苦参范文10篇

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苦参范文篇1

1.1抗心律失常大量实验研究表明,苦参碱类生物碱在抗心律失常方面具有肯定而显著的作用。给小鼠腹腔注射或大鼠和兔静脉注射苦参总碱、苦参碱均能对抗多种实验性心律失常,对乌头碱所致心律失常作用尤佳,认为其作用机制是一种非特异性“奎尼丁样”作用,即通过影响心肌细胞膜钾、钠离子传递系统,降低心肌应激性,延长不应期,从而抑制异位节律点。苦参碱能明显对抗乌头碱、氯化钡和结扎左冠状动脉前降支诱发的大鼠室性心律失常,也能明显对抗氯化乙酰胆碱CC1-Ach混合液诱发的小鼠心房纤颤或扑动。大鼠心电图实验证明苦参碱有负性频率和负性传导作用。这些作用可能是苦参碱抗心律失常作用的药理学基础。有研究报道,乌头碱可使心肌细胞膜的Na+通道持续开放,加速Na+内流,促使心肌细胞膜去极化而诱发心率失常;苦参碱可抑制乌头碱诱发大鼠左心房自律性作用,延长乌头碱诱发自动节律的潜伏期和减慢其初始率,有效对抗乌头碱的心脏毒性,认为苦参碱可能有直接抑制心肌细胞膜钠内流的作用。苦参碱的抗心律失常作用可能是多途径的,既可能是对心脏的直接抑制作用,也可能延长ERP,提高DET。是否有β-阻滞剂样作用尚有待进一步证实,对钙钾通道电流作用尚无报道[2]。

OMT通过减少TNF生成,抗氧化和减少能量消耗,保护线粒体等发挥在心肌缺血再灌注损伤中的保护作用[3]。尹永英等[4]认为氧化苦参碱可通过降低心肌缺血时MDA的生成、升高SOD活性,保护心肌细胞膜,并同时使NO含量增加、NOS活力增强,其作用机制可能与氧化苦参碱抑制脂质过氧化产物生成、增强内源性抗氧自由基活性等有关。

1.2强心作用据李青等报道,氧化苦参碱(0.5,5,50mol/L)能明显增加正常离体蟾蜍心肌收缩力、心输出量,强心同时不增加心率;显著增加戊巴比妥钠和低钙离体心衰模型的心肌收缩力、心输出量(P<0.05或P<0.01);50mmol·L-1可使心肌收缩力、心输出量完全恢复到心衰前水平,对心率无明显影响;能不同程度地加强离体豚鼠、大鼠、兔乳头肌的收缩力,均呈现良好的量效关系,对豚鼠乳头肌更为敏感;增加大鼠离体右心房心肌收缩力同时降低其自发收缩频率(P<0.01)[5]。

1.3抗缺氧、扩血管、降血脂作用苦参总碱能扩张冠状动脉,增加冠状动脉血流量,扩张离体兔的肾及耳血管,但对后肢血管无明显影响,有一过性的降压作用,能延长小鼠在常压下的耐缺氧时间。血脂增加,血黏度增高是动脉粥样硬化的危险因子,用苦参碱50mg/kg能显著降低大鼠实验性高脂血症的血清三酰甘油,升高HDL水平,降低血黏度,使血液流变学各项指标有所改善。另一方面,苦参碱有抑制纤维蛋白原降解产物的作用,表现在能显著抑制大鼠主动脉内皮细胞释放乳酸脱氢酶及平滑肌细胞的增殖,减少小鼠腹腔巨噬细胞分泌白细胞介素1(IL-1)。因此苦参碱在防治动脉粥样硬化方面具有一定的意义[6]。

2抗肿瘤作用

苦参抗癌的主要作用在于其所含的生物碱。用复方苦参注射液(每毫升含苦参总碱50mg,黄芪生药50%)肌注,2次/d,24ml/次,一般用药2~4周,经治疗,在化疗过程中出现白细胞(WBC)低于4×109/L的l2例不同恶性肿瘤患者WBC有升高趋势;3例单纯白细胞减少症患者WBC升至正常水平[7]。敖江帆[8]在临床观察中采用中西医结合治疗中晚期食道癌,发现在放疗中加用复方苦参注射可有效提高原发癌症近期疗效,防治放射性食道炎的发生,其机理可能在于其本身具有抗癌作用。

对小鼠移植性S180肉瘤血管形成的抑制作用据孔庆志等[9]报道,苦参素具有明显的抑制S180肉瘤作用,其大剂量组抑瘤率为31.36%。中、大剂量苦参素组的S180、瘤体内微血管密度均明显低于对照组;免疫组化显示苦参素大剂量组可抑制S180瘤体内VEGF、bFGF的表达。

3抗肝纤维化

目前认为,肝脏慢性炎性损伤是肝纤维化过程的中心环节。细胞因子在炎症反应和肝纤维化过程中起着关键作用。而苦参中提取的苦参碱类成分具有抗肝纤维化功能。胡彦武等通过对小鼠实验发现氧化苦参碱干预可以降低TGF-D,mRNA的表达,显著减轻小鼠肝脏组织内炎症活动度和抑制肝内胶原纤维增生,推测氧化苦参碱抗肝纤维化的作用是通过下调TGF-D基因表达水平实现的。甘乐文等发现,氧化苦参碱抑制肝组织炎症与肝纤维化的机制,可能与下调血清TNF-α水平与抑制巨噬细胞和肝KC分泌TNF-α、IL-1和IL-6有关。胡彦武等[10]认为苦参碱类成分抗肝纤维化作用的机制是全面且广泛的,包括抗炎、抗病毒、保护HC,抑制ECM合成,促进ECM降解,减少ECM沉积,以及综合作用机制等。

4治疗慢性乙型肝炎作用

郭景梅[11]采用苦参碱和干扰素在临床上治疗慢性乙型肝炎,结果显示HBeAg,HBV-DNA阴转率为43.48%。张伟东等[12]对159例慢性乙肝患者分两组,治疗组86例用苦参素600mg静脉滴注,对照组73例用甘草酸二铵(甘利欣)150mg静脉滴注,两组均1次/d。疗程为2个月。分析两组治疗前后肝功能、乙肝病毒DNA(HBV-DNA)恢复情况及不良反应的发生情况。结果显示,两组的丙氨酸氨基转移酶复常率分别为81%和84%(P>0.05),而在血清总胆红素复常率上治疗组(76%)高于对照组(63%)(P<0.05);在乙肝e抗原(HbeAg)阴转率治疗组和对照组分为15%和l1%(P>0.05),在HBV-DNA阴转率治疗组(43%)明显高于对照组(12%)(P<0.01)。

5抗惊厥作用

苦参与广豆根、苦豆子3种药中所含的苦参碱有明显镇静、镇痛作用,能抑制小鼠自发活动,拮抗苯丙氨所致兴奋,加强戊巴比妥、水合氯醛和氯丙嗪等的中枢抑制作用。对化学、热刺激有明显镇痛作用。

另外,苦参还有镇痛、平喘作用,治疗湿疹、调节免疫系统功能也有一定作用。

苦参有广泛的药用价值,引起人们的广泛关注,尤其是氧化苦参碱和苦参碱的药理作用则更是引起人们的兴趣。相信苦参必将有一个广阔的前景。本文主要对苦参的部分研究成果进行综述,以便研究者的进一步研究。

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苦参范文篇2

苦豆子()为豆科槐属植物。别名苦甘草、苦参草、苦豆根及西豆根。我国约有种,集中分布于北方的荒漠地区,尤以宁夏、甘肃、青海、新疆及内蒙古为多。全株味极苦、性寒,具有清热解毒、抗菌消炎作用,民间用其根治喉痛、咳嗽、痢疾及湿疹等。我国药典年版已将“苦豆草片”加以收载,主治痢疾及肠炎,国外早在年代初苏联开始研究,国内开始于年,国内外研究的重点均放在生物碱上,目前国内自苦豆子植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、槐胺碱、槐啶碱、苦豆碱、金雀花碱、甲基金雀花碱等几种。药理方面国内年代主要研究了苦豆草煎剂、苦豆草干浸膏、苦豆草总生物碱及生物碱单体苦豆碱、槐啶碱及槐果碱的药理作用,尤其以槐果碱的研究较为详细,有平喘、抗菌、消炎、抗肿瘤等作用。近年对氧化苦参碱及苦参碱的研究较多,但主要限于实验研究,其中有氧化苦参碱对小鼠实验性肝损伤保护作用的观察;对小鼠微粒体药物代谢酶的诱导作用研究;对型变态反应的抑制作用;氧化苦参碱对淋巴细胞增殖的影响及抗心律失常的实验研究等,临床主要用于过敏性皮肤病及白细胞减少的治疗。年上海市传染病医院实验发现氧化苦参碱有抗麻鸭乙型肝炎病毒作用,上海市多家综合医院协作采用氧化苦参碱治疗慢性乙型肝炎均取得良好疗效。

年月由卫生部指定的上医大附属华山医院,北京佑安医院完成例随机双盲验证及其它有关药效、不良反应的基础论证工作,年月日卫生部批准氧化苦参碱为国家治疗慢性乙型肝炎五类新药。

