水杨酸范文10篇

时间:2023-03-30 05:50:04

水杨酸范文篇1

关键词水杨酸半抗原载体连接桥多克隆抗体酶联免疫检测法

Effectofchangingconjugationbridgebetweenhaptenandcarrierproteinonthesensitivityofsalicylateelisa

WANGShu-Cai,ZHOUXie.

DepartmentofAgronomy,NanjingAgriculturalUniversity,Nanjing210095

AbstractObjective:TostudytheeffectofchangingconjugationbridgebetweenhaptenandcarrierproteinontheraisingofantibodiesagainstsalicylicacidandthesensitivityofsalicylateELISA.Methods:Threekindsofsalicylicacid(SA)immunogens:SA(C5)-N=N-p-AHA-BSA(A)、SA(C4)-N=CH-(CH2)3-CH=N-BSA(B)andSA(C5)-NH-CH2-NH-BSA(C)andfourkindsofSAcoatingconjugates:SA(C5)-N=N-p-AHA-OVA、SA(C4)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVA、SA(C5)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVAandSA(C5)-NH-CH2-NH-OVAweresynthesizedbylinkingSA、4-aminosalicylicacidand5-aminosalicylicacidrespectivelytobovineserumalbumin(BSA)andovalbumin(OVA)throughdifferentconjugationmethods.RaisingofantibodiesinrabbitsandeffectofchangingconjugationbridgeonthesensitivityofsaliaylateELISAweredetectedbyELISA.Results:TwokindsofpolyclonalantibodieswereraisedinrabbitsagainstimmunogensAandCrespectively.TheantibodiesagainstimmunogenCpossessedahighspecificity.UsingtheseantibodiesandchoosingSA(C5)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVAasacoatingconjugate,akindofELISAwasdevelopedwhichdisplayedalinearityrangefrom0.064to200.000nmolofSA.Conclusion:ConjngationbridgechanginghasagreateffectontheraisingofantibodiesagainstsalicylicacidandthesensitivityofsalicylateELISA.

KeywordsSalicylicacidConjugationbridagePolyclonalantibodiesELISA

定量检测半抗原的ELISA在植物学研究中已得到广泛应用[1],但其建立比较困难,因为半抗原与载体蛋白相偶联的人工免疫原所诱导产生的往往是特异性不同的抗体群,制备单克隆抗体时,可以通过筛选得到专一识别半抗原的抗体[2],而基于多克隆抗体的ELISA往往因多种抗体并存,非特异结合率较高。通过改变包被物中载体蛋白种类可以提高检测灵敏度[3],但反应体系中仍存在识别连接桥抗体的干扰。能否通过改变连接桥的结构以消除或减少这一类干扰呢?作者对此进行了探索。

1材料与方法

1.1化学试剂4-氨基水杨酸(p-aminosalicylicac-id,p-ASA)、4-氨基马尿酸(p-aminohippuricacid,p-AHA)、碳化二亚胺(EDC)、5-氨基水杨酸(5-aminosalicylicacid,5-ASA)购自Sigma公司;牛血清白蛋白(BSA)、卵清蛋白(OVA)购自上海生化试剂采购站;福氏不完全佐剂自制;其它试剂均为分析纯。

1.2免疫原的合成

1.2.1SA(C5)-N=N-p-AHA-BSA(A)的合成通过重氮化氨基马尿酸法[4]。

1.2.2SA(C4)-N=CH-(CH2)3-CH=N-BSA(B)的合成按Bennett的方法[5]。

1.2.3SA(C5)-NH-CH2-NH-BSA(C)的合成用Mannich反应[4]:100mgBSA溶于2ml蒸馏水,加入3mol/L乙酸钠0.67ml,7.5%(W/V)甲醛1.2ml,最后加入5-ASA溶液(50mg溶于2.5ml1mol/LNaOH),调节pH至8.5,室温下搅拌过夜。将反应物装入透析袋,4℃下先对0.1mol/LNaHCO3,后对蒸馏水充分透析,冷冻保存。

1.3包被物的合成

1.3.1SA(C5)-N=N-p-AHA-OVA的合成合成程序与A相同,仅以OVA代替BSA。

1.3.2SA(C4)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVA和SA(C5)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVA的合成合成程序与B的相同,以OVA代替BSA合成SA(C4)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVA。同时以5-ASA与OVA偶联合成SA(C5)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVA。

1.3.3SA(C5)-NH-CH2-NH-OVA的合成合成方法与C的相同,仅以OVA代替BSA。

1.4抗血清的制备和纯化参照Weiler的方法,每种免疫原免疫3只新西兰白兔[6]。第4(或5)次免疫后9d行颈动脉全放血。血样置37℃2h后移入4℃冰箱过夜,4000r/min,离心20min,取上清。用饱和硫酸铵法纯化抗血清。

1.5SAELISA操作程序非竞争性ELISA程序参见Zheng等,用于抗体的产生和效价的检测[7]。竞争性ELISA程序参见张能刚等,用于SA对抗体与包被物结合的抑制率及抗体对SA类似物的交叉反应率的测定[8]。

2结果

2.1抗体的产生4次免疫后,用连接桥相同的包被物的非竞争ELISA检测,发现免疫原A和C诱导产生了高效价的抗体即PAbs(A)和PAbs(C),其最高效价分别为12800和25600(以OD值为1.0时的抗血清稀释倍数表示)。而以戊二醛法合成的免疫原B,经5次免疫也未能检测到抗体的产生。

2.2连接桥不同的免疫原诱导产生的抗体对SA的特异性竞争性ELISA检测表明,PAbs(A)对SA的识别能力较低(基于连接桥相同的包被物,SA浓度高达400nmol/50μl时,其抑制率仅为31.05%),而PAbs(C)在用同型连接桥的包被物时已表现出对SA较高识别力,而改用异型连接桥的包被物,其抑制率又有明显提高(表1)。

在继续使用异型连接桥包被物的条件下,我们检测了PAbs(C)对13种SA类似物的交叉反应率,结果表明:PAbs(C)除对5-ASA的交叉反应率高达141.2%、对5-磺基水杨酸和4-氨基水杨酸的交叉反应率也较高,分别为15.9%和3.7%,对乙酰水杨酸、对羟基苯甲酸、对氨基苯甲酸、N-苯基邻氨基苯甲酸、3,5-二硝基水杨酸、苯羟乙酸、水杨醛肟、2,4-二硝基酚、水杨酸钠和2,4-二氯酚10种类似物的交叉反应率均不高于2.1%,甚至表现为不识别,表明PAbs(C)对SA具有相当高的特异性。

2.3SAELISA的建立基于上述结果,以PAbs(C)为第一抗体,SA(C5)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVA为包被物建立了SAELISA,其灵敏度为0.030nmol,线性检测范围为0.064~200.000nmol。

表1包被物连接桥结构的改变对PAbs(C)与SA特异结合的影响

Tab.1EffectsofchangingbridgeofcoatingconjugateonthebindingspecificityofSAtoPAbs(C)

CoatingconjugateInhibitoryrate(1-B/B0,%)

SA(nmol/50μl)0.1280.6403.20016.00080.000400.000

SA-NH-CH2-NH-OVA6.7810.1717.8024.5848.3180.34

SA(C5)-N=CH-(CH2)3-CH=N-OVA2.136.9424.3539.8164.5292.56

Note:B.bindingoftracertoantibodyinthepresenceofSA;B0.bindingoftracertoantibodyintheabsenceofSA

3讨论

3.1半抗原的偶联位点以及和载体之间连接桥的结构对产生抗体的影响SA的分子量仅138.1,与载体偶联后才能具备免疫原性。作者在SA苯环的C4和C5位分别偶联载体蛋白合成了3种结构不同的免疫原。结果C4位偶联合成的免疫原未能诱导产生抗体,而Bennett等用同样方法将SA与KLH偶联却制成了识别SA的羊抗体(但未见其建立ELISA的报道)[5],这可能与KLH异源性比BSA强和不同物种的免疫应答不同有关。C5位偶联合成的免疫原C和A都诱导产生了高效价的抗体,而前一种能较强地识别SA。提示偶联位点及连接桥的结构对特异性抗体的产生有很大的影响。同时前一种抗体对SA类似物的交叉反应率较低,从而可以排除样品中SA衍生物的干扰,确保ELISA的可靠性。

