的生命体征均平稳。两组患者VAS、BCS评分情况见表1。A、B两组的VAS、BCS评分在各时间点A组明显优于B组，差异有统计学意义（P＜0.05）。不良反应方面，单次静脉推注地佐辛5mg后患者可发生头晕、胸闷，术后1h后再次评估，上述症状均已经消失，提示其可能与地佐辛血药浓度短时间迅速提高而激动σ-阿片受体产生。

药效范文篇6

【关键词】止泻退热分散片药效

前言

止泻退热分散片是本实验室研发的中药新药，主要药物是黄芩、黄连。本实验的研究目的是考察该新药的主要药理作用，为临床应用提供实验数据支持。

一、器材

1.1药物止泻退热分散片由南方医科大学中医药学院中药新药实验室提供。复方地芬诺酯（焦作市博爱药业有限公司，批号：20050524），注射用活性碳(杭州木材厂)，羧甲基纤维素（河南省偃师市福兴纤维素厂），啤酒酵母（**安琪酵母股份有限公司），甲硫酸新斯的明注射液。

1.2动物SPF级昆明小鼠18～22g，雌雄各半，动物合格证号0016555；Wistar大鼠，体重(150±10)g，雌，动物合格证号0019732，由南方医科大学实验动物中心提供。动物实验环境为南方医科大学中医药学院动物实验室。环境温度(22±2)℃，相对湿度70%。动物购进后适应环境3d。

1.3仪器与材料烧杯，双脚规，直尺，滤纸，眼科剪，弯嘴镊，体温计，无菌操作台；HIRAYAMAHVE-50高温消毒柜；电热恒温鼓风干燥箱，**省黄石市恒丰医疗器械有限公司；CIRRUSMODELCR-70恒温振荡器。

1.4方法

1.4.1止泻实验昆明小鼠18～22g，雌雄各半，禁食不禁水12h，随机分组：模型对照组、复方地芬诺酯组、止泻退热分散片高、中、低组。各组灌蓖麻油0.1ml/10g，0.5h后给药［1］，将动物置于垫有滤纸的烧杯下。观察并统计小鼠的便数、稀便数，按照周氏法［2］确定稀便级，表示稀便的程度。每只动物的稀便率（%）=稀便数/总便数×100%。腹泻指数（DI）=稀便率×稀便级。每1h换1次滤纸，连续观察4h。

级数1234污迹直径＜1cm1～1.9cm2～3cm>3cm

干便与稀便的区分以滤纸上有无污迹为标准。级数直径的测量:圆形测直径，椭圆形或不规则形测最长和近似圆的直径。二者取平均数。统计时先逐个统计每一堆稀便的级数,然后将该鼠所有稀便级数相加除以稀便数得到稀便的平均级数,简称稀便级。稀便次数以每一粒或每一堆(不能分清粒数者)为1次。

1.4.2肠功能实验对正常小鼠小肠推进功能影响实验［3,4］：昆明小鼠18～22g，雌雄各半。动物禁食不禁水12h，然后随机分正常组、复方地芬诺酯组、止泻退热分散片高、中、低剂量组，灌胃给药，给药后1h每鼠灌胃4%活性碳羧甲基纤维素溶液0.2ml/只［5］。20min后脱颈椎处死，开腹分离肠系膜，剪取上端至幽门，下端至回盲部的肠管，置于托盘上，轻轻将肠管拉直，测量总长度，将幽门至活性碳前沿的距离作为其在小肠内推进距离，按照活性碳推进率（％）=小肠推进距离/小肠总长度×100%，计算推进率。

对新斯的明造成小鼠小肠推进功能亢进的影响实验［3,4,6］：昆明小鼠18～22g，雌雄各半。动物禁食不禁水12h，然后随机分正常组、模型组、复方地芬诺酯组，止泻退热分散片高、中、低剂量组，灌胃给予药物。除正常对照组外，其余各组每只皮下注射甲硫酸新斯的明0.15mg/kg，正常对照组皮下注射同体积生理盐水，15min后，每只动物灌胃4%活性碳羧甲基纤维素溶液0.2ml/只,20min后脱颈椎处死，开腹分离肠系膜。剪取上端至幽门，下端至回盲部的肠管，置于托盘上，轻轻将肠管拉直，测量总长度，将幽门至活性碳前沿的距离作为其在小肠内推进距离，按照活性碳推进率（％）=小肠推进距离/小肠总长度×100%，计算推进率。

1.4.3解热实验Wistar大鼠，体重150g，雌性。将体温温度计插入大鼠直肠，深度为2cm，记录为实验前直肠温度。在大鼠颈部以下的背部皮下注射啤酒酵母悬液10ml/kg，引起动物发热。按摩注射部位以使悬浮液在皮肤下扩散。室温保持在22～24℃，注射酵母后立即禁食。18h后记录直肠温度。30min后再次测量，体温达不到38℃的大鼠不能用于实验。合格的动物随机分为模型组、安乃近组、止泻退热分散片高、中、低剂量组。同时设置正常对照组，然后灌胃给药，给药后60，120，180，240min后再次测定并记录直肠温度。

二、结果

2.1止泻实验结果采用SPSS13.0统计软件中重复测量数据两因素多水平的统计方法进行分析。实验结果见表1。从表1中可以看出，给药后1～4h以内，止泻退热分散片高、中、低剂量以及阳性药物复方地芬诺酯能够抑制动物的腹泻指数，与模型组相比差异有显著性意义。同时还可以看出所有动物的腹泻指数随着时间的推迟都呈现减少的趋势，这可能是因为动物在经过12h的禁食之后，排便量高峰期主要在造模后2h以内，随后排便的次数和数量都减少了。小鼠止泻实验（略）