年月中华医学会重点推广工程专家认证决定博尔泰力(苦参素注射液)治疗病毒性肝炎列入重点推广工程项目,在全国推广使用。近几年氧化苦参碱在治疗病毒性肝炎方面的主要进展如下。

一、氧化苦参碱具有直接抗乙型肝炎病毒作用

氧化苦参碱可抑制细胞分泌和

上海长征医院采用含基因转染的细胞株为研究对象,观察不同浓度氧化苦参碱()作用不同时间对细胞培养上清中及水平的影响及其细胞毒性,计算对抗原的抑制率及治疗指数(),并同无环鸟苷()相比较,综合评价的体外抗效果,结果:在μμ浓度范围内剂量相关性抑制细胞分泌及,且随着药物作用时间的延长,对及的分泌抑制率逐渐增强,在药物作用第天,对及的分泌抑制率最高,可分别达及,虽有一定的细胞毒性,但对及的分别达到及。对及也有较高的抑制率,在浓度时,作用于细胞天,对及的抑制率分别达到及,但显示出较高的细胞毒性,其抑制的治疗指数明显低于。实验证明可抑制细胞分泌及,细胞毒性低,治疗指数高,提示直接抑制乙肝病毒活动为抗作用机理之一。

氧化苦参碱可抑制乙肝病毒转基因小鼠抗原的表达

上海长征医院以乙肝病毒全基因组转基因小鼠为动物模型,采用、免疫组化和电镜等方法检测不同剂量治疗不同时间小鼠肝脏内抗原含量的变化,研究的抗作用,结果表明能降低转基因小鼠肝脏内及含量,且对两者作用一致,治疗天时,只小鼠肝脏内及均转阴,但随着治疗时间延长重又出现阳性表达,这可能同转基因小鼠处于免疫耐受有关。

二、氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化

上海长征医院采用四氯化碳()造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型,同时采用防治,并动态观察血清丙氨酸转移酶()、型胶原()、透明质酸()、肿瘤坏死因子(α)的水平以及肝脏组织病理变化,通过计算机图象分析系统,分析肝内纤维组织增生情况,结果表明,治疗组血清、、、α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组又低于小剂量治疗组,表明有减轻肝脏炎症活动度,抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。

上海长征医院以成纤维细胞为靶细胞,应用法、杂交及免疫细胞化学技术,研究发现当浓度大于时,成纤维细胞增殖活性受到明显抑制,并呈剂量依赖性,受抑制的细胞体积小、细胞质少,多呈梭状或圆形,细胞核小,处于核分裂期细胞少。公务员之家版权所有,全国公务员共同的天地!并能明显抑制成纤维细胞型前胶原及转化生长因子(β)的表达,提示以上发现可能是抑制肝纤维化的机理之一。

三、氧化苦参碱可阻断肝细胞异常凋亡

上海长征医院采用撤除苯巴比妥钠()诱导的肝细胞凋亡的实验模型,研究氧化苦参碱及甘草酸对肝细胞凋亡的影响,以肝体重比、肝脏含量、肝组织病理改变及原位细胞凋亡标记为指标,观察·及甘草酸·,腹腔注射对撤除后引起的小鼠肝细胞凋亡影响,结果模型组小鼠肝体重比及肝脏含量分别回落及,组小鼠肝体重比及肝脏含量分别回落及;组小鼠无明显回落,组织学检查及凋亡细胞标记:模型组及组小鼠肝细胞出现典型凋亡样改变,标记阳性,而组小鼠肝组织未见明显凋亡改变,实验结果表明可阻断诱导的小鼠肝细胞凋亡,而甘草酸对其无影响。

四、氧化苦参碱对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用

长征医院采用内毒素()和氨基半乳糖()致小鼠产生暴发性肝衰竭,同时分组以氧化苦参碱治疗观察,结果表明氧化苦参碱治疗组小鼠血清以及α水平明显低于模型组,肝组织损害程度及、表达强度均较模型组减轻,提示氧化苦参碱可能通过下调α水平及抑制、表达,从而阻断所致肝细胞异常凋亡及坏死。

五、氧化苦参碱治疗慢性肝炎取得良好疗效

长征医院采用氧化苦参碱治疗慢性乙肝例,与干扰素万单位治疗慢性乙肝例比较,氧化苦参碱组复常率,胆红素复常率,干扰素分别为和(),氧化苦参碱组阴转率,阴转率,干扰素组分别为和()。氧化苦参碱组中患者及阴转率分别为和,而分别为和,分别为和,表明治疗病例的选择对治疗有直接影响,氧化苦参碱治疗患者除注射部位轻度疼痛外,未见其他不良反应,本组合并有白细胞及血小板降低的慢性乙肝患者,经过氧化苦参碱治疗后患者白细胞和血小板恢复正常,或有不同程度提高,同时发现氧化苦参碱治疗组血清型胶原及型胶原及透明质酸水平较治疗前均有显著下降,表明氧化苦参碱治疗慢性肝炎时同时具有抑制胶原活动度和肝纤维化作用。

上海仁济医院采用氧化苦参碱治疗慢性丙型肝炎例,肌注,疗程个月转阴例(),转阴率高于对照组(),,肝功能复常率第⒈月末亦高于对照组,血清可溶性白介素受体()水平和血清型胶原()水平较治疗前显著下降,结果表明氧化苦参碱有抑制增殖、抗肝纤维化和调节宿主免疫的作用。

六、其它方面

氧化苦参碱具有抗过敏、抗炎作用:能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现和苦参碱有抗过敏作用,可抑制炎症介质的释放,可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放,可有效抑制交联及组胺、白三烯等介质释放,并具有稳定细胞膜作用。另有报道·可提高肝微粒体细胞色素含量,可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,从而提高细胞内水平,时对大鼠产生强烈的利胆作用,这种作用可能同升高细胞内钙水平有关。对免疫系统细胞增殖的影响同细胞状态密切相关,升高白细胞作用及抑制自身免疫可应用于自身免疫性肝炎及白细胞及血小板减少的治疗。

苦参范文篇3

苦参(SophoraflavescensAit)为豆科槐属植物,是我国历史悠久的传统药物之一,其性味苦寒,归心、肝、肾、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,祛风杀虫,利尿的功能。用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。其主要成分为苦参碱matrine,氧化苦参碱oxymatrine等多种生物碱类成分,苦参醇kurarinol、苦参丁醇kuraridinol等多种黄酮类成分,另含氨基酸类,挥发油类,糖类,有机酸类,内酯类成分等[1]。近几年,对苦参化学成分和生物活性的研究不断深入,现将国内外对苦参药理活性的研究现状综述如下。

1抗肿瘤活性

肿瘤的发生和发展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异常所致,而且还是肿瘤细胞异常凋亡的结果。因此,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,对临床治疗肿瘤有一定的指导意义。近几年的研究表明,苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和消灭作用,苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用,还能通过改变细胞核酸的分子序列,抑制肿瘤的生长,而且这种影响是广泛的、多部位的[2]。研究表明,用苦参碱治疗各种晚期癌肿,能减轻症状,延长存活期,且不破坏正常白细胞的产生,甚至能升高白细胞,提高机体抵抗力,这是许多治疗药物难以达到的。对苦参碱在抗肿瘤机制方面的研究概括起来其抗肿瘤活性主要表现在以下几个方面。

1.1抑制肿瘤细胞增殖苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖。MTT试验显示,苦参碱对HepG2抑制作用有时间剂量依赖性。随着作用时间延长和药物浓度的增加,HepG2细胞存活率明显降低,细胞DNA合成亦相应降低。病理学研究表明,苦参碱可抑制肝癌HepG2细胞的增殖,并具有直接杀伤作用[3]。其作用机制是苦参碱抑制部分肿瘤细胞从G期进入S期,从而抑制其增殖。

1.2诱导肿瘤细胞分化和凋亡苦参碱不仅能抑制细胞增殖并促进其良性分化,还能诱导肿瘤细胞的凋亡。研究表明,苦参碱对K562细胞的分化作用随浓度的增加而增加,一定浓度的苦参碱对K562细胞具有一定的诱导分化效应[4],这一结果为临床探索中药非杀伤性治疗白血病打下了良好的基础。曾晖等人[5]研究发现,苦参碱具有诱导人胃癌SGC7901细胞凋亡的作用。1.0mg/mL苦参碱作用于SGC7901胃癌细胞株48h,光镜下可见大量的凋亡细胞,随着作用时间的延长,细胞凋亡率呈上升趋势。有学者发现,大部分肿瘤有端粒酶活性表达,而正常细胞(除生殖细胞外)没有端粒酶活性表达,不能无限分裂,因而端粒酶有可能成为肿瘤治疗的突破口[6]。最近一些研究探讨了不同浓度的苦参碱对K562细胞端粒酶活性的抑制作用,体外用药2~5d后,利用TRAPELISA方法检测K562细胞端粒酶的活性显着降低,同时伴随着细胞的明显分化,推测苦参碱可能抑制端粒酶的RNA模板或蛋白质亚单位(如端粒酶逆转录酶)等组分的一个或多个基因的表达,从而下调了端粒酶的活性,同时导致细胞进一步分化,诱导肿瘤细胞的凋亡[7]。