3.2包被物中连接桥结构的改变对SAELISA灵敏度的影响改变包被物中的蛋白种类可以消除识别载体蛋白抗体的干扰,部分地提高了ELISA的灵敏度,但反应体系中仍存在识别连接桥抗体的干扰,使抗体与包被物的非特异结合偏高。因此,作者在建立SAELISA时,针对免疫原C诱导产生的抗体,不仅通过改变载体蛋白的种类(OVA代替BSA),而且尝试改变连接桥的结构即-N=CH-(CH2)3-CH=N-代替-NH-CH2-NH-来合成包被物,使SA对抗体与包被物结合的抑制率明显提高(表1),从而提高了SAELISA的灵敏度。

同样,在检测吲哚乙酸(IAA)和脱落酸(ABA)等的固相抗原型ELISA中也存在着非特异结合率偏高的问题,是否也可通过改变连接桥的结构来提高检测的灵敏度呢?有待进一步探索。

作者简介:王树才,男,30岁,硕士;

指导教师,周燮,男,教授,博士生导师,主要从事植物激素及其免疫检测技术的研究作者单位:(南京农业大学农学系,南京210095)

4参考文献

1CarusoJL,PenceVC,LeslieA.Immunoassaymethodsofplanthormoneanalysis.In:herland:KluwerAcademicPublisher,1995:433-447

2ZhengZF,ZhouX,ChenJG.PreparationofmonoclonalantibodiesspecificformethylestersofgibberellinsA7andA4.ChineseJournalofBiotechnology,1996;11(4):221

3陈金桂,周燮.在吲哚乙酸不同位点偶联载体蛋白对其抗体特异性的影响.生物技术,1996;6(6):21

4RobinsRJ.Themeasurementoflow-molecular-weight,non-immunogeniccompoundsbyimmunoassay.In:LinskensHF,JacksonJFeds.ImmunologyinPlantSciences.Germany:Springer-verlag,1986:86-144

5BennettAP,GallacherG,LandonJ.Theraisingandcharacterisationofantibodiestosalicylate.AnnCliBiochem,1987;24:374

6WeilerEW.Planthormoneimmunoassaybasedonmonoclonalandpolyclonalantibodies.In:LinskensHFandJacksonJFeds.ImmunologyinPlantSciences.Germany:Springer-verlag,1986:1-17

水杨酸范文篇2

论文摘要:水杨酸(SA)是植物体内一种重要的内源信号分子,不仅能调节植物的一些生长发育过程,还在植物胁迫抗性中发挥着重要的作用。本文主要简要综述了SA在诱导植物抗性方面的作用,分析和揭示了水杨酸增强植物抗性的初步机理。

水杨酸(Salicylicacid,SA)的化学成分是邻羟基苯甲酸,是植物体内普遍存在的一种小分子酚类物质。1763年水杨酸被发现存在于柳树的树皮中。20世纪60年代以后,人们开始发现SA作为一种植物内源信号,对植物的许多生理过程起调控作用。

关于水杨酸与植物抗逆的研究始于20世纪70年代,进入20世纪90年代后,SA应用于植物抗生物胁迫的研究逐渐成为植物抗逆性的热点。近十多年来,关于SA对植物抗病的诱导及其作用机制、SA转导途径等方面的研究业已取得重大进展。此外,SA用于植物抵抗非生物胁迫的研究也开始受到广泛关注。因此,深入研究SA在抗逆境胁迫方面的作用与机理,具有重要的理论与实际意义。

1水杨酸与植物抗生物胁迫

SA在植物抗病反应中作为信号分子,当植物受到病原微生物侵染后,会诱发SA的形成,同时在被侵染部位以局部组织迅速坏死的方式来阻止病害的扩散,即发生过敏性反应(HR);在一定时期内,当该植物体内再次经受同种病原微生物侵害时,不仅是侵染部位,未侵染部位也获得了对此种病原及一些类似病原的抗性,即产生系统获得性抗性(SAR)[1],同时形成致病相关蛋白抵抗病原微生物,提高抗病能力。

SA在植物抗病过程中起着重要的作用,主要体现在以下几个方面:

1.1外源SA可诱发植物积累致病相关蛋白(PRs)并产生抗病性。PRs是一类逆境蛋白,被认为在植物的抗病中起重要作用。实验证明,外施SA于烟草,浓度越高,致病相关蛋白质产生就越多,对花叶病病毒的抗性越强。

1.2SA诱导植物产生SAR。以坏死型病原微生物接种或其他诱抗因子处理植株下部叶片,上部未处理叶片也能获得对2次接种病原物的抗性,这种抗病性即为SAR。把细菌中编码水杨酸羟化酶的nahG基因转入烟草和拟南芥细胞后发现,病原物侵染后,这两种转基因植物的SA积累受到了抑制,从而削弱了它们限制病原物扩展和产生SAR的能力。[2]

1.3SA促进叶片中木质素含量的增加。植物受到病原物刺激后,会产生一种较为明显的防卫反应--木质素沉积,这导致细胞壁的木质化,从而加强机械保护,阻止病害的进一步渗透。实验证明,这种防卫反应的发生与SA水平的升高密切相关,如用0.01mmol/LSA处理后,叶片中木质素含量会迅速增加,抗病能力等到了显著的提高。[3]

1.4SA诱导植物保卫素(PA)的产生。PA是受病原侵染或某些非生物制剂处理后由植物合成的,并在植物组织内积累起来的对病原物有毒性的低分子量物质。PA的快速合成与积累是植物重要的抗病防卫反应。目前已在17种植物中发现并鉴定了200多种PA。一般抗病及感病植株中均可积累PA,但在抗病植株中形成速度快、数量大,均能起到及时防止病原侵染的效果。

2水杨酸与植物非生物胁迫

2.1水杨酸与植物抗盐性

SA与植物抗盐性有关。盐胁迫引发氧化胁迫,引起细胞代谢紊乱,最终抑制植物生长。在植物抗病研究中发现,SA及其类似物往往能诱导植物产生抗盐性状,如诱导气孔关闭,降低叶片蒸腾强度,提高SOD、POD等抗氧化酶的活性,降低膜脂过氧化水平,改善细胞的代谢,最终缓解盐胁迫对种子发芽、幼苗生长的抑制作用。时丽冉等[4]对玉米的研究证实了这一点。

2.2水杨酸与植物抗寒性

在低温胁迫下,植物体内产生大量的超氧阴离子自由基,使植物膜系统受到伤害。由于植物体内SA受体蛋白基因与过氧化物酶基因高度同源,因此,外源SA进入体内能够激活SOD和POD的活性,如外源施加SA及其类似物均能减轻玉米幼苗遭受低温胁迫的毒害症状。冷害条件下外源SA能提高水稻种子和玉米种子发芽率、发芽指数和活性指数,降低低温胁迫对细胞膜的伤害。[5]

2.3水杨酸与植物抗旱性

膜脂过氧化是造成水分胁迫下细胞膜系统受损伤的主要因素,与盐胁迫类似。SA作为植物内源信号分子组成部分,在植物细胞信息传递和代谢中,特别是干旱条件下,降低植物体自由基含量、减轻细胞膜脂过氧化、保护生物大分子、提高水分利用效率方面有重要作用。陶宗娅等[6]对小麦的研究表明,渗透胁迫下1.0mmol/LSA能起到一定的缓解干旱的作用。

2.4水杨酸与植物抗热性

高温使植物硫代巴比妥酸水平升高并降低植物的存活率,外源SA等可以提高植物的耐热性,降低硫代巴比妥酸水平,提高植物的存活率。詹妍妮等[7]研究了外源SA对高温胁迫下葡萄细胞中细胞膜脂过氧化的影响。结果表明:高温胁迫下葡萄叶肉细胞的MDA含量显著降低,SOD、CAT活性都明显升高,说明SA处理可提高植物的耐热性,可能通过降低膜脂过氧化水平来诱导植物体对热胁迫产生抗性。

2.5水杨酸与植物抗重金属、铝毒、铁毒特性

外施SA有助于缓解重金属毒害,增强植物的抗性反应。重金属可诱导植物体内抗氧化系统保护酶活性升高,触发热激蛋白、Dnaj-like蛋白、几丁质酶、PRP、GRP和PR蛋白等防卫基因的表达,提高植物的抗重金属能力。重金属胁迫后植物内源SA水平升高,外施SA也诱导内源SA含量升高,同时增强了植物对重金属的耐性。研究表明,SA被用于缓解铝毒、铁毒也收到了明显的效果。[8、9]