2.2小肠推进功能实验结果采用SPSS13.0软件按照Onewayanovo方法统计，分析不同组间小鼠活性碳推进率的差异。结果见表2～3。实验结果表明止泻退热分散片高、中、低剂量以及阳性药物复方地芬诺酯能够抑制正常小鼠的小肠推进率。新斯的明能够增强小鼠小肠的推进率，与正常组相比差异有显著性意义，说明造模成功。同时止泻退热分散片高、中、低剂量与阳性药物复方地芬诺酯能够抑制推进功能亢进小鼠的小肠推进率，即具有减慢肠蠕动的作用。对正常小鼠小肠推进率的影响（略）对新斯的明致小鼠推进机能亢进的推进率影响（略）

2.3解热实验结果采用SPSS13.0软件，按照重复测量数据的两因素多水平统计分析方法进行分析，比较正常动物、模型动物、阳性对照动物及受试药物组之间的差异。结果见表4。大鼠解热实验（略）公务员之家:

可以看出给药后，发热大鼠体温出现下降，安乃近组在给药后1h动物体温就显著下降，与模型组相比P<0.01。止泻退热分散片高、中剂量组动物体温也下降，与模型组相比，差异有显著性意义P<0.05。在给药后2h，止泻退热分散片低剂量组动物体温下降，与模型组相比差异有显著性意义P<0.05。在给药3，4h后，安乃近组与止泻退热分散片的3个剂量组的动物体温仍下降，与模型组相比，差异有显著性意义。可以看出，止泻退热分散片高中低剂量都有显著的解热作用。

三、讨论

止泻退热分散片是主要用于治疗感染性腹泻的中药新药制剂。感染性腹泻从病因学角度可以分为细菌性和病毒性腹泻两种。临床表现主要以呕吐、腹泻等消化道症状为主。细菌性感染还会引发高热等症状。本研究的目的是评价止泻退热分散片的止泻与解热作用，从而为其临床应用提供实验数据支持。关于该药物的抑菌作用研究结果另外发表。通过本实验结果，表明该止泻退热分散片能够减缓正常小鼠和新斯的明造成小肠推进功能亢进小鼠的小肠蠕动，降低蓖麻油所致腹泻小鼠的腹泻指数，能够降低啤酒酵母造成的发热大鼠的体温，具有较好的解热功效。本实验研究表明该药物药理作用确切,具有良好的开发价值。

【参考文献】

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［5］H.G.沃格尔,W.H.沃格尔.药理学实验指南——新药发现和药理学评价［M］.北京:科学出版社,2001:356.

药效范文篇7

1.1动物昆明种健康小鼠，雌雄皆用，体重18～22g，由四川省实验动物专委会养殖场提供。

1.2药物与试剂

鱼腥草经陈幼竹博士鉴定为三白草科蕺菜属植物蕺菜HouttuyniacordataThunb.。氯仿、醋酸乙酯、正丁醇、石油醚、冰醋酸，二甲苯等均为分析纯由成都科龙化工试剂厂提供，水为蒸馏水。阳性药，阿司匹林，西安博华制药有限责任公司，批号050204；地塞米松：成都第一制药有限公司，批号0504004；枸橼酸喷托维林片，天津药业焦作有限公司，批号040302。用时研细，用蒸馏水配成所需浓度。

1.3仪器

CM-1超声雾化治疗仪，合力医疗器械厂，中国上海；电子天平（BS210S，madebystartorius）。

2方法及结果

2.1供试样品的制备

精密称取适量鱼腥草1.0kg，加水适量煎煮两次，2h/次，过滤，合并两次滤液，浓缩至1000ml，依次用石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇萃取，得各部位萃取物。将各部位萃取物低温减压回收溶剂石油醚、氯仿部位合并定容于20ml，醋酸乙酯部位定容于200ml、正丁醇萃取定容于100ml，水部位定容于500ml。分别吸取75ml的氯仿部位和醋酸乙酯部位溶液定容于500ml，吸取37.5，187.5ml的正丁醇和水部位的溶液分别定容于500ml，即为高剂量药物浓度。稀释一倍为低剂量。

2.2抗炎药理实验［4］

取雄性小鼠100只，随机分为10组，每组10只，其中阳性对照组为地塞米松。灌胃给药1次/d（0.2ml/10g小鼠重量），连续6d，于末次给药1h后，用鼠耳肿胀法观察抗炎作用。分别于各组小鼠左耳前后涂二甲苯0.05ml/只，右耳不涂作对照，1h后将小鼠颈部脱臼处死，剪下左右耳，用9mm直径打孔器分别在同一部位打下圆耳片，称重，左右耳重量之差作为肿胀度。并计算耳肿抑制率。给药组与生理盐水组对照，结果见表1。表1鱼腥草不同提取物对小鼠耳肿胀抗炎作用观察（略）

由表1可知，与生理盐水组相比，鱼腥草氯仿提取物大剂量组和水提取物大剂量组对二甲苯致小鼠耳炎症均具有极显著的抑制作用（P<0.01）；鱼腥草正丁醇提取物大小剂量组、鱼腥草水提取物小剂量组对二甲苯致小鼠耳炎症均具有显著的抑制作用（P<0.05），而鱼腥草氯仿提取物小剂量组、鱼腥草醋酸乙酯大小剂量组均对二甲苯致小鼠耳炎症没有抗炎作用。