1.3抑制肿瘤转移CD44分子是粘附分子家族中的一员,它所编码的是细胞表面的一组跨膜糖蛋白。目前已发现有16种CD44分子的变异异构体,即CD44V,一些肿瘤转移的过程中往往伴有CD44表达的上调[8]。CD44V的表达有助于肿瘤细胞获得转移潜能。研究表明,苦参碱处理后的PG细胞(人肺高转移巨细胞癌细胞系)CD44、CD49粘附因子表达明显减少,内皮细胞通透性明显降低,表明苦参碱可明显抑制肿瘤细胞与内皮细胞的粘附,减轻肿瘤的转移[7]。

2对治疗慢性肝炎、肝损伤及抗肝纤维化的作用

苦参素的主要成分为氧化苦参碱,是从苦参根中提取出的一种生物碱。在临床上具有免疫调节、保护肝细胞及抗病毒的作用。其作用机制是苦参素能够抑制HBVDAN的复制及表达[9]。因此,苦参素在慢性乙型肝炎的治疗中具有一定的价值。甘乐文[10]等报道,苦参素对CCl4引起的大鼠慢性肝损伤具有一定的防护作用。用CCl4造成大鼠慢性肝损伤的病理过程与人类慢性肝炎向肝硬化发展的病理过程相类似,因此,苦参素有可能治愈人类肝损伤,防止慢性肝炎向肝硬化发展,对急性肝损伤也具有保护作用。刘天灯[11]报道,苦参素能有效降低血液中HA(血清透明质酸)、PC(型前胶原)、ALT(丙氨酸转移酶)和TBIL(总胆红素)的含量,改善临床症状,减轻炎性细胞浸润及肝细胞坏死,具有抗肝纤维化的作用。研究发现,苦参碱能显着减轻大鼠肝细胞坏死,保护肝细胞,降低不同试验阶段大鼠血清中ALT及HA的含量,有效防治肝的纤维化[12]。

3对心血管系统的作用

3.1抗心率失常作用苦参碱200μmol/L的能显着减慢离体大鼠右心房的自发频率,拮抗异丙肾上腺素诱发的心率加快认为苦参碱有抗β肾上腺受体作用[13]。给家兔静脉注射30mg/kg氧化苦参碱,能缩短异丙肾上腺素诱发的心率失常的恢复时间;静脉注射42mg/kg的槐果碱,能对抗氯化钙诱发的小鼠室性心率失常和乌头碱诱发的大鼠心率失常;静脉注射20mg/kg的槐胺碱,能对抗乌头碱和氯化钙所致的大鼠心率失常;静脉注射槐定碱,可预防或治疗乌头碱诱发的大鼠心率失常;而苦参碱对大鼠有明显的抗心率失常作用。赵慧娟[14]报道,苦参总黄酮能降低氯仿诱发小鼠室颤的发生率,表明苦参总黄酮同样具有抗心率失常作用。

3.2对其他心血管系统的作用余志华[15]报道,氧化苦参碱对心肌却血再灌注损伤具有保护作用,且这种保护作用不具有剂量依赖性。苦参碱具有降血脂、对抗脑垂体后叶素引起的冠状血管收缩和增加流量、预防心肌缺血的作用。50mg·kg-1苦参碱能显着降低大鼠实验性高血脂症的血清甘油三酯,降低血液粘度,改善血液流变学各项指标[16]。氧化苦参碱具有强心作用,能明显增加正常离体蟾蜍的心肌收缩力和心输出量,强心的同时不增加心率,并能显着增加戊巴比妥钠和低钙离子体心衰模型的心肌缩力[17]。

4对中枢神经系统的作用

苦参能明显抑制小鼠的自发活动,能拮抗苯丙胺和咖啡因的中枢兴奋作用,增强戊巴比妥钠及水合氯醛的中枢抑制作用。槐果碱、苦参碱、槐胺碱及槐定碱均能不同程度升高大鼠纹体及前脑边缘区的多巴胺代谢物——二羟苯乙胺(DOPAC)和高香草酸(HVA)的含量。槐果碱还能降低纹状体中多巴胺含量,将其注入延髓能明显升高脑内的cAMP(环腺苷酸)[16]。蒋袁絮等人[18]用经典的药理试验方法证实,氧化苦参碱具有明显的镇静、催眠等中枢神经抑制作用。苦参碱与氧化苦参碱有类似安定的作用,对中枢均有抑制作用,并与脑中递质γ氨基丁酸和甘氨酸含量增加有关,作用随剂量增加而增强。

5对免疫系统的活性作用

苦参中的生物碱——苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、槐胺碱及槐定碱均为免疫抑制剂,对T细胞介导的免疫反应有不同程度的抑制效应,对依赖T细胞的抗致敏红细胞(SRBC)有抗体反应,苦参碱、氧化苦参碱、槐胺碱均具有明显的抑制效应。氧化苦参碱对小鼠脾T、B淋巴细胞和细胞因子呈双向调节作用,即高浓度(1mg/mL)呈不同程度的抑制效应,而低浓度(10~5mg/mL)则有明显的增强效应,较高浓度时与分裂霉素对淋巴细胞的作用呈协同作用[16]。

6抗炎抑菌作用

苦参有抗炎抑菌作用,对痢疾杆菌、金色葡萄球菌、维白痢沙门氏杆菌均有显着的抑制作用,对瑾色毛癣菌等十多种皮肤真菌亦有不同程度的抑制作用[19]。肌肉注射苦参碱,能明显对抗由巴豆油诱发的耳壳炎症,长期给药,其作用随剂量增加而增强苦参还对大鼠后肢因角叉菜胶诱发的炎症及因小鼠腹腔注射冰醋酸诱发的渗出性炎症有明显的抑制作用[20]。苦参根的甲醇提取物具有很强的抗菌活性,对G(+)菌MIC在25~50ng·mL-1之间,对枯草杆菌尤为敏感;对G(-)绿脓杆菌值MIC为25ng·mL-1[21]。李洪敏等人[22]采用二倍梯度稀释法研究苦参碱对结核杆菌的作用,结果表明苦参碱对结核杆菌有较强的抑制作用,最低抑菌浓度为10mg/L,但杀菌效果较弱。现已知苦参抗菌的主要活性成分是苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱、三叶豆檀甙和高丽槐素[23]。

7抗病毒活性

玄延花等[24]报道,采用细胞化学染色、心肌酶及MDA含量测定等方法,证明苦参碱具有抗柯萨奇B3病毒(CVB3)能力,对体外培养的小鼠感染CVB3心肌细胞有保护作用。苦参总碱浓度在0.0002~3.125g/mL时,可产生明显的抗柯萨奇B病毒(CVB)活性,且作用与药物浓度存在剂量依赖关系。刘晶星等[25]以纯化的CVB作为病毒蛋白质对照,研究其作用机理,结果表明纯化苦参总碱抗CVB的作用机理是不影响病毒的吸附,它能进入细胞内影响病毒的生物合成,主要表现为抑制病毒蛋白质的合成。研究表明,苦参总碱在体外有明显抗CVB3(柯萨奇B组3型病毒)的作用[26]。近几年氧化苦参碱在治疗病毒性肝炎方面的研究主要进展如下:①氧化苦参碱具有直接抗乙型肝炎病毒作用;②氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化;③氧化苦参碱可阻断肝细胞异常凋亡;④氧化苦参碱对实验性小鼠肝衰竭具有保护作用;⑤氧化苦参碱治疗慢性肝炎取得良好疗效[27]。

8抗生育作用

苦参碱体外杀精子效力研究显示,使精子瞬间失活的最低有效浓度为0.85~3.15g/L,与国外杀精子剂比较,苦参碱的有效杀精浓度强于TS88,稍弱于NP10。另有报道,体外抑精活性存在明显的量效关系,低浓度时可使精子运动受抑制,随着浓度的提高,抑制作用逐渐增强[28]。

9抗过敏和平喘作用

鲍淑娟等人[29]报道,氧化苦参碱能抑制IgE和由抗原引起的肥大细胞释放组织胺,但不改变Pa细胞的cAMP水平,说明氧化苦参碱有抗过敏作用;对大鼠、豚鼠的离体气管、回肠平滑肌在有Ca2+和无Ca2+的情况下,苦参碱均能明显地对抗组织胺、乙酰胆碱和氯化钡兴奋气管平滑肌和肠平滑肌的作用,在无Ca2+的情况下,这种对抗作用更为明显。可见,苦参具有平喘作用,临床上已用来治疗支气管哮喘及喘息型气管炎。

苦参还有利尿、镇静、镇痛解热的作用,苦参中的苦参碱和黄烷酮类化合物均对胃粘膜损伤有明显的保护作用。具有止泻、治疗变应性鼻炎和抗阴道滴虫的活性等多种药理作用,具有广泛的应用前景。

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苦参范文篇4

苦参碱(内蒙古启源药业有限责任公司);苦参碱对照品(批号110805-200306,中国药品生物制品检定所);羟丙基甲基纤维素(HPMC,K4M,Colorcon公司);乳糖(新西兰乳糖有限公司);乙基纤维素(EC,上海峰鹤化工有限公司);RCZ6C型药物溶出度仪(上海黄海药检仪器有限公司);TDP1.5型单冲压片机(中南制药机械厂);HP1100高效液相色谱仪:紫外检测器、自动进样器(安捷伦公司)。