2.6水杨酸与植物抗紫外辐射和臭氧能力

紫外辐射可诱使DNA形成二聚体,从而抑制复制和转录。植物受到紫外胁迫时内源SA及其葡萄糖苷水平升高,对烟草的研究证明了这一点。同时,经紫外线照射的烟草叶片有PRs积累,增强了其对后续TMV侵染的抗性,表明紫外线和TMV激活了一条共同的信号转导途径,导致SA和PRs的积累和抗病性的增强。[10]烟草经臭氧处理后积累SA,对TMV侵染的抗性增强。

3讨论

近几年来,许多科学家和学者对水杨酸与植物胁迫抗性进行了研究,而且已经取得了相当大的进展。SA作为一种新的植物激素,可能通过多种途径来调节植物的生理代谢过程,从而达到不同的生理效应。SA在诱导植物胁迫抗性方面起着重要的生理作用,不同植物或相同植物的不同组织SA诱导植物抗性的机制均可能不同,要全面了解SA诱导植物抗性机制,有待进一步深入研究。

参考文献

[1]崔婧.水杨酸与植物抗逆性[J].安徽农学通报,2007,13(9):35-38.

[2]张春光,荆红梅,郑海雷,赵中秋.水杨酸诱导植物抗性的研究进展[J].生命科学研究,2001,5(3):185-189.

[3]蔡新忠,郑重,宋凤鸣.水杨酸对水稻幼苗抗瘟性的诱导作用[J].植物病理学报,1996,26(1):7-12.

[4]时丽冉,杜军华.水杨酸对盐害下玉米幼苗质膜稳定性及K+/Na+比的影响[J].青海师范大学学报(自然科学版),2001,1:50-52.

[5]谢玉英.水杨酸与植物抗逆性的关系[J].生物学杂志,2007,24(4):12-15.

[6]陶宗娅,邹琦,彭涛,等.水杨酸在小麦幼苗渗透胁迫中的作用[J].西北植物学报,1999,19(2):196-302.

[7]詹妍妮,郁松林,陈培琴,等.热锻炼与外源水杨酸对葡萄叶肉细胞膜脂过氧化的影响.石河子大学学报(自然科学版),2005,23(5):597-600.

[8]张芬琴.铝胁迫与小麦叶片的内肽酶活性及活性氧的产生[J].农业环境保护,2000,19(2):79-81.

水杨酸范文篇3

【关键词】复方间苯二酚酊;质量控制

皮癣(手、足、体癣)是由霉菌(真菌)引起的皮肤疾病。水杨酸具有抑菌、止痒之功效,间苯二酚、苯酚具有杀灭霉菌的作用,丙酮可溶解皮脂,增强药物穿透力,联合应用,特别是对顽固性皮癣具有良好的协同治疗作用,同时加入抗氧剂亚硫酸氢钠解决了间苯二酚、苯酚在制剂存放中易氧化变色的问题[1]。与间苯二酚洗剂[2]对照试验,临床治疗300例皮癣患者,治愈率由复方间苯二酚洗剂的60%提高到复方间苯二酚酊的78.8%。

1仪器与试药

TJ-328电光分析天平(上海天平仪器厂);间苯二酚(汕头市光华化学厂);苯酚(天津市津东制药厂);水杨酸(南昌市扬子江化工合剂厂);其余均为药用品或分析纯。

2复方间苯二酚酊的制备

2.1处方间苯二酚100g,苯酚40g,水杨酸30g,丙酮50ml,亚硫酸氢钠1g,70%乙醇加至1000ml。

2.2制备量取乙醇715ml(浓度为95%),加入间苯二酚、苯酚、水杨酸、丙酮搅匀溶解,过滤,再加入适量水摇匀为A液;用适量水溶解亚硫酸氢钠,过滤为B液;A液加入B液慢加快搅,再添足水至1000ml,搅匀,分装于喷雾装置(容量≤100ml)进行包装即得。

3质量控制

3.1性状本品为无色或淡黄色、有醇味的澄明液体。

3.2定性鉴别

3.2.1水杨酸取本品少许,加氯仿1ml,振摇使其溶解,加水1ml,加三氯化铁试液数滴,水层即显紫堇色。

3.2.2间苯二酚取本品1ml,加氢氧化钠试液2ml,加氯仿数滴,加热,即显红紫色,加过量盐酸即变淡黄色。

3.2.3苯酚取本品1ml,加氢氧化钠试液0.3ml,与氨-氯化铵缓冲试液(pH=10.0)2ml,再加4-氨基安替比林溶液(1→50)0.5ml,摇匀,加铁氰化钾试液0.5ml,摇匀,加氯仿5ml,振摇,氯仿层显红色。

3.3含量测定(间苯二酚、苯酚、水杨酸总量)

3.3.1回收率试验按处方精密称取各成分,制备复方间苯二酚酊。精密称取本品2ml,置100ml容量瓶中,用稀乙醇稀释至刻度,摇匀,精密量取稀释液2ml,置碘瓶中,加水10ml,精密加溴液(0.1mol/L)5ml,加稀盐酸3ml,立即密塞,暗处置15min,并不断振摇,加碘化钾试液2ml,氯仿1ml,加塞振摇,放置5min后,用硫代硫酸钠标准液(0.1mol/L)滴定,至近终点时,加淀粉指示液1ml,继续滴定至蓝色消失,记录消耗量X0,按同法操作做空白试验,记录消耗量Y0,每1ml(0.1mol/L)溴液相当于1.835mg的C6H6O2(标示量%)或1.569ml的C6H6O或2.302mg的C7H6O3。标准情况下X-Y=(10%*2*2/100)/0.001835+(4%*2*2/100)/0.001569+(3%*2*2/100)/0.002302=3.72ml(限量±10%,3.35~4.09ml)。计算回收率平均值为100.8%,RSD=0.48%(n=6)。

3.3.2样品测定及留样考察精密量取样品2ml,照“3.3.1”项下方法,自“置于100ml容量瓶中……”起,测定样品含量。附三批样品含量测定及留样考察含量测定结果,见表1。

3.4微生物限度按《中国药典》2000版(二部)微生物限度检查法(附录ⅥJ)检查,结果符合规定。表1三批复方间苯二酚酊含量(略)

4讨论

(1)间苯二酚具有杀菌及角质溶解作用,1%~3%浓度的水杨酸可使皮肤恢复正常,同时有止痒、抑制霉菌及皮肤干燥作用,还能增加间苯二酚的穿透性[3]。而苯酚是优良的防腐剂,合用疗效增加。

(2)本品采用溴量法测定含量,因处方中含有丙酮成分,刚好掩盖抗氧剂亚硫酸氢钠对其含量测定的干扰,所以做含量测定时无须再加掩蔽剂,且加抗氧剂亚硫酸氢钠既能防止苯酚、间苯二酚被氧化而使制剂颜色加深,又能使含量测定真实反映主药浓度[2]。

(3)苯酚、间苯二酚易被氧化生成酯类,制剂颜色逐渐变成红棕色,加抗氧剂亚硫酸氢钠后,在正常条件180天,颜色无明显变化,未加抗氧剂,20天左右均变为棕红色。

(4)本品在日光、金属离子、空气中久置可加速氧化反应,水杨酸遇铁、铜等金属离子易变色。因此本品应避免接触金属制品,避光、密闭保存,以棕色瓶(或内包装加黑色塑料包装)、小包装为宜。

【参考文献】

1杨利平,肖键,文世伟,等.复方间苯二酚洗剂的处方改进.华西药学杂志,2001,16(5):396.