抑制率(%)=(对照组平均肿胀值-给药组平均肿胀值)/对照组平均肿胀值×100%

2.3镇咳药理实验［5］

取小鼠100只，雌、雄各半，随机分为10组，每组10只，其中阳性对照组为枸橼酸喷托维林片。灌胃给药1次/d（0.2ml/10g小鼠重量），连续6d，于末次给药1h后，用浓氨水诱导法观察镇咳作用。即将小鼠放入玻璃钟罩内，打开通过橡皮管与之相连的超声雾化器，将浓氨水均匀地喷入玻璃钟罩内，喷雾10s，立即取出小鼠，以小鼠腹肌收缩并张大口为咳嗽动作指标，分别观察各组小鼠2min中咳嗽次数。结果见表2。表2鱼腥草不同提取物对小鼠的止咳作用观察（略）

由表2可知，与生理盐水组相比，鱼腥草氯仿提取物、水提取物、正丁醇提取物均对浓氨水诱导法引起的咳嗽具有较好的止咳效果，而鱼腥草醋酸乙酯部位则没有止咳作用。

2.4镇痛药理实验［6］

取雄性小鼠100只，随机分为10组，每组10只，其中阳性对照组为阿司匹林。灌胃给药1次/d（0.2ml/10g小鼠重量），连续6d，于末次给药30min后，用冰醋酸扭体法观察镇痛作用，分别给每只小鼠腹腔注射0.6%的冰醋酸0.2ml，记录5min内扭体次数，计算抑制率。结果见表3。

抑制率(%)=(空白组扭体反应均数-试药组扭体反应数)/空白组扭体反应均数×100%

由表3可知，与生理盐水组相比，鱼腥草氯仿提取物对由醋酸引起的化学刺激致痛有极显著的镇痛作用（P<0.01），鱼腥草水提取物对由醋酸引起的化学刺激致痛有显著的镇痛作用（P<0.05），而鱼腥草的醋酸乙酯提取物对醋酸引起的化学刺激致痛则没有镇痛作用。表3鱼腥草不同提取物对小鼠的镇痛作用观察（略）

3结论

鱼腥草氯仿提取物、水提取物对二甲苯致小鼠耳炎症，浓氨水诱导法引起的咳嗽，醋酸引起的化学刺激致痛具有显著的抗炎、止咳和镇痛作用，正丁醇提取部位对二甲苯致小鼠耳炎症，浓氨水诱导法引起的咳嗽具有抗炎和止咳作用，其中鱼腥草氯仿提取物和水提取物大剂量组抗炎作用最强，氯仿提取部位镇痛作用最强，而醋酸乙酯部位药理作用不明显。这提示氯仿和水提取部位为鱼腥草的主要有效部位，另外正丁醇部位为抗炎和止咳的有效部位。这为鱼腥草的活性成分的化学和药理研究提供理论依据。

课题组对鱼腥草的氯仿部位和正丁醇部位采取柱层析化学分离和结构鉴定［7，8］，从正丁醇部位分得金丝桃苷、槲皮苷、4-β-D葡萄糖-3-羟基苯甲酸、绿原酸甲酯、3，4-二羟基苯甲酸、芸香苷异、槲皮苷、山柰酚-3-O-β-芸香糖苷、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖-7-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-a-D-鼠李糖-7-O-β-D-葡萄糖苷、4-羟基-4［3′-（β-D-葡萄糖）亚丁基］-3,5,5-三甲基-2-环己稀-1-醇、2-（3，4二羟基）-苯乙基-β-D-葡萄糖苷、对羟基苯乙醇-β-D-葡萄糖苷、硝酸钾等成分。从氯仿部位分得胡椒内酰胺、马兜玲内酰胺B、金线吊乌龟二酮碱B等成分。提示这些化学成分为鱼腥草的活性成分，但其作用机理还有待进一步的研究。

【参考文献】

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药效范文篇8

【关键词】光果莸多酚；抗氧化；清除自由基；半数抑制率浓度

多酚类化合物是高等植物中普遍存在的次级代谢产物，具有广泛的生物活性，多酚具有抗肿瘤、抗病毒、抗衰老等方面的生理活性。多酚的这些生理活性与其具有的清除自由基和抗氧化性能密切相关。研究表明，多酚的抗氧化能力很强，它在阻止血脂升高的同时，还可以增加高密度脂蛋白的含量。因此，多酚可用在保健食品中，起到强身健体的功效，也可用于食品中，以延长食品的货架期。

光果莸CaryopteristanguticaMaxim.为马鞭草科莸属植物，在秦巴山区资源丰富，可用于治疗因酗酒过量所致的酒疮和湿疹等。本实验对光果莸多酚进行了测定，并对其清除自由基活性进行研究，为其资源合理的开发利用及质量控制提供理论依据。

一、器材

1.1材料

光果莸于200710初采自陕西省太白县，经陕西师范大学生命科学学院田先华教授鉴定为马鞭草科莸属植物光果莸CaryopteristanguticaMaxim.。

1.2试剂

没食子酸，陕西省药检所提供；VitC，福林酚，Sigma公司产品；硫酸亚铁，双氧水，水杨酸，95%乙醇，均为国产分析纯。

1.3仪器

FZ102微型植物粉碎机，黄骅市中兴有限责任公司产品；索氏提取器；HH8B数显恒温水浴锅，国华电器有限公司产品；旋转蒸发仪-RII，瑞士步琪有限公司产品；SHB?并笱?环水式真空泵，郑州长城科工贸有限公司产品；101型电热恒温鼓风干燥箱，上海跃进医疗器械厂；SL202N型药物电子天平，上海明桥精密科学仪器有限公司产品；UV1600紫外-可见分光光度计，北京北分天普仪器技术有限公司产品。