2方法与结果

2.1苦参碱缓释片的制备

将苦参碱、羟丙基甲基纤维素、乙基纤维素、乳糖均过60目筛,加入适量黏合剂进行湿法制粒,40℃烘干,整粒,加入适量润滑剂,混合,压片。

2.2缓释片含量测定方法

2.2.1色谱条件[2]十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(用磷酸调节pH值至3.5)甲醇(体积比90∶10)为流动相;检测波长为210nm。

2.2.2测定方法取样品10片,用研钵研细,精密称取适量(约相当于苦参碱50mg),置100mL量瓶中,加甲醇80mL,超声振荡使苦参碱溶解,用甲醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,加流动相制成每1mL中约含苦参碱100μg的溶液,作为供试品溶液。另取苦参碱对照品适量,精密称定,加流动相制成每1mL中约含100μg的溶液,作为对照品溶液。照高效液相色谱法《中国药典2005年版》二部(附录VD)测定。精密量取供试品溶液与对照溶液各20μL分别注入液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

2.3缓释片体外释放度测定方法

2.3.1标准曲线的制备精密称取适量的苦参碱对照品2份,分别用0.1mol/L盐酸溶液和pH6.8磷酸缓冲液溶解,制成1.022mg/mL和0.988mg/mL的对照品贮备液备用。精密吸取1.022mg/mL苦参碱对照品储备液,分别配制成20.4、51.1、102.2、163.5、204.4、255.5μg/mL的对照品溶液;精密吸取0.988mg/mL苦参碱对照品储备液,分别配制成19.8、49.4、98.8、158.1、197.6、247.0μg/mL的对照品溶液。按“2.2”项的色谱条件和方法进行测定。以峰面积为纵坐标,浓度为横坐标作回归曲线,回归方程为A=36.491C+3.449,r=0.9999和A=35.774C-7.219,r=0.9999。

2.3.2回收率和精密度试验精密称取苦参碱对照品及处方量辅料,分别用0.1mol/L盐酸溶液和pH6.8磷酸缓冲液配制成高、中、低3个浓度的溶液各6份,滤过。按“2.2”项的色谱条件和方法进行测定。日内、日间反复进样检测,考察日内与日间差。以测得量与加入量比较,计算回收率及精密度。平均回收率分别为(99.53±0.42)%和(99.68±0.38)%;日内RSD分别为0.65%和0.67%(n=6);日间RSD分别为0.94%和0.55%(n=6),均符合要求。

2.3.3体外释放度测定取本品6片,照释放度测定法《中国药典2005年版》二部(附录ⅩD第一法),采用溶出度测定法(附录ⅩC)第一法的装置,前2h以0.1mol/L盐酸溶液750mL为溶出介质,2h后在上述酸液中加入0.2mol/L磷酸钠溶液250mL,继续运转;转篮转速为100r/min;温度(37±0.5)℃。依法操作,在1、2、4、8、12h分别取溶液5mL,滤过,并即时向溶出杯中补充溶出介质5mL。按“2.2”项的色谱条件和方法进行测定。

在多次预试验的基础上,确定HPMC、EC、乳糖为考察的3个因素,每个因素取3个水平(见表1),以释放度为考察指标,采用正交L9(34)实验,优化配方。评价指标:设Q为期望值,[(Q2h-30%)2+(Q4h-50%)2]1/2反映了2h和6h时的释放度的偏差,此偏差愈小结果愈佳;12h时应释放90%以上,Q愈大结果愈佳,故令综合评分={Q12h-[(Q2h-30%)2+(Q4h-50%)2]1/2}×100,以此综合评分评价苦参碱缓释片的体外释放情况[3-4]。结果见表2、表3。表1正交设计因素水平表表2L9(34)正交设计表表3正交试验方差分析方差来源离差平方和自由度均方FP值A915.02457.567.0<0.05B201.62100.814.8C32.3216.24.6误差13.72

方差分析结果表明:羟丙基甲基纤维素对苦参碱的释放有显著影响,乙基纤维素及乳糖对苦参碱的释放无影响。结合直观分析,3种辅料对苦参碱缓释片的体外释放的影响顺序为:羟丙基甲基纤维素>乙基纤维素>乳糖。

综合分析认为:处方5为最佳处方,即以20%羟丙基甲基纤维素、6%乙基纤维素、12%乳糖制备的苦参碱缓释片,2h释药约30%,4h释药约50%,12h释药90%以上,释药缓慢且较均匀,符合设计要求。

2.5体外释药模型拟合

按“2.3.3”项下的方法测得6片苦参碱缓释片的平均累积释药百分度分别为:1h为17.90%,2h为32.21%,4h为53.08%,8h为81.34%,12h为98.71%。经拟合其释药模型符合Higuchi方程,y=33.169x-14.379,r=0.9990。

2.6转篮转速对缓释片释放度的影响

按“2.3.3”项的方法进行试验,转篮转速分别为50、100、150r/min,释放度结果见图1。结果表明:转篮转速对释放度有一定影响,释放度随转篮转速的增大而逐渐增大。

2.7处方工艺的重现性

取不同批号的3批苦参碱缓释片,按“2.3.3”项的方法进行试验,释放度结果见图2。结果表明3批苦参碱缓释片的释放度没有显著差异,表明本处方工艺的重现性较好。

2.8稳定性试验

将苦参碱缓释片置洁净容器中,分别于60℃和40℃恒温烘箱内,以及装有日光灯的光照箱中,照度为(4500±500)LX的条件下放置10d,于第3d、5d和10d取样观察并进行体外释放度试验;将苦参碱缓释片在室温放置6个月,在试验期间第1个月、2个月、3个月、6个月末分别取样观察并作体外释放度试验。结果在室温环境中的苦参碱缓释片较稳定,释放度无显著变化;而贮存于40℃、60℃及强光照环境中的苦参碱缓释片释放度虽无显著变化,但显微黄色。结果表明苦参碱易氧化,不宜存放在温度较高及有强光照射的地方,因此本品适宜存放阴凉干燥处。

3讨论

3.1采用HPMC和EC作为骨架材料,处方工艺简便,制得的缓释片缓释效果理想:2h释药约30%,4h释药约50%,12h释药90%以上。

3.2由苦参碱缓释片的体外释药数据拟合情况表明,苦参碱缓释片的释药模型符合Higuchi方程。

3.3检测释放度的转篮转速对释放度有一定影响,释放度随转篮转速的增大而逐渐增大。但前2h的释药量变化不明显。

3.4高温及强光照射试验表明,苦参碱缓释片中的苦参碱易被氧化变黄,故苦参碱缓释片宜在阴凉干燥处存放。

【摘要】目的制备苦参碱缓释片并考察其释放度。方法以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,制备了1天给药2次的苦参碱缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果苦参碱缓释片体外释药曲线符合Higuchi方程,r=0.9990。结论该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显。

【关键词】苦参碱缓释片;释放度;制备工艺;Higuchi方程

Abstract:ObjectiveTopreparematrinesustainedreleasetabletsandevaluateitsreleasecharacteristics.MethodsThematrinesustainedreleasetabletswaspreparedwithHPMCandEC.ThereleaserateofsustainedreleasetabletswastestedbyHPLCmethod.ResultsThereleasecurveofmatrinesustainedreleasetabletsconformedtoHiguchiformula,withr=0.9990.ConclusionThemethodwassimpleandfeasible,andtheproducthadobvioussustainedreleaseeffects.

Keywords:matrinesustainedreleasetablets;releaserate;Higuchiformula

苦参碱是从豆科植物苦参苦豆子、广豆根等分离出来的四环的喹诺里西啶类生物碱。其具有抑制乙型肝炎HbeAg复制,改善病理性肝炎症状与体征,抗癌、抗心律失常、抗肝纤维化、免疫抑制、抗炎、抗高血压血管重构等药理作用[1]。临床使用的苦参碱制剂以注射剂为主,其消除半衰期只有76min,如果制成普通片,每日需口服3~4次,给治疗及患者带来诸多不便。为方便患者用药,减少服药次数,方便患者的使用并降低药物不良反应的发生率,本文研制成含主药200mg/片的苦参碱缓释片,1天给药2次,使其缓慢释出苦参碱,延长达峰时间,血药浓度变化平缓,以达到更好的治疗效果。

【参考文献】

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苦参范文篇5

【关键词】止痢宁片;苦参碱;HPLC

【Abstract】ObjectiveToestablishthemethodfordeteminingthecontentofMatrineinZhiliningpianbyHPLC.MethodsUsingKromasilNH2Column,Acetonitrile-Ethanolabsolute-3%Phosphoricacidglacial(80∶10∶10)asthemobilephase,detectionwavelengthas220nmandflowratewas1.0ml/min.ResultsThecalibrationcurvewaslinearatarangeof0.052125mg/ml~0.417mg/mlfortheMatrineandlinearequationwasY=5411430.52X-8349.86r=0.9997.Theaveragerecoverywas98.0%andtherelatedstandarddeviation(RSD)was0.72%(n=6).ConclusionThismethodwassimpleandaccurateandproper,whichcanbeprovideforscientificquantitativeanalysismethodofMatrineinZhiliningPianandthereduplicationoftheresultwasgood.