水杨酸范文篇4

原发性皮肤淀粉样变(primarycutaneousamyloidosis,PCA)是一种常见的代谢障碍性皮肤病,其发病机制尚不完全清楚,一般认为与遗传、代谢紊乱和免疫反应均有一定关系[1]。本病目前尚无特效治疗方法,我科近期用奥深软膏治疗PCA取得满意疗效,现总结如下。

1资料与方法

1.1一般资料选择自2007年1月-2008年2月到我科门诊就诊的PCA患者67例,男39例,女28例;年龄最大78岁,最小35岁,平均52±7.1岁;病程最长28年,最短半年,平均10±3.3年。均具典型皮疹,斑疹型29例,主要表现为肩胛间区的棕色波纹状斑点,苔藓型38例,主要表现为单侧或双下肢胫前部的苔藓样丘疹,部分泛发于腰背部、大腿,混合型11例,包括以上两种表现;将67例患者随机分为两组,治疗组36例,对照组31例,两组年龄、病程、皮疹类型差异均无显著性,具可比性。所有患者均在治疗前1个月未用外用药治疗,治疗前3个月未进行系统性治疗。

1.2治疗方法治疗组每日早晚外用奥深软膏(复方氟米松软膏,香港澳美制药厂生产15g/支)2次,轻轻揉搓3min,疗程4周;对照组每日早晚外用恩肤霜(0.05%丙酸氯倍他索霜,广东顺德制药有限公司生产,10g/支)2次,轻轻揉搓3min,对四肢皮损肥厚者晚上涂药后用保鲜膜封包,晨起取掉,疗程4周。分别于治疗前、治疗2周、治疗4周进行临床评分,计算疗效指数,并记录发生的不良反应。治疗期间不合用其他药物。

1.3疗效判断标准根据患者皮损部位的角化程度、皮疹形态、颜色及瘙痒程度评分,每项按无、轻、中、重评为0、1、2、3分,将4项得分相加,即患者的临床评分。根据患者临床评分的下降指数判定疗效,疗效指数(%)=(治疗前总积分-治疗后总积分)/治疗前总积分×100%。痊愈:疗效指数≥95%;显效:疗效指数为61%~94%;有效:疗效指数为21%~60%;无效:疗效指数≤20%。总有效率(%)=(痊愈例数+显效例数)/总病例数×100%。

2治疗结果

经过4周的治疗,两组患者疗效统计结果见表1。两组总有效率比较差异有显著性。两组患者在治疗期间均未发现明显不良反应。表1两组患者治疗4周的疗效比较注:χ2=3.964,P=0.046<0.05

3讨论

PCA临床较常见,患者一般有不同程度的瘙痒症状,关于其病因和发病机制尚不清楚,治疗上常以对症治疗为主,往往疗效不佳,易复发。近年有报道口服异维A酸、雷公藤多甙治疗PCA[2,3],疗效较好,但因有不同程度的不良反应且疗程长而影响推广使用,还有报道用皮肤磨削术治疗本病者[4],也因技术条件所限不利于推广。多年的经验证明强效糖皮质激素制剂外用或局部注射确炎松A治疗PCA是有效的,但是一般认为外用糖皮质激素的抗炎作用越强,其副作用也越大,长期外用易产生激素依赖和副作用,如何减轻副作用、提高疗效是大家关注的问题,对此国内外已有不少研究报道,如林沃沂用肤轻松霜加苯海拉明、水杨酸制成复方肤轻松霜治疗PCA[5],崔成军等[6]用复方丙酸氯倍他索软膏治疗皮肤丘疹型淀粉样变取得满意疗效。0.05%丙酸氯倍他索霜是传统的超强效糖皮质激素外用制剂之一,治疗慢性湿疹、神经性皮炎、皮肤淀粉样变的疗效肯定,但因长期使用易引起局部及全身副作用而限制其广泛使用。奥深软膏是国内新近上市的由0.02%的中效糖皮质激素氟米松和3%的水杨酸组成的糖皮质激素复方制剂,研究证明该药治疗湿疹皮炎类疾病有肯定的疗效[7]。我们用其治疗PCA,并与传统药物超强效糖皮质激素制剂0.05%丙酸氯倍他索霜进行比较,取得了满意的疗效,考虑原因有以下几点:(1)氟米松是在地塞米松结构的基础上经过C6位的卤化和C21位的酯化改造而成,其结构特点使得药效增强,能快速渗透进皮肤却不易经皮吸收产生全身副作用,并且在极低浓度即可产生疗效。(2)水杨酸在皮肤科的应用有悠久的历史,它不仅有角质促成、角质松解作用,而且有抗真菌、抗细菌、保湿止痒作用,有研究表明:皮质类固醇激素与水杨酸合用,水杨酸可大大增加皮质类固醇激素的穿透率,与单用皮质类固醇激素制剂相比,水杨酸能提高皮质类固醇激素的穿透率近3倍[8]。(3)奥深的基质促使氟米松的快速释放、溶解和渗透,增加疗效,此外软膏剂型的封包作用,也促进药物局部吸收。由于观察时间短,观察病例数有限,两组均未发现明显不良反应,有待于今后进一步观察总结。总之,奥深的药理特点符合理想外用激素的标准,奥深软膏高效安全有着广泛的应用前景,值得临床研究推广。

【参考文献】

1杨国亮,王侠生.现代皮肤病学.上海:上海医科大学出版社,2000,602.

2李雁,彭德荣.异维A酸治疗32例原发性皮肤淀粉性变临床观察.中国厂矿医学,2005,18(3):239-240.

3陈懿德,程少为,兰东.复方倍他米松注射液与雷公藤多甙联合治疗44例原发性皮肤淀粉性变临床观察.中华皮肤科杂志,1999,32(4):270.

4李凡,朱小燕,霍亚兰,等.皮肤磨削术治疗皮肤淀粉性变30例.中国美容医学,2006,15(6):698.

5林沃沂.复方肤轻松霜治疗原发性皮肤淀粉性变36例.岭南皮肤性病科杂志,1995,(3):23.

6崔成军,朱葆华,党诚一.复方丙酸氯倍他索软膏治疗皮肤丘疹型淀粉性变疗效观察.中国麻风皮肤病杂志2006,22(10):871.

水杨酸范文篇5

一影响尿液检验的药物

(一)影响尿液颜色的药物

1.使尿液变为黄色至红色或红棕色的药物:大黄、氯喹、呋喃妥因、吩噻嗪类、苯妥英钠、华法林、维生素B2、非那西丁、对氨基水杨酸、抗凝剂、肯同氯奎、呋喃唑酮、山梨醇铁、辛可芬、苯氮吡啶、苯茚二酮、酚酞、苯磺胺、伯氨奎、阿的平、核黄素、水杨酸、磺胺药等。

2.使尿液变为蓝绿色的药物:阿米替林、吲哚美辛、利福平、亚甲蓝、妥龙、氨苯蝶啶等。

3.使尿液变为黑褐色的药物:甲硝唑(灭滴灵)、左旋多巴、甲基多巴、奎宁及其衍生物等。

感冒通片可以使儿童尿液呈红色(洗肉水颜色),这是由于其中的双氯芬酸钠对肾脏的毒性反应所致。另外,头抱拉定、头抱哇林、克林霉素等也可以导致肉眼血尿。

(二)影响尿比重的药物

左旋糖酐、放射造影对比剂及蔗糖等可使尿比重增加。

(三)影响尿蛋白试验的药物

1.若碱性药物引起尿液pH>8时易出现假阳性,若酸性药物引起尿液pH<3时易出现假阴性。另外,青霉素、阿斯匹林、WitD可使尿蛋白质检验出现假阳性。

2.含碘造影剂、头抱菌素类可使磺基水杨酸法测定尿蛋白试验呈假阳性反应。右旋糖昔、奋乃静也可致假阳性。卡那霉素、多豁菌素、三甲双酮、磺胺类等可致肾损害引起蛋白尿。

3.引起假阳性尿蛋白的药物,具有肾毒性药物如金、砷、锑化物等;影响磺胺基水杨酸试验的药物如头孢吩钠、头孢噻啶、磺胺甲唑、甲苯磺丁脲等。

(四)影响尿糖试验的药物

尿液标本存放的容器中残留有氧化性的消毒剂等可出现假阳性,当尿中VitC浓度达500~1000mg/L,而尿糖含量低于14mmol/L时,试纸条易发生抑制反应,出现假阴性,因此,患者尿常规测定前至少应停服WitC24h以上。当患者服用肾上腺皮质激素、消炎痛、阿斯匹林、苯妥英钠等药物时葡葡糖测定出现假阳性。

1.引起尿糖假阳性的药物:

(1)引起血糖升高从而继发糖尿的药物:皮质类固醇制剂、吲哚美辛、异烟肼。

(2)引起肾损害的药物:过期四环素。

(3)由于还原作用,与班氏溶液或Cliniest试剂可出现尿葡萄糖假阳性反应,但与Clinistix或Testape试剂无此反应的药物:阿司匹林、对氨基水杨酸、头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ)、头孢噻啶(先锋霉素Ⅱ)、水合氯醛、辛可芬等。