二、方法

2.1光果莸不同部位多酚的提取精密称取一定量的光果莸花、叶、茎粉末用石油醚作为溶剂于索氏抽提器中回流8h除去脂类，然后再用95%乙醇回流提取3次，合并提取液，减压浓缩后并定容至250ml容量瓶中备用。

2.2没食子酸对照品的配制精密称取没食子酸对照品10.0mg，用95%的乙醇溶解后定容至100ml的容量瓶中，得终浓度为100μg/ml的标准品溶液。

2.3标准曲线的绘制精密吸取浓度为100μg/ml没食子酸对照品溶液0.1，0.2，0.3，0.4，0.5，0.6ml于10ml的容量瓶中，并分别补充适当95%乙醇至1.0ml。再分别加入0.5mlFRC溶液（0.25mlFRC溶液+0.25ml的蒸馏水），3min后，再分别加入1.5ml的Na2CO3(0.2g/ml)溶液，然后各补充7.0ml蒸馏水，振荡混匀后静置2h，以95%乙醇作为空白，调零，于760nm处测定其吸光值。绘制标准曲线，得回归方程为：Y=21.829X+0.0469，R2=0.9987。其中Y为吸光度，X为没食子酸对照品溶液浓度(mg/ml)。结果表明，没食子酸在0.001～0.006mg/ml的范围内呈良好的线性关系。

2.4方法学考察精密吸取100μg/ml对照品溶液，其他实验步骤同“2.3”项下，同一样品做6个重复，得RSD=0.9673%，所得数据的重现性较好；同一样品溶液反复测6次吸光值，得RSD=0.3962%，表明仪器精密度良好；在8h内对同一样品溶液每隔30min测1次吸光值，RSD=1.7756%，表明该实验体系在8h内基本稳定。

2.5样品溶液的制备将“2.1”项下所得光果莸各部位乙醇提取液浓缩至浸膏状，50℃干燥至恒重。精密称取干燥后的花、叶和茎的乙醇提取物各25mg于10ml容量瓶中，用95%乙醇溶解并定容，得终浓度为2.5mg/ml的样品溶液。

2.6待测样品溶液多酚含量测定采用Folin酚法，精密吸取待测样品溶液各1ml，按照“2.3”项方法对样品进行含量测定，每组实验重复3次。在标准曲线中查找质量浓度，计算光果莸多酚含量。

2.7光果莸不同部位多酚对羟自由基（OH?）的清除作用取7支具塞试管，分别向各试管中加入2.0mmol/LFeSO43.0ml，1.0mmol/LH2O23.0ml，振荡，摇匀。再分别加入6.0mmol/L水杨酸3.0ml，摇匀，于37℃水浴加热15min。加热完毕后，以蒸馏水调零，应用紫外分光光度计于510nm处测定吸光度Ai，然后分别向7支试管中加入样品溶液0.2，0.3，0.4，0.5，0.6，0.7，0.8ml，用蒸馏水补充各试管溶液至1.0ml，继续水浴15min，待加热完毕再次测定其吸光值Aj，其样品溶液自身颜色的吸光值为Ablank。抑制率按如下公式计算：抑制率（%）=(Ai-Aj+Ablank)/Ai×100%

2.8半数抑制率的计算IC50为半数抑制率浓度，也就是指自由基清除率为50%时的自由基清除剂的浓度，根据不同浓度抗氧化剂的清除率作曲线求出。IC50值是评价自由基清除剂效果的常用指标，其值越小，表示达到50%自由基清除率时，所用的自由基清除剂的浓度剂量越小，其自由基清除效果也就越好。

三、结果

3.1OH?体系的生成根据Fenton反应体系模型，二价铁离子在过氧化氢存在的条件下，能够迅速产生OH?，反应生成的OH?存活时间短，若在该反应体系中加入水杨酸，它将能有效地被水杨酸捕捉并同时生成有色物质，该有色物质在510nm处有一强吸收峰，但若在该体系中加入具有清除OH?的样品溶液，则会与水杨酸竞争性的与OH?结合，而使水杨酸与OH?作用下生成的紫色物质减少，最终导致反应体系的颜色变浅，吸光度减小。

3.2没食子酸标准曲线的绘制。

3.3光果莸不同部位多酚的含量实验结果表明，光果莸叶中多酚含量最高，花次之，茎中含量最低。各个部位的含量见表1。表1光果莸不同部位多酚的含量（略）

3.4光果莸不同部位多酚对OH?自由基的清除率分别在反应体系中加入浓度为2.5mg/ml的样品多酚提取液0.2，0.3，0.4，0.5，0.6，0.7，0.8ml，测定不同体积样品溶液在该体系下对OH?自由基的清除活性。实验结果表明，光果莸花、叶和茎多酚提取物对OH?自由基均有不同程度的清除作用，其中清除作用最强的是叶，花次之，茎最差，这和它们提取物中多酚含量百分比是一致的，其中光果莸叶多酚提取物在加入体积0.8ml时，其清除羟自由基的活性与Vitc不相上下，达到93.8%以上，由此说明，高浓度的光果莸叶多酚具有很强的抗氧化活性。其实验结果见图2。