【Keywords】ZhiliningPian;matrine;HPLC

止痢宁片收载于部颁药品标准中药成方制剂第四册中,功能主治:清热祛湿,行气止痛。用于肠炎、痢疾,表现为腹痛泻泄,下痢脓血,肛门灼热,里急后重者[1]。处方由穿心莲、苦参、木香组成,原标准中只有检查项,没有含量控制项。为了更好地控制止痢宁片的质量,提高止痢宁片的质量标准,笔者对止痢宁片处方进行了分析,经过预试验及参考相关资料,进行本品中苦参碱含量测定,并进行了方法学研究,控制药品质量。采用高效液相色谱法测定苦参碱含量,方法简便快速,稳定可靠,专属性强。

1仪器与试药

1.1仪器高效液相谱仪:SPD-10A日本岛津;紫外分光仪:上海康化生化仪器制造厂;超声波清洗器:SK3200H上海科导超声仪器有限公司。

1.2试药苦参碱对照品(批号110805-200306)由中国生物制品检定所提供;止痢宁片(批号:20070601、20070602、20070603)由河南百年康鑫药业有限公司提供;止痢宁片对照药品(批号:20060501)由江西某药业有限公司生产;其他试剂均为分析纯。

2方法与结果

2.1色谱条件[2]以氨基键合硅胶为填充剂;以乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(80:10:10)为流动相;检测波长为220nm;流速为1ml/min;柱温为室温。理论板数按苦参碱峰计算应不低于2000。

2.2溶液的制备

2.2.1对照品溶液的制备取苦参碱对照品适量,精密称定,加乙腈-无水乙醇(80:20)溶液,制成每毫升含苦参碱0.20mg的溶液,即得。色谱图见图1。

图1苦参碱对照品色谱图

2.2.2供试品溶液的制备取本品20片,研细,取0.5g,精密称定,精密加入0.1mol/L盐酸溶液50ml振摇使溶解,滤过,精密量取续滤液25ml,置分液漏斗中,用三氯甲烷15ml振摇提取1次,弃去三氯甲烷提取液,水层用氨试液调至强碱性,用三氯甲烷提取4次(15、10、10、10ml),合并三氯甲烷液,置水浴上蒸干,残渣用乙醇适量转移至10ml量瓶中,加乙醇至刻度,摇匀,用微孔滤膜滤过,即得。色谱图见图2。

图2止痢宁片色谱图

2.2.3阴性样品的测试取缺苦参的样品,按供试品制备法制备阴性样品后测定,在苦参碱相应位置无峰出现,说明阴性样品的其他成分无干扰。色谱图见图3。

图3阴性样品色谱图

2.3线性关系的考察精密称苦参碱对照品适量,用乙腈-无水乙醇(80:20)溶液稀释制成不同浓度的对照品溶液,分别为0.052125、0.10425、0.156375、0.2085、0.31275、0.417mg/ml,各进样10μl,测定峰面积,以峰面积积分值为纵坐标,苦参碱的浓度为横坐标绘制标准曲线,计算回归方程Y=5411430.52X+8349.86,r=0.9997(n=6),表明苦参碱在0.052125~0.417mg/ml之间呈良好的线性关系。

2.4精密度试验取浓度为0.2085mg/ml的苦参碱对照品溶液,精密吸取10μl,连续进样6次,测定峰面积,测定结果RSD为1.44%,表明精密度良好。

2.5重现性试验取本品20片(批号:20070601),称取总重后研细,分别称取6份,每份0.5g,精密称定,然后按供试品溶液制备方法制备供试品溶液。按照含量测定方法,测定每份样品中苦参碱的含量,结果RSD为1.66%,重现性良好。

2.6稳定性试验取本品20片(批号:20070601),研细,称取0.5g,精密称定,按供试品溶液制备方法制备供试品溶液,分别在0、2、4、6、8h测定峰面积,RSD为1.79%(n=5)。表明制备的供试品溶液在8h内稳定。

2.7加样回收率试验取本品20片(批号:20070601),称取总重后研细,分别称取6份,每份0.25g,精密称定。分别置之50ml量瓶中,精密加入用0.1mol/L盐酸溶液配制浓度为0.763mg/ml的苦参碱对照品溶液1.0ml,按照供试品溶液制备方法制备供试品溶液,进样量10μl,测定苦参碱含量,平均回收率为98.0%,RSD为0.72%(n=6)。见表1。表1加样回收率试验

2.8样品测定按照供试品溶液制备方法对3批中试产品进行测定,测定结果见表2。表2样品测定结果

3讨论

根据含量测定结果,每片含苦参以苦参碱(C15H24N2O)计,均不少于1.1mg,由于各地苦参药材的差别较大,因此暂规定:本品每片含苦参以苦参碱(C15H24N2O)计,不少于1.0mg。

在止痢宁片处方中,君药为穿心莲,其主要成分为穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯,《中国药典》2005年版一部穿心莲药材就是以此成分控制穿心莲药材质量,为控制止痢宁片质量也拟测定止痢宁片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量来控制产品质量,但在阴性样品试验中,在与穿心莲内酯对照品相应位置出现了严重干扰。

供试品溶液制备方法的考察:为了考察拟定供试品溶液制备方法的合理性,分别取3份样品,精密称定,按供试品溶液处理方法处理,在最后用三氯甲烷萃取时分别萃取3次(15、10、10ml)、4次(15、10、10、10ml)、5次(15、10、10、10、10),测定供试品溶液的含量,结果表明,萃取3次结果偏小,而萃取4次和萃取5次结果区别不大,故采用萃取4次。

【参考文献】

苦参范文篇6

【Abstractobjective】TosetupamethodforqualitycontrolofFuyankangtablets.METHOD:HPLCmethodwasdevelopedtoquantitativedetermination.TheseparationwasperformedonAgilentTechnologiesZORBAXExtend-C184.6×250mm,5μm.Themobilephasewasacetonitrile-methanol-phosphatebuffer(pH=6.8)(16:16:68).Theflowratewas1.0ml·min-1.TheUVdetectionwavelengthwas220nm.Thecolumntemperaturewas30℃.RESULTS:ThelinearrangeofMatrineandOxgmatrinewereat0.02~0.40mg·ml-1(r=0.9995)and0.01~0.20mg·ml-1(r=0.9997)respectively,theaveragerecoveries(n=6)were98.2%and97.6%withRSD1.4%and2.2%.CONCLUSIONThemethodissimpleandaccurate,itcanbeusedforqualitycontrolofKangfulingcapsules.

【Keywords】HPLC;Kangfulingcapsules;Matrine;Oxgmatrine;Determination

康妇灵胶囊为《国家药品监督管理局标准(试行)》收载的品种,由苦参、杠板归、黄柏、益母草、鸡血藤、红花龙胆、土茯苓、当归等8种中药组成。具有清热燥湿、活血化瘀、调经止带的功效,为妇科常用中药[1]。苦参含有苦参碱、氧化苦参碱等成分,我们采用高效液相色谱法测定制剂中苦参碱、氧化苦参碱的含量,该项方法操作简便、快速、准确可靠,可用于康妇灵胶囊的质量控制论文。

1仪器与试药

1.1仪器LC-2010A高效液相色谱仪,CLASS-VP色谱工作站。

1.2试药苦参碱对照品(批号:100078-200414),氧化苦参碱对照品(批号:110780-200004),由中国药品生物制品检定所提供,供含量测定用;康妇灵胶囊为市售样品(贵州和仁堂药业有限公司,规格:0.4g·粒-1,批号:20061108,20061202,20061216)。乙腈、甲醇为色谱纯,水为超纯水,其他试剂均为分析纯。

2方法与结果

2.1色谱条件与系统适用性试验色谱柱:AgilentTechnologiesZORBAXExtend-C184.6×250mm,5μm,流动相:乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(PH6.8)(16:16:68),检测波长:220nm,流速:1.0ml/min,柱温:30℃。

2.2溶液配制

2.2.1对照品溶液的制备精密称取经五氧化二磷减压干燥12小时以上的苦参碱对照品和氧化苦参碱对照品各适量,分别加甲醇制成每1ml各含0.4mg的对照品贮备液;再精密量取苦参碱对照品贮备液和氧化苦参碱对照品贮备液各适量,加甲醇制成每1ml含苦参碱0.2mg、氧化苦参碱0.1mg的混合溶液,作为对照品溶液。

2.2.2样品溶液的制备取康妇灵胶囊10粒内容物,研细,取约1.0g,精密称定,置具塞锥形瓶中,加浓氨溶液2ml使湿润,再加三氯甲烷(CHCl3)30ml,超声处理(功率250W,频率33KH2)20分钟,滤过,取滤液,再用三氯甲烷洗涤残渣、容器及滤器4次,每次5ml,滤过,滤液合并,置水浴上蒸干,残渣用甲醇溶解并转移至25ml量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,即得。

2.2.3阴性对照溶液的制备取除苦参以外的处方中其余药材的十分之一量,按法制成片,再按样品制备方法,制成阴性对照溶液。

2.3专属性试验

分别精密吸取样品溶液、阴性对照溶液及对照品溶液各10μl,注入液相色谱仪,记录色谱图(图1)。由图1可见,供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,有相同保留时间(1氧化苦参碱:6.866min;2苦参碱:15.422min)的色谱峰,阴性试验无干扰,证明本法可行。