氨节西林、阿莫西林、头抱他陡、阿司匹林、利尿酸、葡萄糖醛酸、磺胺类、水合氯醛、链霉素、对氨基水杨酸、维生素C等可使尿糖呈假阳性反应。

2.引起尿糖假阴性的药物(对酶法、试纸法):抗坏血酸、左旋多巴、非那宗吡啶、梭节西林、青霉素钠、头抱呱酮、四环素、卡那霉素等。

(五)影响尿隐血试验的药物(联苯胺法)

WitC能竞争性夺取试带中过氧化物的氧,有抑制作用,引起假阴性。很多药物在代谢过程中,能产生过氧化酶,如:嗅剂、铜、碘化物、过猛酸化物等,因此假阳性率极高。

(六)影响尿胆红素试验的药物

凡能引起肝功能损害、溶血和胆汁淤积的药物:氯丙嗪、甲芬那酸、非那宗吡啶、氯噻嗪类。

当尿液中WitC浓度大于500mg/L时,也可出现假阴性。在低pH情况下,一些药物代谢产物如吲哚硫酸、维生素B2等易产生假阳性。吩唾嗦类、氨茶碱、地西浮、安乃近、蛋白同化激素等可致假阳性。

(七)尿液尿胆原测定

咖啡因、普鲁卡因、安替比林、乌洛托品、肾上腺素、WitK、磺胺药、毗咤类药物等可与欧氏试剂产生反应呈现黄绿色引起假阳性。

服用大剂量抗生素可抑制肠内细菌繁殖,使尿胆素不能转为尿胆原、从而使尿胆原减少呈阴性反应。维生素C、他巴唑、尿素等可致假阴性反应。

(八)影响尿酮体试验的药物

对氨基水杨酸、苯乙双胍(降糖灵)、水杨酸盐、肌醇酯、氨茶碱、酚红、肌醇、甲基多巴、生长激素等可引起尿酮体假阳性。双嚓达莫可致假阴性。左旋多巴可干扰结果判断。

(九)影响尿PH值试验的药物

药物的代谢产物呈酸性可使PH值降低,药物的代谢产物呈碱性可使PH值增高。如:碳酸氢钠(重碳酸钠)、乙酰唑胺(醋氮酰胺)等。

(十)影响尿白细胞试验的药物

尿液中大剂量先锋霉素、庆大霉素、链霉素的存在,可使尿液中白细胞检查的敏感性降低,而呋喃坦啶的使用则可使白细胞的检测呈现假阳性反应。

(十一)影响尿17-酮类固醇测定的药物

1.使尿17-酮类固醇增高的药物:氯霉素、氯丙嗪、地塞米松、红霉素、甲丙氨酯、青霉素、非那宗吡啶、酚噻嗪类、奎尼丁、司可巴比妥(速可眠)、螺内酯(安体舒通)、夹竹桃霉素、氨苯甲基丁烷二醇、乙酰唑胺、水合氯醛、氯氮、甲丙氨酯、奎宁、螺内酯、利普马嗪、秋水仙碱、副醛等。

2.使尿17-酮类固醇下降的药物:氯氮、雌激素、口服避孕药、酚噻嗪类、利血平、甲丙氨酯、丙磺舒、普马嗪等。

(十二)影响尿儿茶酚胺试验的药物

奎宁、奎尼丁、阿司匹林、氯丙嗓、红霉素、甲基多巴可、氨苄西林(氨苄青霉素)、水合氯醛、肾上腺素、甲基多巴、奎尼、四环素族、维生素C族、红霉素、肼屈嗪(肼苯达嗪)、乌洛托品、烟酸等。

(十三)影响香草基杏仁酸(VMA)测定的药物

1.使VMA增高的药物:阿司匹林、PAS、土霉素、青霉素、非那宗吡啶、磺胺类、愈创木酚甘油醚、唛酚生、PSP等。

2.使VMA下降的药物:普马嗪类、甲基多巴、丙米嗪、氯贝酯(冠心平)、胍乙啶同类药、单胺氧化酶抑制剂等。

(十四)影响尿5-羟吲哚醋酸(5-HAA)测定的药物

1.可使5-HAA增高的药物:乙酰苯胺、非那西丁、唛酚生、利血平、愈创木酚甘油醚等;

2.可使5-HAA降低增高的药物:普马嗪类、丙米嗪、异烟肼、甲基多巴、异丙嗪、乌洛托品等。

(十五)影响妊娠试验的药物

假阳性:氯普马嗪、酚噻嗪等。假阴性:异丙嗪等。

(十六)引起尿肌酐改变的药物增加:维生素C(抗坏血酸)、皮质类固醇、左旋多巴、甲基多巴、硝基呋喃类等;

减少:雄激素与合成性固醇、噻嗪类等。

(十七)引起尿钙改变的药物

1.使尿钙增多的药物:雄激素与合成性固醇、考来烯胺(消胆胺)、皮质类固醇、二氢类固醇、维生素D、甲状旁腺素注射剂、紫霉素等。

2.使尿钙减少的药物:植酸钠、噻嗪类等。

(十八)引起尿PSP试验假阳性的药物

白陶土、镁、亚甲蓝、烟酸、阿的平、奎尼丁、奎宁等。二药物对尿液检验结果干扰的处理

1.停用可疑药物:当考虑检验结果受药物干扰时,在病情允许的情况下,停用可疑药物,再行检验,即可肯定或否定其检验结果是否为药物干扰。

2.对可疑的检验结果进行对照观察。当怀疑检验结果受药物干扰时,可对未用该药物的患者或健康人进行检验作为对照观察,若二者结果一致则可排除药物对检验结果的影响,否则可考虑药物干扰所致。

水杨酸范文篇6

【关键词】胆舒胶囊主要成分药理作用

胆舒胶囊是根据舒肝利胆,理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂,它是由天然植物分离的薄荷素油等组成。

1胆舒胶囊主要成分

.1胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下萜类:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-异薄荷酮(15-10%),(-)-醋酸薄(28-10%),(+)-薄荷呋喃(1.0-9.0%)和1.8-桉油酚(3.5-14%)。

2薄荷的药理作用

.1对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可通过兴奋神经,使皮肤毛细血管扩张,促进汗腺分泌,增加散热,有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用,且具有一定的量效关系。薄荷醇0.9g/kg灌胃,可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期,使其急性死亡率增加,但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇0.3g/kg、0.1g/kg灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响[1]。同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用[2]。

2.2对平滑肌的作用在离体状态下,薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、强度、强度—张力差有明显的抑制作用,且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管活动亢进。在5种激动剂的作用下,薄荷醇也呈明显的抑制作用,如在体小鼠的墨汁移动试验中,每10g体重0.23mg薄荷醇处理与对照组相比,墨汁移动速度并无明显的差异,薄荷醇用量加倍后,墨汁移动速度降低50%,与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苷酸活化酶的活性,使GTP不能转变成cGMP,蛋白激酶难被激活,从而使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用,可能是阻滞钙通道所致[3]。

2.3抗炎镇痛作用薄荷提取物有效成分为薄荷醇250mg/kg腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物1g/kg皮下注射,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为30%-60%[4]。左旋薄荷酮100mg/kg灌胃,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为41.3%。目前亦有报道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg灌胃,对热板致小鼠痛阈无明显影响,但可明显增强柴胡的镇痛作用[5]。

2.4利胆作用薄荷醇或薄荷酮260umol/kg(约40mg/kg)给大鼠口服,有较强的利胆作用,给薄荷醇3h-4h后,胆汁排出量约增加4倍,随后作用减弱;薄荷酮作用相似,但较持久,给药5h后,胆汁排出量增加50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏(有效成分为薄荷酮)50mg/kg十二指肠给药,对麻醉大鼠有显著的利胆作用,给药后0.5h-1h作用达高峰,胆汁排出量约为照组的2-4倍[6]。

2.5清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用,外用能麻醉神经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用,薄荷醇应用于皮肤,先产生冷感,后有轻微的刺灼感。

2.6对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌,使稠厚的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽81mg/kg,能使呼吸道粘液分泌增加,降低分泌物比重;吸入243mg/kg则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰,使有效通气腔道增大,薄荷醇尚能促进分泌,使粘液稀释而表现祛痰作用。

.7促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以胎龄为7-8个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型,1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显著促进扑热息痛透皮吸收作用,其机制与引起皮肤超微结构的改变有关[7]。采用电刺激法测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压,以阈电压升高率对时间作图,根据峰时、峰值和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻醉作用,其机理是促进达克罗宁的透皮吸收[8]。在整体兔,薄荷醇使水杨酸经皮吸收入血量明显增加,其Cmax和Auc0-12h分别提高151%和87.2%[9]。用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程,结果水杨酸乙醇液加入1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量[10]。

薄荷油有很长的安全使用史,它即可作为药用制剂,又可作为食物和糕点的调味剂,所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。

参考文献

[1]王晖,许卫铭,王宗锐.薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响,现代应用药学,1995.12(3):1-2.