3.5不同部位光果莸多酚对OH?自由基清除作用的IC50值不同部位光果莸多酚对OH自由基清除作用的IC50。从表2中可以看出叶多酚提取物的IC50小于花、茎多酚的IC50值，具有较好的抗氧化活性，但与Vitc的IC50比较，还存在很大的差距，有待于提取并纯化光果莸多酚，进一步分离出有效的单体成分。

四、讨论

植物多酚因具有很强的抗氧化作用而备受人们的重视。植物多酚的抗氧化能力使它能够有效地清除人体内的过剩自由基，减缓人体组织器官的衰老。此外，植物多酚还具有明显的抑菌、抗癌和抑制胆固醇上升等功效。wWw.gWyoO

本实验发现样品多酚测定的稳定性较好，含量以光果莸叶多酚含量较高，达2.08%.采用体外产生活性自由基系统，通过对自由基的清除作用实验证实，光果莸多酚在试验质量浓度范围内对羟自由基均有一定的清除作用，尤以光果莸叶多酚的清除作用最强，达到93.8%，与Vitc的清除作用相当。由此表明光果莸叶多酚是一种较好的天然抗氧化物质，有较好的开发和应用前景。

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药效范文篇9

【关键词】益母草；水苏碱；多糖

益母草来源于唇形科植物益母草(LeonurusjaponicusHoutt.)的新鲜或干燥的地上部分，为妇科经产要药。本实验为考察黔产益母草野生品和栽培品的质量，通过测定益母草中主要有效成分水苏碱和多糖的含量[3，4]，对益母草野生品和栽培品的质量进行比较，为人工种植益母草提供依据，达到提高益母草药材质量的目的。

一、仪器、试剂与药材

1仪器与试剂CS-9301PC双波长飞点层析扫描仪(日本岛津公司)；CAMAGLINOMATV半自动点样仪(瑞士卡马公司)；定量毛细管(美国MICROCAPS公司)；XS205双量程电子分析天平，量程：万分之一和十万分之一两档(梅特勒-托利多仪器上海有限公司)；硅胶G板(青岛海洋化工厂)；DU-70紫外-可见分光光度计(美国BACKMAN公司)；盐酸水苏碱对照品购自中国药品生物制品检定所，批号：110712-200407；苯酚、浓硫酸和葡萄糖等其他化学试剂均为分析纯；水为蒸馏水。

2药材分别采自贵州省惠水县和贵阳市郊乌当，药材样品均经贵阳中医学院魏升华讲师鉴定为红花益母草LeonurusjaponicusHoutt.，本实验均用益母草地上部分。

二、方法与结果

2.1水苏碱的分析

2.1.1供试品溶液和对照品溶液的制备精密称取干燥益母草样品粉末约1g，置圆底烧瓶中，加入乙醇约50ml，加热回流1.5h，放冷，滤过，滤渣及回流容器用乙醇50ml分次洗涤，合并滤液和洗液，蒸干，残渣用乙醇溶解，转移至10ml容量瓶中，加乙醇稀释至刻度，摇匀，离心(5000转/min，5min)，取上清液作为供试品溶液。精密称取在105℃干燥3h的水苏碱对照品适量，加乙醇制成每1ml含2.030mg的溶液，作为对照品溶液。

2.1.2薄层色谱分析条件用硅胶G薄层板，点状点样，点样量10μl。以正丁醇-盐酸-乙酸乙酯(8：3：1)为展开剂，展开，取出晾干后，在105℃加热15min，放冷，喷以稀碘化铋钾试液-1%三氯化铁乙醇溶液(10：1)混合溶液至斑点显色清晰，晾干，立即在薄层板上覆盖同样大小的玻璃板，周围用胶布密封。反射法单波长锯齿形扫描。波长λS=510nm，狭缝0.4mm×0.4mm。在上述分析条件下对薄层色谱进行扫描分析。

2.1.3线性关系的考察用半自动点样仪在同一硅胶G薄层板上点盐苏碱对照溶液2、4、6、8、10、12、14μl，用上述条件展开显色后进行薄层扫描测定，以点样量(μg)为横坐标，峰面积(A)为纵坐标，求出回归方程为：Y=185.75X-411.09，r=0.996，表明水苏碱在4.06～28.42μg范围内线性关系良好。由于直线不通过原点，因此用外标两点法计算含量。

2.1.4稳定性考察在同一块薄层板上分别点8μl样品溶液和10μl对照品溶液，依上述色谱条件和扫描条件操作，分别在0、0.5、1、1.5、2h扫描测定盐酸水苏碱峰面积，结果峰面积的RSD为0.38%，表明盐酸水苏碱在本实验条件下2h内稳定。

2.1.5同板精密度和异板精密度试验分别在同一薄层板上和在另外5块薄层板上点同一供试品溶液五个点，每个点10μl，并以水苏碱对照品溶液3、8μl作为随行标准，分别扫描测定其峰面积，按上述分析条件测定，以峰面积计算，同板精密度RSD为1.00%，异板精密度RSD为1.90%。