2.4线性范围考察

精密吸取对照品贮备液各适量,分别加甲醇配成浓度分别为苦参碱:0.02、0.05、0.10、0.20、0.30、0.40mg·ml-1,氧化苦参碱:0.01、0.03、0.05、0.10、0.15、0.20mg·ml-1的溶液,摇匀,滤过,精密吸取续滤液各10μl,注入液相色谱仪,记录峰面积。以峰面积(A)为纵坐标,其浓度(C)为横坐标,线性回归,苦参碱回归方程为:A=4.34×105C+3.87×102,r=0.9995;氧化苦参碱回归方程为:A=1.21×104C+8.07×102,r=0.9997。结果表明,苦参碱在0.02~0.04mg·ml-1范围内峰面积与其浓度呈良好线性关系;氧化苦参碱在0.01~0.20mg·ml-1范围内峰面积与其浓度呈良好线性关系。

2.5精密度

取样品(贵州和仁堂药业有限公司,批号:20061108)按“2.2样品溶液的制备”方法制备样品溶液,重复进样5次,进样量10μl,在上述色谱条件下求得苦参碱峰面积RSD为0.9%,氧化苦参碱峰面积RSD为1.2%,表明精密度较好。

2.6稳定性试验

取样品(贵州和仁堂药业有限公司,批号:20061108)溶液,在0、2、4、8、24h分别进行测定。结果表明样品溶液在24h内基本稳定,苦参碱峰面积

的RSD为1.1%,氧化苦参碱峰面积的RSD为0.8%。

2.7重复性试验

取样品(批号:20061108)共6份,分别按“2.2样品溶液的制备”方法制备样品溶液,进行测定,求得苦参碱含量的RSD为0.7%,氧化苦参碱含量的RSD为1.6%,表明重复性较好。

2.8加样回收率试验

精密称取已知含量的样品(贵州和仁堂药业有限公司,批号:20061108,苦参碱含量3.01mg·g-1,氧化苦参碱含量2.42mg·g-1,平均装量0.3916g·粒-1)适量,共6份,分别置具塞锥形瓶中,分别精密加入苦参碱对照品溶液(0.2001mg·ml-1)、氧化苦参碱对照品贮备液(0.1000mg·ml-1)各适量,挥去甲醇,按“2.2样品溶液的制备“方法操作,得回收率试验溶液,依法测定,结果见表1。

2.9样品含量测定

分别精密吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl,注入液相色谱仪,测定三批样品中苦参碱、氧化苦参碱峰面积,按外标法计算其含量(n=5),结果见表2。根据三批样品所测结果,暂定每粒康妇灵胶囊的苦参碱含量质控定量限为1.8mg,氧化苦参碱含量质控定量限为0.5mg。表1苦参碱、氧化苦参碱加样回收率试验表2三批样品含量测定结果

3讨论

3.1流动相的选择笔者选择了三种流动相:①乙腈-0.1%磷酸溶液(20:80)(三乙胺调节PH值至8.0)[2];②乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(PH6.8)-三乙胺(18:18:70:0.1)[2];③乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(PH6.8)(16:16:68)。经多次测试结果表明,前两种流动相所得峰形较宽,含杂质多,而采用③乙腈-甲醇-磷酸盐缓冲液(PH6.8)为流动相所得样品峰形好,干扰成分少,故选此做为含量测定的流动相。

3.2溶剂的确定笔者比较了用甲醇溶解供试品及用流动相溶解供试品,结果以甲醇为溶剂分离效果好,且保留时间短。

3.3通过对3批样品中苦参碱、氧化苦参碱的测定,结果表明苦参碱最高含量为1.38mg·粒-1,最低为1.18mg·粒-1;氧化苦参碱最高含量为1.08mg·粒-1,最低为0.94mg·粒-1。综合考虑确定限量,每粒含苦参碱不得低于1.8mg,含氧化苦参碱不得低于0.5mg。

本方法结果准确,方法简便,重现性及回收率均理想,可以有效地控制产品质量。

【参考文献】

苦参范文篇7

1仪器与试药

PBQ-1型自动铺板器(重庆南岸动力仪器厂),恒温水浴锅(常州国华电器有限公司),紫外透射反射仪(北京六一仪器厂),KQ-500超声波清洗器(上海超声波仪器厂)等。

宁心胶囊(本院制剂室自制,批号080613、081025、090301);对照药材丹参、黄芪、苦参(购自江苏南通鑫鑫医药药材有限公司,经本院陈峰生主任中药师鉴定);对照品丹参酮ⅡA(批号110766-200416)、黄芪甲苷(批号781-9002)、苦参碱(批号100078-200414),供含量测定用,购自中国药品生物制品检定所。硅胶G(青岛海洋化工有限公司产品)。所用化学试剂均为分析纯。

2方法与结果

2.1丹参的鉴别

取丹参酮ⅡA对照品,加乙酸乙酯制成每1mL含2mg的溶液,作为对照品溶液。取本品内容物粉末2g,加乙醚10mL,置具塞试管中,超声提取30min,滤过,滤液挥干,残渣加醋酸乙酯1mL使溶解,作为供试品溶液。取丹参药材1g,按上述供试品溶液的制备方法制成对照药材溶液。按处方量,取除丹参外的其余药味按工艺要求制成缺丹参的样品,按供试品溶液制备方法制备阴性供试品溶液。吸取上述溶液各5?L,分别点于以同一羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上,照薄层色谱法[2005年版《中华人民共和国药典》(一部)附录ⅥB]试验,以苯-乙酸乙酯(19∶1)为展开剂,展开,取出,晾干,10%硫酸乙醇液喷雾显色,热风吹干(80℃),日光下检视。供试品色谱中,在与对照药材、对照品色谱相应位置上显相同的暗红色斑点,见图12.2黄芪的鉴别

取黄芪甲苷对照品,加甲醇制成每1mL含1mg的溶液,作为对照品溶液。取本品内容物粉末2g,置索氏提取器中,加甲醇50mL冷浸1h,水浴回流2h;提取液回收甲醇并浓缩至干,残楂加水10mL微热使溶解;用水饱和的正丁醇萃取3次,合并正丁醇萃取液,用氨试液处理2次,弃除氨液,正丁醇液蒸干,残渣加水3~5mL使溶解,放冷;通过D101型大孔吸附树脂柱,先以水50mL洗脱,弃除水液,再用40%乙醇30mL洗脱,弃除40%乙醇液,继用70%乙醇50mL洗脱,收集洗脱液,蒸干,用甲醇溶解并转移至2mL量瓶内,加甲醇稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。取黄芪药材粉末1.5g,依上述供试品溶液的制备方法制备对照药材溶液。按处方量,取除黄芪外的其余药味,按工艺要求制成缺黄芪的样品,按供试品溶液的制备方法,制备阴性供试品溶液。吸取上述溶液各5L,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为粘合剂的硅胶G薄层板上,照薄层色谱法[2005年版《中华人民共和国药典》(一部)附录ⅥB]试验,以氯仿-甲醇-水(13∶6∶2)(10℃以下放置过夜)为展开剂,展开,取出,晾开。喷雾10%硫酸乙醇液显色,热风吹至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材、对照品色谱相应位置上显相同的暗蓝色斑点,见图2。

2.3苦参的鉴别

取苦参碱对照品适量,加氯仿制成每1mL含1mg的溶液,作为对照品溶液。取本品内容物粉末1g,置具塞锥形瓶中,加氯仿-氨水(25∶0.3)20mL,超声提取20min,滤过,水浴蒸干,加氯仿适量溶解,滤过,定容至10mL,作为供试品溶液。取苦参药材粉末0.5g,加氯仿25mL,浓氨试液0.3mL,放置过夜,滤过,滤夜蒸干,残渣加氯仿0.5mL使溶解,作为对照药材溶液。按处方量,取除苦参外的其余药味,按工艺要求制成缺苦参的样品,按供试品溶液的制备方法制备阴性供试品溶液。取上述4种溶液各5?L,分别点于同一以2%氢氧化钠溶液制备的硅胶G薄层板上,照薄层色谱法[2005年版《中华人民共和国药典》(一部)附录ⅥB]试验,以苯-丙酮-甲醇(8∶3∶0.5)为展开剂,展开,取出,晾开,喷以碘化铋钾试液,热风吹干。供试品色谱中,在与对照药材、对照品色谱相应位置上显相同的鲜红色斑点,而阴性供试品色谱在此位置上无斑点,见图3。

苦参范文篇8

山豆根SophorotonkinensisGagnep.为豆科植物,药用部位为根,是临床常用中药,为《中国药典》所收载[1]。山豆根药材味苦、寒,有毒。具有清热解毒、消肿利咽功效。用于治疗火毒蕴结,咽喉肿痛,齿龈肿痛、湿热黄疸、湿热带下以及钩端螺旋体病等症[2]。现代研究证明,从山豆根中离析出多种生物碱,其中的苦参碱(Matrime)、氧化苦参碱(Oxymatrime)等具有抗癌和抗霉菌作用[3]。山豆根主产于广西的西南部至西北部,广东、云南和贵州也有少量分布。由于山豆根的地域分布较窄,且零星生长于石灰岩山区石缝之中,一般海拔高度500~800m的地方。目前医药工业用山豆根作为原料,大量研制开发治疗肝炎的针剂(肝炎灵)、咽喉肿痛的片剂以及抗肿瘤的中成药。据商家反映每年销往工厂的量由往年20万kg增加到30万~35万kg,使年总销量超过70万kg[4]。由于销量的增加,市场需求不断扩大,而上市量却不断减少,常出现供不应求的局面。野生山豆根资源濒临枯竭。山豆根的资源保护和人工栽培迫在眉睫。