[2]PerezRayaMDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对小鼠和大鼠中枢神经系统的作用.国外医学—中医中药分册,1992,14(1):54.

[3]谢川若,秦杰.薄荷醇对家兔、豚鼠、小鼠离体肠平滑肌、子宫肌的作用.教学与医疗.1988.4(3):1-3.

[4]横田正实.从中药学的角度来研究中药.国外医学.中医中药分册1990,12(2):83-88.

[5]王晖,许卫铭,王宗锐.薄荷醇对柴胡镇痛作用的影响.中医药研究,1996,(2):38-39.

[6]山原口二.关于薄荷利胆作用的生物活性成分的研究.中医药信息,1996,(2):39-40.

[7]张志平,蔡康荣,吴铁.薄荷脑促扑热息痛透过胎儿皮肤实验的电镜观察及其助渗机制的探讨.解剖学杂志,1994,17(1):11-13.

[8]王雨人,黄为民.薄荷醇增强达克罗宁表面麻醉作用的实验研究.天津药学,1995,7(1):13-16.

水杨酸范文篇7

.1胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下萜类:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-异薄荷酮(15-10%),(-)-醋酸薄(28-10%),(+)-薄荷呋喃(1.0-9.0%)和1.8-桉油酚(3.5-14%)。

2薄荷的药理作用

.1对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可通过兴奋神经,使皮肤毛细血管扩张,促进汗腺分泌,增加散热,有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用,且具有一定的量效关系。薄荷醇0.9g/kg灌胃,可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期,使其急性死亡率增加,但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇0.3g/kg、0.1g/kg灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响[1]。同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用[2]。

2.2对平滑肌的作用在离体状态下,薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、强度、强度—张力差有明显的抑制作用,且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管活动亢进。在5种激动剂的作用下,薄荷醇也呈明显的抑制作用,如在体小鼠的墨汁移动试验中,每10g体重0.23mg薄荷醇处理与对照组相比,墨汁移动速度并无明显的差异,薄荷醇用量加倍后,墨汁移动速度降低50%,与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苷酸活化酶的活性,使GTP不能转变成cGMP,蛋白激酶难被激活,从而使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用,可能是阻滞钙通道所致[3]。

2.3抗炎镇痛作用薄荷提取物有效成分为薄荷醇250mg/kg腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物1g/kg皮下注射,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为30%-60%[4]。左旋薄荷酮100mg/kg灌胃,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为41.3%。目前亦有报道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg灌胃,对热板致小鼠痛阈无明显影响,但可明显增强柴胡的镇痛作用[5]。

2.4利胆作用薄荷醇或薄荷酮260umol/kg(约40mg/kg)给大鼠口服,有较强的利胆作用,给薄荷醇3h-4h后,胆汁排出量约增加4倍,随后作用减弱;薄荷酮作用相似,但较持久,给药5h后,胆汁排出量增加50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏(有效成分为薄荷酮)50mg/kg十二指肠给药,对麻醉大鼠有显著的利胆作用,给药后0.5h-1h作用达高峰,胆汁排出量约为照组的2-4倍[6]。

2.5清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用,外用能麻醉神经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用,薄荷醇应用于皮肤,先产生冷感,后有轻微的刺灼感。

2.6对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌,使稠厚的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽81mg/kg,能使呼吸道粘液分泌增加,降低分泌物比重;吸入243mg/kg则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰,使有效通气腔道增大,薄荷醇尚能促进分泌,使粘液稀释而表现祛痰作用

.7促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以胎龄为7-8个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型,1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显著促进扑热息痛透皮吸收作用,其机制与引起皮肤超微结构的改变有关[7]。采用电刺激法测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压,以阈电压升高率对时间作图,根据峰时、峰值和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻醉作用,其机理是促进达克罗宁的透皮吸收[8]。在整体兔,薄荷醇使水杨酸经皮吸收入血量明显增加,其Cmax和Auc0-12h分别提高151%和87.2%[9]。用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程,结果水杨酸乙醇液加入1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量[10]。

薄荷油有很长的安全使用史,它即可作为药用制剂,又可作为食物和糕点的调味剂,所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。

参考文献

[1]王晖,许卫铭,王宗锐.薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响,现代应用药学,1995.12(3):1-2.

[2]PerezRayaMDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对小鼠和大鼠中枢神经系统的作用.国外医学—中医中药分册,1992,14(1):54.

[3]谢川若,秦杰.薄荷醇对家兔、豚鼠、小鼠离体肠平滑肌、子宫肌的作用.教学与医疗.1988.4(3):1-3.

[4]横田正实.从中药学的角度来研究中药.国外医学.中医中药分册1990,12(2):83-88.

[5]王晖,许卫铭,王宗锐.薄荷醇对柴胡镇痛作用的影响.中医药研究,1996,(2):38-39.

[6]山原口二.关于薄荷利胆作用的生物活性成分的研究.中医药信息,1996,(2):39-40.

[7]张志平,蔡康荣,吴铁.薄荷脑促扑热息痛透过胎儿皮肤实验的电镜观察及其助渗机制的探讨.解剖学杂志,1994,17(1):11-13.

[8]王雨人,黄为民.薄荷醇增强达克罗宁表面麻醉作用的实验研究.天津药学,1995,7(1):13-16.

[9]吴宋夏,王宗锐,湛小红,等.薄荷醇促皮渗透作用的研究.中国医院药学杂志,1994,14(8):366-367.

[10]徐伟,许卫铭,王宗锐.薄荷醇与乙醇对水杨酸在完整小鼠皮肤透皮吸收的影响.中成药,1997,19(1):5-6.【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。