2.1.6重复性试验和回收率试验分别称取同一益母草药材5份，按2.1.1“供试品溶液的制备”和2.1.2“薄层色谱分析条件”操作，测得水苏碱平均含量为1.09%，RSD为2.52%。精密称取盐酸水苏碱平均含量为1.09%的益母草药材5份，每份约0.5g，精密加入水苏碱对照品5.00mg，同时加入约50ml乙醇回流提取，按上述“供试品溶液的制备”方法和“薄层色谱分析条件”进行溶液制备和测定，结果5次回收率平均值：99.76%，RSD=1.34%。

2.1.7含量测定与结果按上述“供试品溶液制备方法”和“薄层色谱分析条件”对各样品进行溶液制备和测定，结果见表1。表1益母草样品中水苏碱和多糖含量测定结果

2.2多糖的分析

2.2.1供试品溶液和对照品溶液的制备精密称取干燥益母草粉末约0.3g，置圆底烧瓶中，精密加入50ml蒸馏水后称重，加热回流提取3h，冷却后称重，用水补足损失量，摇匀，过滤，弃去初滤液，取续滤液4ml于50ml容量瓶中，用水定容至刻度，作样品液。从样品液中精密量取2ml于25ml比色管中，分别精密加入5%的苯酚1ml、浓硫酸5ml，摇匀，置沸水浴中保持15min后取出，冷至室温，即为供试品溶液。精密称取经105℃干燥至恒重的无水葡萄糖适量，用水制成每1ml含56.17μg的溶液，作对照品溶液。

2.2.2标准曲线的制作精密吸取56.17μg/ml葡萄糖对照品溶液0.3、0.6、0.9、1.2、1.5、1.8、2.0ml，分别置于25ml比色管中，体积不足2ml者用水补足至2ml，以下按2.2.1“供试品溶液的制备”项下“分别精密加入5%的苯酚1ml”起，同法操作即得。以相应试剂为空白，于491nm波长处测定吸光度。以吸光度A为纵坐标，浓度C为横坐标，绘制标准曲线，得回归方程：A=0.0592C-0.00113；r=0.9997

结果表明葡萄糖在2.1064～14.0425μg/ml范围内，线性关系良好。

2.2.3精密度和稳定性实验用同一供试品溶液连续5次测定其吸光度和每隔1h测定一次吸光度，共测定4次，计算出精密度实验的RSD%为0.22；稳定性试验的RSD%为0.55。表明仪器精密度良好，显色后的溶液3h内稳定。

2.2.4重复性试验和回收率试验精密称取2005年6月采收的惠水野生益母草样品5份，每份约0.3g，按2.2.1“供试品溶液的制备”方法制备供试溶液，按2.2.2“标准曲线的制作”项下的相同测试条件进行测定。样品含量平均值为4.46%，RSD%为0.79。精密称取已知多糖平均含量为4.46%的益母草供试品5份，每份约0.16g，分别精密加入浓度为0.142g/ml的葡萄糖对照品溶液50ml，以下按2.2.1“供试品溶液的制备”方法制备供试溶液，按2.2.2“标准曲线的制作”项下的相同测试条件进行测定，结果平均回收率为98.87%，RSD%为0.71。

2.2.5样品含量测定按“2.2.1”项供试品溶液制备方法制备供试品溶液，用“2.2.2”“标准曲线的制作”项下的相同测试条件对各样品进行多糖含量测定(含量按葡萄糖计)结果。

三、讨论

水苏碱是益母草的主要药用成分之一，而多糖虽不是益母草的主要药用成分，但对许多疾病的辅助治疗作用却不可忽视。由实验数据看出，人工种植益母草中水苏碱含量在开花前随生长年限变化呈递增趋势，此时益母草中的多糖含量也相对较高。而到果期水苏碱含量明显下降的同时，多糖含量也明显下降。多糖类化合物广泛存在于植物细胞壁中，也就是说多糖的存在是水苏碱在植物体内合成的一种保障，果期由于植物体内大量消耗糖分，水苏碱的合成也相应降低，含量也随之降低。人工种植益母草与野生益母草相比，由于注意管理，人工种植益母草中水苏碱和多糖含量较高，而野生益母草中却相对较低。公务员之家

从人工种植益母草中水苏碱和多糖含量变化有一定规律来看，中药制剂的质量首先是原料药材的质量要得到保证，其质量才可控，而野生益母草生长年限难以确定，水苏碱和多糖含量变化也不易掌握，因此用其作为原料生产的复方制剂质量也难以保证。人工种植益母草是中药制剂质量控制的一个发展方向，掌握其最佳采收时间，控制原料药材的质量，也就保证了中药制剂质量的稳定。所以，益母草由野生转为人工种植势在必行。

【参考文献】

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药效范文篇10

【关键词】美多丽;卓比安;散瞳;白内障;超声乳化

白内障超声乳化联合人工晶状体(IOL)植入术是目前白内障患者恢复视力的最佳手术方式。它具有切口小，手术时间短，术后散光度数小、视力恢复快、对眼组织损伤小，患者感觉舒适的优点[1]。手术的成功除了有赖于术者良好的手术操作技巧外，术前散瞳是术前准备的一项重要环节[2]。术前散瞳效果和术中散瞳效果维持直接影响到医生的手术操作、手术时间和手术质量。所以散瞳准备成为手术成功一个重要的因素。目前临床常用的散瞳药物是日本参天制药株式会社生产的复方托吡卡胺滴眼液——美多丽，其规格为10mL含托吡卡胺50mg，盐酸去氧肾上腺素50mg，其药理作用为托吡卡胺具有阿托品样的抗胆碱作用，药物吸收后可引起散瞳及调节麻痹。盐酸去氧肾上腺素具有交感胺作用，表现为散瞳及局部血管收缩。临床应用于诊断及治疗为目的的散瞳和调节麻痹，其散瞳效果已被证实，已在广大医院临床应用。卓比安是中国兴齐药业生产的复方托吡卡胺滴眼液，其规格为5mL含托吡卡胺25mg，盐酸去氧肾上腺素25mg，药理作用与美多丽相同。为评价国产散瞳药在白内障超声乳化术前准备及术中散瞳效果。我们采用随机对照方法进行对比，现将结果报告如下职称论文。