为保护山豆根野生资源和解决用药紧缺问题,科技人员已对山豆根的生态环境、生物学特性、人工繁殖栽培及化学成分进行研究,并取得了一定的成果。现将山豆根栽培及其野生与人工栽培的化学成分对比与药理研究综述如下,以供生产参考。

1本草考证

山豆根始载于《开宝本草》。苏颂《本草图经》[5]云:“山豆根生剑南(今四川省)山谷,今广西亦有,以忠(今广西南宁)、万(今四川万县)州佳。苗蔓如豆,根以此为名。叶青,经冬凋,八月采根用……广南者如小槐,高尺余……。”其中“广南如小槐”就是《中国药典》收载的山豆根,因主产于广西习称广豆根。”初版于1962年、再版于1986年的《中药材品种论述》已明确记载:商品广豆根的原植物有二[6]:一、越南槐SophoratonkinensisGagnep.[S.subprostrataChunetT.Chen]。二、多叶越南槐SophoratonkinensisGagnep.VarpolyphyllaS.Z.HuangetZ.C.Zhou。多叶越南槐与越南槐的区别在于小枝和花序只被短柔毛;小叶披针形,数目较多,(25~)27~33(~39)枚,小叶也较小,长20~35mm,宽5~7mm,上面无毛,下面只被短柔毛,有加厚的边缘;全为总状花序。

2生物学特征

山豆根为小灌木[7],直立或平卧,高1~2m。根圆柱状,少分枝,根皮黄褐色。茎分枝少,密被短柔毛。奇数羽状复叶,互生;小叶片11~19,椭圆形或长圆状卵形,长1~2.5cm,宽0.5~1.5cm,顶端小叶较大,先端急尖或短尖,茎部圆形,上面疏被短柔毛,背面被灰棕色短柔毛,总状花序顶生,长12~15cm,密被短柔毛;小花梗长约1cm,被子细毛;花萼阔钟状,外被疏毛,先端5裂;花冠黄白色,旗瓣卵圆形,先端凹,基部具短爪,翼瓣长于旗瓣,基部具三角形耳;雄蕊10,离生,基部稍宽扁;子房具柄,圆柱形,密被长柔毛,花柱弯曲,柱头圆形,具长柔毛。荚果长2~5cm,密被长柔毛,种子间成念珠状。种子3~5颗,黑色,有光泽,随圆形,种脐小。花期5~6月,果期7~8月。

3山豆根的人工栽培

3.1山豆根的繁殖

山豆根的繁殖方法有3种。

3.1.1种子繁殖[8]

每年10~11月,当荚果由青绿变为黄色时,及时将荚果采回,脱出种子晾干,可随采随播或置室内通风干燥处保存至来年春播。

3.1.2扦插繁殖[9]

选择1年生健壮、无病虫害的茎杆,剪成长25cm,带2~3个节的插条,用150mg/L浓度的吲哚丁酸(IBA)浸泡3h,将插条斜插入沙床,插条60d后生根发芽即可移栽。

3.1.3组织培养快速繁殖[10]

在无菌条件下,切取山豆根的顶芽,放入以MS为基本培养基,加入不同浓度的植物激素进行诱导培养,丛生芽的诱导以MS+6-苄基嘌呤(6BA)2.0mg/L+柰乙酸(NAA)0.2mg/L培养基;丛芽继代增殖培养以MS+6BA1.5mg/L+NAA0.2mg/L的培养基为佳;诱导芽苗生根的培养基用1/2MS+NAA1.5mg/L为好。以后将生根发育好的试管苗用清水洗去根部的培养基即可移栽。

3.2栽培管理

山豆根是多年生药用植物,以根部入药。因此人工栽培的应选土层深厚、质地疏松、排水良好的坡地。起畦宽70cm,高15~20cm、畦长视地形而定,每公顷施基肥30000~45000kg腐熟的堆肥,株行距40cm以品字形开穴栽种[8]。种植后每年施2次复合肥,每株25g,第1次在3~4月份除完草后施,第2次在秋季9月份。山豆根主要有两大病害:根腐病和白绢病。根腐病发病初期以百菌清兑水800倍灌根。白绢病发病初期用多菌灵兑水800倍灌根或喷雾。虫害有4种:蛀茎螟用乐斯本兑水800倍喷雾或从蛀口灌入。豆荚螟用敌百虫兑水800~1200倍喷雾。红蜘蛛发病初期用吡虫啉1200~1500倍喷雾。蚧壳虫可用敌敌畏兑水1200~1500倍喷雾。

山豆根种植3年可采收,但最好是4年以后采收。秋季八九月份将根部挖起,剪去地上部分,把根部泥沙洗净,晒干或烘干即成商品。

4化学成分

山豆根含的生物碱主要是苦参碱(Matrine)和氧化苦参碱(Orymatrine)、臭豆碱(Anagyrine)和甲基金雀花碱(Methylcytisine)[2]。黄亚非等[11]采用HPLC法分析广西不同产地山豆根主要有效成分苦参碱和氧化苦参碱,结果表明广西不同产地的山豆根均含有氧化苦参碱和苦参碱,因产地不同含量有差异。覃文流等[12]用薄层层析法对室外栽培前后的山豆根组培苗植株与野生引种植株的药用有效成分苦参碱和氧化苦参碱对比分析表明,组培苗具有正常生物合成苦参碱和氧化苦参碱的能力,组织培养条件并没有影响有效成分的生物合成,而且从斑点颜色的深浅来看,组培苗的有效成分含量不比野生植株的含量低,因此,山豆根组培苗可作为人工栽培的种源加以推广应用。杨东爱等[13]采用紫外光谱法对引种栽培的山豆根及野生山豆根不同部位的苦参碱及氧化苦参碱进行分析,引种栽培的山豆根与野生山豆根不同部位的苦参碱及氧化苦参碱二者含量无明显差异,引种栽培山豆根不影响药材质量,可进行人工大面积栽培。实验同时还做了山豆根(越南槐)及多叶越南槐的有效成分苦参碱及氧化苦参碱含量对比分析,它们大致相同;多叶越南槐在产区收购使用已有几十年的历史[14],《广西中药材标准》1990年版将两者等同使用,所以多叶越南槐与山豆根(越南槐)继续等同使用。

5药理作用

5.1抗肿瘤作用

姚仲青等[15]报道,在山豆根的总生物碱抗肿瘤作用研究中,通过建立小鼠S180,H22,ESC肿瘤模型,从整体水平上观察山豆根总生物碱对肿瘤生长的影响,结果山豆根总生物碱有一定的抗肿瘤活性,但抑瘤率低、毒性大。肖正民等[16]报道中药山豆根(SSCC)提取物以不同的时间处理人肝癌SMMC-7721细胞,用噻唑蓝(MTT)法测SSCC提取物对人肝癌细胞线粒体活性的影响,以细胞记数法观察其对细胞增殖的影响,结果显示:①经SSCC提取物处理48h,其A570光吸收降为对照组的62.1%,72h为9.64%;②SSCC提取物处理7d后,人肝癌细胞数明显低于对照组;③SSCC提取物处理24h后,在更换为正常培养基恢复培养过程中,细胞数呈现缓慢生长;④SSCC提取物作用24h后,人肝癌细胞有效分裂指数分别为小牛血清(FCS)对照组的50.6%和无FCS对照组的69.7%。河南医科大学报道[17],应用杀伤效应、酶活性测定及Fulgen-DNA法显示分裂指数,分析山豆根对体外培养人食管癌细胞株(Eca-109)的作用,结果表明100,200mg/ml浓度对细胞的杀伤能力随药物作用时间延长而增强,50mg/ml浓度维持在3%左右。100,200mg/ml实验,在加药第3天对细胞分裂指数抑制率接近或达到100%,山豆根水提物能使谷氨酸脱氢酶、苹果酸脱氢酶和乳酸脱氢酶活性下降,直至阴性反应。

5.2体外抑菌作用

丁凤荣等[18]报道,用K-B纸片扩散法,100%山豆根浸出液滤纸片对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、甲型链球菌、乙型链球菌抑菌作用进行研究。结果山豆根对以上细菌均有明显抑菌作用。尤其对甲型链球菌、乙型链球菌抑菌效果更明显。

5.3消炎镇痛作用

谢瑞金等[19]用小鼠为实验对象,口服法给药,以醋酸所致扭体反应为镇痛指标,二甲苯所致耳廓肿胀为消炎指标,研究复方山豆根口服液治疗咽炎的药效学作用,结果表明,大中小剂量组均有镇痛作用,大剂量组与消炎组相当,各剂量组均有明显的消炎镇痛作用。

【参考文献】

[1]国家药典委员会.中国药典,Ⅰ部[S].北京:化学工业出版社,2005:19.