水杨酸范文篇8

【摘要】对胆舒胶囊有效成分和药理作用的研究进行了综述。 【关键词】胆舒胶囊主要成分药理作用 胆舒胶囊是根据舒肝利胆,理气止痛的中医理论研制而成的一种胶囊制剂,它是由天然植物分离的薄荷素油等组成。 一、胆舒胶囊主要成分 .1胆舒胶囊主要成分是薄荷油其包括以下萜类:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-异薄荷酮(15-10%),(-)-醋酸薄(28-10%),(+)-薄荷呋喃(1.0-9.0%)和1.8-桉油酚(3.5-14%)。 二、薄荷的药理作用 2.1对中枢神经系统的作用内服少量薄荷油可通过兴奋神经,使皮肤毛细血管扩张,促进汗腺分泌,增加散热,有发汗解热作用。但有报道薄荷醇能加强戊巴比妥纳的中枢抑制作用,且具有一定的量效关系。薄荷醇0.9g/kg灌胃,可缩短戊巴比妥钠诱导的小鼠入睡潜伏期,使其急性死亡率增加,但对睡眠的持续时间无明显影响。而薄荷醇0.3g/kg、0.1g/kg灌胃对缩短戊巴比妥诱导的小鼠入睡时间无明显影响。同属的圆叶薄荷油和欧薄荷油均有中枢抑制作用。 2.2对平滑肌的作用在离体状态下,薄荷醇对家兔、豚鼠的回肠、子宫活动的张力、强度、强度—张力差有明显的抑制作用,且能对抗组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的肠管活动亢进。在5种激动剂的作用下,薄荷醇也呈明显的抑制作用,如在体小鼠的墨汁移动试验中,每10g体重0.23mg薄荷醇处理与对照组相比,墨汁移动速度并无明显的差异,薄荷醇用量加倍后,墨汁移动速度降低50%,与对照组相比有明显的差异。其作用机理很可能是抑制了鸟苷酸活化酶的活性,使GTP不能转变成cGMP,蛋白激酶难被激活,从而使肠肌和子宫肌抑制或松弛。氯化钡为肠及子宫肌兴奋剂的作用,可能是阻滞钙通道所致。 2.3抗炎镇痛作用薄荷提取物有效成分为薄荷醇250mg/kg腹腔注射对大鼠角叉菜胶性足肿胀的抑制率为60%-100%;有效成分为薄荷酮的薄荷提取物1g/kg皮下注射,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为30%-60%。左旋薄荷酮100mg/kg灌胃,对小鼠醋酸扭体反应的抑制率为41.3%。目前亦有报道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg灌胃,对热板致小鼠痛阈无明显影响,但可明显增强柴胡的镇痛作用。 2.4利胆作用薄荷醇或薄荷酮260umol/kg(约40mg/kg)给大鼠口服,有较强的利胆作用,给薄荷醇3h-4h后,胆汁排出量约增加4倍,随后作用减弱;薄荷酮作用相似,但较持久,给药5h后,胆汁排出量增加50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏(有效成分为薄荷酮)50mg/kg十二指肠给药,对麻醉大鼠有显着的利胆作用,给药后0.5h-1h作用达高峰,胆汁排出量约为照组的2-4倍。 2.5清凉止痒作用薄荷油具有清凉、止痛、止痒作用,外用能麻醉神经末梢。薄荷醇和薄荷酮对皮肤均有刺激作用,薄荷醇应用于皮肤,先产生冷感,后有轻微的刺灼感。 2.6对呼吸系统的作用薄荷醇的抗刺激作用导致气管产生新的分泌,使稠厚的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽81mg/kg,能使呼吸道粘液分泌增加,降低分泌物比重;吸入243mg/kg则降低粘液排出量。薄荷醇能减少呼吸道的泡沫痰,使有效通气腔道增大,薄荷醇尚能促进分泌,使粘液稀释而表现祛痰作用。 2.7促透作用薄荷醇可以促进扑热息痛、达克罗宁、水杨酸等多种药物的透皮吸收。以胎龄为7-8个月胎儿腹、背皮肤作透皮吸收实验模型,1%、2.5%、5%的薄荷脑均有显着促进扑热息痛透皮吸收作用,其机制与引起皮肤超微结构的改变有关。采用电刺激法测定用药前后豚鼠皮肤产生反应的阈电压,以阈电压升高率对时间作图,根据峰时、峰值和曲线下面积等指标考察达克罗宁配伍薄荷醇后药效变化。结果0.6%的薄荷醇能增强达克罗宁表面麻醉作用,其机理是促进达克罗宁的透皮吸收。在整体兔,薄荷醇使水杨酸经皮吸收入血量明显增加,其Cmax和Auc0-12h分别提高151%和87.2%。用离体小鼠皮肤研究薄荷醇对水杨酸透皮吸收过程,结果水杨酸乙醇液加入1.5%薄荷醇可明显增加水杨酸的透皮累积量。公务员之家 薄荷油有很长的安全使用史,它即可作为药用制剂,又可作为食物和糕点的调味剂,所以胆舒胶囊在用药安全上有一定的保证。 参考文献: 王晖,许卫铭,王宗锐.薄荷醇对戊巴比妥中枢抑制作用的影响,现代应用药学,1995.12(3):1-2. PerezRayaMDL.圆叶薄荷和欧叶薄荷的精油对小鼠和大鼠中枢神经系统的作用.国外医学—中医中药分册,1992,14(1):54. 谢川若,秦杰.薄荷醇对家兔、豚鼠、小鼠离体肠平滑肌、子宫肌的作用.教学与医疗.1988.4(3):1-3. 横田正实.从中药学的角度来研究中药.国外医学.中医中药分册1990,12(2):83-88. 王晖,许卫铭,王宗锐.薄荷醇对柴胡镇痛作用的影响.中医药研究,1996,(2):38-39. 山原口二.关于薄荷利胆作用的生物活性成分的研究.中医药信息,1996,(2):39-40. 张志平,蔡康荣,吴铁.薄荷脑促扑热息痛透过胎儿皮肤实验的电镜观察及其助渗机制的探讨.解剖学杂志,1994,17(1):11-13. 王雨人,黄为民.薄荷醇增强达克罗宁表面麻醉作用的实验研究.天津药学,1995,7(1):13-16. 吴宋夏,王宗锐,湛小红,等.薄荷醇促皮渗透作用的研究.中国医院药学杂志,1994,14(8):366-367. 徐伟,许卫铭,王宗锐.薄荷醇与乙醇对水杨酸在完整小鼠皮肤透皮吸收的影响.中成药,1997,19(1):5-6.

水杨酸范文篇9

1PBL与PLTL教学模式的引入

首先,为更好提高实验教学效果,在实验教学中可以引入多种教学方法与手段。例如我们将所开设的各个药剂实验的操作进行了录像,在实验教学讲解中向学生进行了播放,使学生对实验流程有了很形象直观的认识,既便于学生对实验的掌握,通过视频教学也利于学生在实验中规范操作。为提高学生的科研能力、知识的综合运用能力及创新能力,根据药学专业的培养目标,药剂学实验教学应该设置更多综合设计性实验。与验证性实验不同,在进行综合设计性实验过程中,教师一般只给学生实验题目,说明实验要求,让学生结合学过的知识,由学生自行设计实验方案,准备实验用具。由于药学实验的复杂性和不确定性,实验处方设计与结果有多种可能,因此,非常适合在这样的实验过程中开展以问题为核心的教学模式,如以问题为基础的教学方法(PBL)和同伴主导的小组学习方法(PLTL)等以学生为主的自主学习方法。学生利用小组学习的方式,通过资料检索、整理,利用所学的知识设计实验方案,教师给予适当的指导。实验之后,也利于比较不同小组之间实验结果的不同,进而分析原因,同时通过小组之间的交流,进一步加强了学生之间的团队合作能力,达到互相学习的目的。例如在小檗碱脂质体的制备过程中,不同实验小组选用不同的实验方案制备脂质体,实验后通过脂质体的包封率、外观形态等指标,比较不同小组之间的处方优劣,明显提高了学生的参与性和竞争性,同时也完成了脂质体制备的学习目标。

2开放实验室的应用

目前,很多高校的实验中心都建立了开放实验室,不仅可以用于学生的实验教学,培养学生的实验技能,而且可以起到开发学生智力、提高专业技能及科学作风等综合素质的作用。由于综合设计性实验的学时、人数、仪器设备数量等限制,往往不能保证学生在同一时间和地点完成实验,因此,可以利用实验中心的开放实验室克服上述困难。学生只要向学校开放实验室预约后,在规定时间都可以进行实验,即使是晚上或其它非规定学时内也可以自行进行实验。避免由于仪器设备过少或学生人过多,需要排队使用,浪费大量时间。在实验过程中,弱化老师的主导作用,使学生成为实验的主体,促使学生自己去独立思考,使学生在反复的实验过程中得到锻炼和提高,培养创新精神。

3实验模式的改革

应建立以药物研发为中心的药学实验教学模式,比如药剂学中复方乙酰水杨酸片剂的制备与质量评价实验的开设,通过学科间的交流,我们了解到学生在药物化学实验中有乙酰水杨酸的合成实验,因此在药剂实验中,我们要求学生用自己合成的乙酰水杨酸原料进行片剂的制备,然后在稳定性实验中,要求学生对自己制备的复方乙酰水杨酸片剂的稳定性进行考察。使学生在一系列实验过程中,确实体验到新药研发的流程,将不同学科的药学知识和技能加以综合利用,更好的将所学知识应用于实践中,真正做到学以致用,并能运用新的理论知识来解决实际问题,体现不同课程之间的联系性与相关性,同时,使学生在成功的喜悦中获得满足,激发其学习积极性,实现药学教学实验的最终目的。

水杨酸范文篇10

关键词:有机化学实验;翻转课堂;实验教学;乙酰水杨酸的制备

《有机化学》是医学专业本科生的重要专业必修课,它包括理论教学及实验教学两部分,二者侧重点有所不同,但重要性相当[1]。其中,有机化学实验更多注重学员的动手能力及对实验操作的掌握情况,并对后续医学专业课程的学习具有重要作用[2]。然而,传统的有机化学实验教学一般都是按照“教师讲授,学生模仿”的讲学模式,虽然学生能学会操作方法,但也存在较多的弊端,比如机械的重复实验操作不能激发学员的学习兴趣,也不能真正提升学生的动手能力,更不能培养同学们思考解决问题的能力;此外,灌输式的课程讲解不能使同学们真正理解每一步实验操作的意义,减少了师生及生生之间的交流,不能发挥实验教学的应有效果,达不到既定目标,同时严重影响教学及人才培养的质量。