1对象和方法

1.1对象

选择200908/200912在我院进行白内障超声乳化联合IOL植入术的老年性白内障病例200例200眼，其中男83例，女117例，年龄53～82(平均67)岁。排除糖尿病、葡萄膜炎、高度近视眼、青光眼等影响散瞳效果的病例。术前1d随机分为两组：试验组卓比安组，其中男38眼，女62眼，平均年龄65.89±9.94岁;对照组美多丽组，其中男45眼，女55眼，平均年龄66.86±9.32岁。卓比安组与美多丽组患者核硬度(按照LOCSIII晶状体核分级法)Ⅱ级分别有44眼、48眼，Ⅲ级分别有33眼、31眼，Ⅳ级分别有23眼、21眼。两组间平均年龄、性别、核硬度均无统计学差异。散瞳剂：(1)参天药物株式会社生产的10mL美多丽水性滴眼液，药物成分为含50mg托吡卡胺以及50mg盐酸去氧肾上腺素。(2)沈阳兴齐制药有限公司生产的5mL卓比安滴眼液，药物成分为含25mg托吡卡胺以及25mg盐酸去氧肾上腺素。

1.2方法

滴眼药水前护理人员清洁双手，把滴眼液从瓶内挤出数滴冲洗瓶口。向患者做好解释工作以取得其良好配合后开始点药。患者取卧位，头略向后仰，先用棉签擦去分泌物，护理人员用左手拇指和食指将患者上下眼睑轻轻撑开，充分暴露下结膜囊，嘱患者眼向上注视，右手持眼药瓶呈45°，距眼睛约1.5～2cm滴入结膜囊下穹隆内，然后轻提上眼睑，使整个结膜囊内充盈眼药水，压迫泪囊区2～3min，嘱患者安静闭眼3～5min。滴眼药水时,护理人员动作要稳、轻,不可触及眼睑或睫毛,防止污染。滴眼药水时应避免将眼药水直接滴在角膜上,因角膜感觉灵敏,受药液刺激会引起反射性闭眼,将药液排挤出眼外,达不到散瞳目的[3]。以上操作均由同一护理人员进行。200例患者术前1d随机分为两组,每组各100例：试验组为卓比安组和对照组美多丽组。共3次点药，每隔5min1次，点药结束后15，20，25min观察并记录瞳孔直径大小及瞳孔开始回缩时间。由同一医务人员采用1mm刻度尺有瞳孔大小形状的Haab氏专用瞳孔测量计,在普通外界照明环境下测量瞳孔大小。根据术前散瞳药物不同，卓比安组和美多丽组于术前1h点药3次，每次间隔5min，白内障超声乳化术中，观察并记录术前、注入黏弹剂后、超声乳化完成后的瞳孔直径，并进行统计学比较。用眼科专用圆规进行测量瞳孔直径，并记录总手术时间及有效超声乳化时间。白内障超声乳化联合人工晶状体植入术由同一白内障医师操作。用爱尔卡因表面麻醉后用圆规测量术前瞳孔直径，于11∶00位透明角膜用3.0mm穿刺刀作切口进入前房，注入透明质酸钠(爱维)后再次测量瞳孔直径，用截囊针作直径约5.5～6mm左右连续环形撕囊，行水分离、水分层后,乳化晶状体核，I/A系统抽吸皮质,囊袋内注入黏弹剂，用专用推注器将人工晶状体植入囊袋内，吸出黏弹剂重建前房，层间水化透明角膜切口，测量术毕时瞳孔直径，结膜囊点可乐必妥抗生素,涂典必殊眼膏，包扎术眼。术后没有出现严重的角膜水肿、后囊膜破裂等并发症。统计学分析：采用SPSS16.0统计软件包行组间t检验。P<0.05为差异有统计学意义。表1术前1d两组散瞳效果比较表2晶状体核硬度Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ级时超声乳化术中两组散瞳维持效果比较

2结果

术前1d试验组卓比安组和对照组美多丽组，测量散瞳前瞳孔直径后共3次点药，每隔5min1次，点药结束后15，20，25min观察发现两组3次点药结束后15min与20min相比瞳孔直径有统计学差异(P<0.05)，表明点药结束后15min瞳孔直径未达到最大值，点药结束20min与25min后相比瞳孔直径无统计学差异，表明点药结束后20min时瞳孔直径达到最大值。卓比安组与美多丽组相比瞳孔达到最大值时间与最大直径大小均无统计学差异;散大至最大瞳孔直径后观察并记录瞳孔开始回缩时间发现卓比安组要比美多丽组瞳孔维持最大直径时间短，且两组有统计学差异(P<0.05,表1)。