1翻转课堂教学模式及特点

翻转课堂(flippingclassroom,FC)[3]是近年来比较流行的一种教学模式,它是指利用现代的技术手段,把获取知识的过程放在课堂外,由被动灌输式学习变为自主学习,从而确保学员在课前能够做到真正的深入学习,同时通过重新分配课堂内外的时间,将学习的主动权交还给学员,课堂时间主要用于同学与老师之间的沟通与交流,针对不同观点进行激烈讨论,更加深入的思考问题,真正达到自主学习的目的。早在2000年,美国学者就已经开始将翻转课堂模式应用于课堂教学,学生可随时在家看录制好的视频进行学习,在课堂上老师主要进行问题的解答,给学员提供可能的帮助[4]。近期特别是疫情发生以来,线上授课的教学模式变得越来越流行,这也使得翻转课堂有了更为广泛的应用。翻转课堂模式做到了转换师生角色的目的,以学员自主学习为主,老师监督为辅,提高学员学习的主动性;其次,该模式解决了传统教学在空间与时间上受限的问题,提高学员学习的灵活性;最后,通过借助现代科学技术手段,可为学员提供图片、视频等较为生动的教学资源,对于自己感兴趣的研究方向可以了解的更加深入,大大激发了学员的学习兴趣。

2翻转课堂的实践探索

2.1实验内容的选择

翻转课堂的目的是为了提高学员的自主学习、分析解决问题的能力,因此需要学员具备一定的学习能力,海军军医大学作为国家“世界一流学科建设高校”,生源质量较高,且临床医学专业是我校的王牌专业,因此选择临床医学专业学生作为授课对象较为合适。同时,他们上学期刚刚学习了基础化学实验,具有较为扎实的基础知识及基本操作储备,具有较强的动手能力,可以开展一些创新性实验。我校临床专业学员开展的有机化学实验课程内容主要包括:液液萃取与萃取剂的选择、常压蒸馏及沸点的测定、重结晶技术及溶剂的选择、有机化合物的熔点测定、糖类化合物的旋光度测定、生物碱的提取和升华、乙酰水杨酸的制备及精制、各类有机化合物的性质鉴定等。因此,我们选择了危险性较低、具有一定难度但又具有一定区分度的乙酰水杨酸的制备及精制这一实验进行翻转课堂的探索。

2.2翻转课堂应用案例———乙酰水杨酸的制备及精制

乙酰水杨酸的制备及精制实验依托海军军医大学药学系化学实验教学中心平台开展,该实验是我校临床专业本科生有机化学实验中最为重要的实验之一,具有一定的代表性。通过该模式的探索实践,有效改变了以往传统教学带来的盲目学习的问题,增加了师生之间的交流,激发了学员的学习兴趣和积极性,教学效率明显提升。下面以该实验为例,介绍翻转课堂在有机化学实验教学中的实践应用。2.2.1准备学习资料,学习任务乙酰水杨酸的制备及精制实验是在有机化学实验课程的后期开展,因此可在上次实验结束时给大家介绍一下本次实验内容,同时提出一些实验相关问题。然后对班级学员进行分组,共分为5组,每组5-6人,并根据课程实施计划制定出以下相关问题:【问题1】该反应是何种反应类型,反应机理是什么?乙酸酐的作用是什么,是否可以选择其他酰化剂,每种酰化剂的优缺点各是什么?【问题2】反应过程中用到了浓硫酸,其作用是什么?是否可以换成其他试剂?反应对于温度有无特定要求,为什么本次实验设定在85~90℃,温度过高是不是反应更快?温度过低又会对该反应有什么影响?【问题3】产物的的纯化方法都有哪些?本次实验采用了重结晶的方法,其原理是什么?操作过程中有何需要注意的事项,重结晶的溶剂该如何选择?如果重结晶实验过程中无晶体析出应如何处理?【问题4】该反应要求实验仪器和试剂都是干燥无水的,但是反应后又要加水,二者的目的分别是什么?【问题5】该实验用到三氯化铁溶液对产物的纯度进行检验,其原理是什么?实验过程中有什么注意事项?每个小组选出一名小组长,负责选择题目以及组内成员任务分工,如,哪些同学负责查阅文献及资料、哪些同学负责资料整理及PPT制作、哪些同学负责PPT汇报等。同时在准备过程中遇到难以解决的问题还可以通过QQ或者微信等线上方式联系老师,在线求助。2.2.2课堂教学活动的开展在翻转课堂模式的课堂教学中主要是师生及生生之间的交流互动。首先,由教员主持,做简单的开场介绍,然后每个小组有一名成员上台介绍本小组对于所提问题的解答,每组介绍时间5分钟,其他小组的同学进行提问。整个讨论过程非常激烈,如,第一小组的同学介绍了酰化反应的原理以及在酰化剂的选择时要充分考虑原料来源以及反应速率等问题;第二小组的同学认为硫酸是一种催化剂促使反应向正向进行,其他的质子酸也可以作为催化剂进行反应;第三小组的同学认为反应温度不能过高,否则副反应过多影响化合物收率;第四小组的同学详细介绍了化合物分离纯化的具体方法,并对重结晶如何进行溶剂筛选进行了详细介绍;第五小组的同学认为性质鉴定主要是通过酚羟基与三氯化铁溶液显紫色来实现的。在所有小组同学介绍完毕之后,由老师进行总结,并通过播放视频的方式向同学们直观生动的展示该次实验操作细节,让同学们在真正理解的基础上再去完成各项操作。在进行充分的讨论之后,学生按照分组进行实验操作,老师在实验室中巡查并观察学生的操作来进行打分,学员有问题时也可以及时指导,实验结束时老师根据实验操作情况进行总结。2.2.3课后总结与考核实验课结束后,教员根据本次实验的重点内容从布置的问题中选择3个作为课后思考题,让大家回去统一整理总结,将具体内容体现在实验报告上一并上交。例如思考题可设置为:(1)反应容器及溶剂为什么要求无水,若有水存在会对实验产生什么影响?(2)减压过滤操作需要注意哪些问题?(3)重结晶过程为什么要选择自然冷却析晶?通过对大家实验报告的分析发现,大部分学员都能对本次实验有了更加深刻的了解,对于课后思考题的回答也都能切入要点,比未开展翻转课堂模式的学员成绩有着明显的提高。

3翻转课堂教学效果评价

有机化学实验作为医学专业学生课程体系中的重要组成部分,通过开展翻转课堂模式,可使学员对于实验内容有更加深刻的理解。而且本次翻转课堂受到了广大学员的一致好评,为翻转课堂在后续其他实验课程中的开展提供了依据。通过对本次参与的学员进行问卷调查发现,高达百分之九十以上的学员都认为此次翻转课堂模式能有效提高学习的效率,而且真正意义上提高了自我的动手能力,增加了师生之间的深入交流,希望在以后的课程中还能继续开展翻转课堂教学模式。

4总结

在翻转课堂这种教学模式下,充分利用了现代先进的科学技术手段,构建了良好的更具个性化的学习环境,学生可以不再只是“填鸭式”的听老师的课堂授课,而可以更多地与老师同学之间展开更深入的交流。翻转课堂进一步突出了学生的自主学习,提升了学生对有机化学实验的兴趣,提高了学生发现解决问题的能力,对于学员科研思维的锻炼、学习效率的提升以及综合实力的改善都起到了至关重要的作用。当然翻转课堂模式在实际教学中也还面临一些问题,如需要同学们课下花费一定的时间进行充分的准备,个别学生不适应新的教学模式等,这就要求我们在教学实践中不断完善和发展新的翻转课堂模式,从而培养出更加优秀的医学专业毕业生。

参考文献

[1]谭晓红,董晓华,杨辉,等.药学专业有机化学实验教学的实践与思考[J].2017,33(2):54-56.

[2]王红,曾秀琼,刘秋平,等.基础化学实验翻转课堂教学模式的研究和实践[J].实验技术与管理,2015,32(5):196-199.

[3]张金磊,王颖,张宝辉,等.翻转课堂教学模式研究[J].远程教育杂志,2012(4):46-51.