白内障超声乳化手术中由于局部麻醉刺激及手术显微镜强光、手术操作等刺激会发生瞳孔括约肌缩小，且晶状体核硬度越大，超声乳化时间越长，总手术时间就越长。势必会影响手术中瞳孔维持效果，为排除超声乳化时间对实验的影响，术前散大瞳孔后，在裂隙灯下直接对照LOCSIII晶状体核混浊分级标准照片将白内障患者晶状体核分为Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ级核[4]。相同核硬度下，卓比安与美多丽相比：两组术前瞳孔直径，有效超声乳化时间，总手术时间无统计学差异，注入黏弹剂后瞳孔增大0.5mm左右，术中瞳孔直径均可维持7mm左右，术后两组瞳孔直径大小也无统计学差异(表2)。

3讨论

随着人们生活水平的提高，社会的进步，越来越多的老年白内障患者要求进行白内障手术，选择合适的散瞳方法和术前开始散瞳时间，可大大提高工作效率，为手术做好准备。临床常用复方托吡卡咹滴眼液(组分含托吡卡咹和盐酸去甲肾上腺素)，因单用托比卡胺散瞳直径难以达到手术需要，尤其当患者合并糖尿病时更难以散大[5]。试验组和对照组两组点眼间隔5min1次共3次点药使其充分发挥最大散瞳作用[6]，于点药结束后20min左右瞳孔可达到最大直径，达到最大直径后2h左右瞳孔开始回缩，但由于个体差异性较大，不同个体对散瞳剂敏感程度差异大，瞳孔达到最大时间在15～35min之间，瞳孔开始回缩时间在1.5～4h之间，为使瞳孔充分散大，并保证手术过程在瞳孔散大维持范围内，我们采取术前1h开始散瞳[7]，由病房护理人员做好术前准备后接入手术室等待30min后开始手术，从而缩短在手术室等待时间，以减轻患者的心理负担以免产生紧张焦虑甚至恐惧的心理，致使血压升高加大手术的风险，影响手术效果。我们同时对52例糖尿病患者进行观察，其中25例患者用美多丽进行散瞳，27例用卓比安进行散瞳，两组间年龄性别均无统计学意义。同样间隔5min1次共3次点药，研究发现对于糖尿病患者，于点药结束后20min左右瞳孔可达到最大直径，美多丽组达到最大直径为6.68±0.56mm，卓比安组达到最大直径为6.72±0.72mm，两组间无统计学意义，但均比非糖尿病老年性白内障患者达到的最大直径小，且有统计学意义。近10a来，随着白内障手术总体水平提高及手术方法不断创新和改进，与白内障手术有关的仪器设备有了相当大的发展，本实验研究超声乳化仪为ALCON公司的INFINIT超声乳化系统。白内障超声乳化人工晶状体植入术要求术前瞳孔充分散大，手术过程中瞳孔需维持在7mm以上，以利于术者进行手术。穿刺刀进入前房后，由于房水的涌出，眼内压下降导致瞳孔缩小，为满足手术中瞳孔需要注入透明质酸钠重建前房，瞳孔直径在注入黏弹剂后比术前扩大0.5mm，维持在7～8mm以满足撕囊的瞳孔要求。超声乳化过程中，晶状体核硬度越大，超声乳化时间越长，总手术时间就越长，这就需要散瞳药瞳孔散大状态维持时间要足够长，抗手术刺激能力要强。如果瞳孔过小不利于术中手术医师顺利撕囊、超声乳化、冲洗皮质、植入人工晶状体，且并发症发生率高，容易引起虹膜损伤[8]、瞳孔括约肌撕裂，严重者可引起出血及后囊破裂，甚至使手术失败。术前的散瞳效果是手术成功的关键因素。选择何种散瞳剂取决于药物的散瞳作用是否可靠，散瞳的维持时间能否满足手术的需要，使用的方法是否简便易行，还要考虑是否有不利于手术进行的其他作用乃至不良反应的发生，同时还要考虑经济因素，以减轻患者经济负担。

卓比安滴眼液为沈阳兴齐制药公司生产的5mL散瞳滴眼液，其药物成分是含有25mg托吡咔胺以及25mg盐酸去氧肾上腺素的无色至微黄色澄明水性滴眼液。其药理作用为托吡卡胺具有阿托品样的抗胆碱作用，药物吸收后可引起散瞳及调节麻痹。盐酸去氧肾上腺素具有交感胺作用，表现为散瞳及局部血管收缩。其不良反应有休克、过敏样症状等，在实验进程中卓比安组与美多丽组两组患者点药后除主诉刺激感外无其他严重不良反应。对200例老年性白内障患者进行随机对照实验，以进口散瞳滴眼液美多丽为对照组，评价沈阳兴齐制药公司生产的卓比安散瞳滴眼液在白内障超声乳化及人工晶状体植入术前及术中散瞳效果。两组术前间隔5min3次点药结束后20min后瞳孔直径均能达到最大值。卓比安组与美多丽组相比瞳孔达到最大值时间与最大直径大小无统计学差异;散大至最大瞳孔直径后观察并记录瞳孔开始回缩时间发现卓比安组要比美多丽组瞳孔维持最大直径时间短，且两组有统计学差异(P<0.05)。白内障超声乳化手术中，相同核硬度下，卓比安与美多丽相比：两组术前瞳孔直径，超声乳化时间，总手术时间无统计学差异，注入黏弹剂后瞳孔增大0.5mm左右，术中及术后两组瞳孔直径大小也无统计学差异。

以上结论说明国产散瞳药卓比安与美多丽相比，术前散瞳效果及术中抗手术干扰维持散瞳效果无统计学差异，且国产散瞳药价格低廉，应在广大医院推广应用。

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