[2]江苏新医学院.中药大辞典,上册[M].上海:上海人民出版社,1997:181.

[3]何明焕,邱荣梁,戴保安,等.广豆根抗癌成分苦参碱注射剂的研究[J].中成药研究,1981,3:36.

[4]陆善旦.山豆根缘何销势不断看好[J].中药经济与信息,2004,8:2.

[5]宋·唐慎微.重修政和经史证类备用本草[M].北京:人民卫生出版社影印,1982:276.

[6]谢宗万.中药材品种论述,上册[M].上海:上海科学技术出版社,1990:142.

[7]国家中医药管理局,中华本草编委会.中华本草,四部[M].上海:上海科学技术出版社,1999:652.

[8]覃文流,凌征柱,吴庆华,等.山豆根野生变家种研究[J].时珍国医国药,2006,17(9):1668.

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[14]黄燮才.中药广豆根(山豆根)原植物的研究[J].植物分类学报,1984,22(6):486.

[15]姚仲青,朱虹,王光凤,等.山豆根总生物碱抗肿瘤作用的初步研究[J].南京中医药大学学报,2005,21(4):253.

[16]肖正明,宋景贵,徐朝晖.山豆根水提物对体外培养人肝癌细胞增殖及代谢的影响[J].山东中医药大学学报,2000,24(1):62.

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苦参范文篇9

【关键词】舒洁净洗剂;制备;临床应用

阴道炎是妇科常见病、多发病,分为老年性阴道炎、真菌性阴道炎、滴虫性阴道炎及细菌性阴道炎。后3种阴道炎常见于处于生育期的妇女,老年性阴道炎仅见于绝经期妇女。我院采用传统的中药煎液外洗,配以相应的抗菌药物治疗真菌性阴道炎、滴虫性阴道炎及细菌性阴道炎取得良好的效果。由中药协定处方制备而成的舒洁净洗剂,疗效显着、价格低廉,深受广大消费者青睐。现将该制剂的处方、制备工艺及质控方法报告如下,并就其临床应用情况进行探讨。

一、处方制备

1.1处方苦参60g,黄柏60g,地肤子60g,鹤虱60g,蛇床子60g,冰片5g,共制成1000ml。

1.2制备方法按处方称取苦参、黄柏、地肤子、鹤虱、蛇床子洗净,加适量的纯化水浸泡30min,然后进行煎煮提取2次,每次45min,合并2次煎煮液,滤过,滤液静置24h。取静置后的上清液,适当浓缩,另取冰片用适量乙醇溶解,缓慢加入浓缩液中,并不断搅拌,最后加纯化水调整总量至1000ml,加入防腐剂,调节pH值4.0~6.0,分装,即得。

二、质量控制

2.1性状本品为棕色液体,具冰片芳香气,有少许轻摇易散的沉淀。

2.2鉴别

2.2.1苦参取本品50ml,用4%的氢氧化钠溶液调节pH值至11,用氯仿提取2次,每次20ml,合并氯仿提取液,置水浴上回收氯仿,残渣加氯仿0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取氧化苦参碱对照品,加乙醇制成每1ml含0.2mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(《中国药典》2005年版第一部附录ⅥB)及苦参鉴别方法试验,供试品与对照品在色谱相应的位置上,显相同的橙色斑点。

2.2.2黄柏取本品用4%的氢氧化钠溶液调节pH值至11,用氯仿提取3次,每次20ml,合并氯仿提取液,置水浴上回收氯仿,残渣加氯仿0.5ml使溶解,作为供试品溶液。另取盐酸小檗碱对照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法及黄柏鉴别方法试验,供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。

2.2.3冰片取本品3g,加乙醚15ml,冷浸30min,滤过。滤液挥干,残渣加氯仿1ml使溶解,作为供试品溶液。另取冰片对照品,加乙醚(60℃~90℃)制成每毫升含5mg的溶液,作为对照品溶液。吸取供试品溶液5ml,对照品溶液2ml,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环己烷-三氯甲烷-醋酸乙酯(9∶1∶2)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以5%香草醛硫酸溶液。供试品色谱中,在与对照品色谱相应的位置上显相同颜色的斑点。

2.3装量差异及微生物限度检查应符合中国药典2005年版一部附录IV洗剂项下有关的各项检查。

2.4制剂稳定性试验将制剂置室温下作留样观察,分别于2、4、6个月时对其外观性状、pH值等进行观察测定,结果未见有明显变化。

三、临床应用

3.1病例选择选择2004年12月~2006年12月在我院门诊妇科就诊患者,经诊断符合以下条件:(1)患者经妇科检查确定其为阴道炎患者。(2)以舒洁净洗剂作为主要治疗药物,并按规定疗程及正确使用方法应用。(3)排除无法准确评判疗效或因资料不全等影响疗效判定的病例。共选取病例623例,随机分成3组,其中治疗组210例,年龄13~44岁,以舒洁净洗剂作为治疗药物;Ⅰ对照组204例,年龄15~45岁,以百艾洗液(湖南守护神制药有限公司生产)作为治疗药物;Ⅱ对照组209例,年龄14~43岁,以甲硝唑为治疗药物(合并白色念珠菌的真菌性阴道炎联合克霉唑栓剂治疗)。3组资料经t检验,差异无显着性。

3.2治疗方法治疗组:用舒洁净洗剂原液加10倍温热水清洗、坐浴,或用冲洗器具以原液冲洗,1次30ml,tid;Ⅰ对照组:用百艾洗液擦洗或坐浴,1次30ml,tid;Ⅱ对照组:口服甲硝唑片,1次0.2g,tid,合并白色念珠菌的真菌性阴道炎配以克霉唑栓剂治疗。治疗以5天为1个疗程,2个疗程后判定疗效。

3.3疗效判定标准治愈:白带(形态、气味)及外阴皮肤、阴道黏膜颜色和弹性、阴道酸碱度值等恢复正常,病理检查呈阴性;显效:白带及外阴皮肤、阴道黏膜颜色、阴道酸碱度值等明显趋于好转,病理检查显着好转;有效:主要症状减轻或缓解;无效:症状体征无变化或变化不显着。

3.4治疗结果3组患者经过2个疗程的治疗,分别以病理检查、生殖器病理状态、患者自诉症状三个方面来考核临床治疗效果,结果见表1。表1治疗组与对照组的治疗结果对比其中,治疗组痊愈106例,占50.5%;显效74例,占35.2%;无效30例,占14.3%,总有效率为85.7%;Ⅰ对照组痊愈105例,占51.5%,显效74例,占36.3%;无效25例,占12.3%,总有效率为87.7%;Ⅱ对照组痊愈173例,占82.8%,显效33例,占15.8%;无效3例,占1.4%,总有效率为98.6%;治疗组与Ⅰ对照组结果经t检验,差异无显着性(P0.05),与Ⅱ对照组相比较,疗效存在一定的差异,但显示了良好的临床价值,提示该中药制剂在治疗真菌性阴道炎、滴虫性阴道炎及细菌性阴道炎等方面有良好的临床应用前景。公务员之家

四、讨论

舒洁净洗剂由地肤子、蛇床子、苦参、黄柏、鹤虱、冰片等6味药组成,经我院妇科临床应用多年,已成功治愈大量患者。方中苦参、黄柏、地肤子、蛇床子性味苦寒,具清热燥湿、祛风止痒的功效,其中苦参具有抗病原微生物、抗阴道滴虫作用;黄柏及所含小檗碱化合物具有明显的抗菌作用,且抗菌范围广,对伤寒、副伤寒、大肠杆菌等革兰阴性菌及金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌有抑制作用,此外对多种皮肤真菌也有效,而且发现,复方的抑菌作用较单体药的抗菌效力强;冰片辛苦、微寒,清热止痛;鹤虱杀虫,全方配伍具有清热解毒、燥湿杀虫、祛风止痒之功效,能有效杀灭病原虫与微生物,迅速缓解外阴瘙痒及阴道分泌物异常等临床症状。该制剂疗效确切,制备工艺简单,性能稳定,使用方便,价格低廉,值得临床推广应用。

【参考文献】

苦参范文篇10

论文摘要:本文重点介绍了4种“山豆根”的性状、显微鉴别和山豆根与木蓝根的薄层色谱鉴别,并对四种“山豆根”的质量进行了初步的分析。

《中国药典》2005年版一部收载的山豆根为豆科槐属植物越南槐(SophoratonkinensisGagnep)的干燥根及根茎,但是这种正品山豆根的中药饮片近几年越来越少,现在运用最多的“山豆根”是豆科木蓝属(Indigofera)多种植物的根(简称木蓝根,下同)。除此之外,《中国药典》2005年版一部收载的北豆根和《云南省中药饮片标准》2005年版第一册收载的滇豆根,在医疗单位均作“山豆根”使用。笔者现对这4种山豆根的鉴别及质量分析简述如下。

14种山豆根的性状鉴别

1.1山豆根根呈长圆柱形,直径0.5~1.5cm。表面棕色至棕褐色,有不规则的纵皱纹和横长皮孔样突起。根茎呈不规则结节状。质硬,难折断,断面皮部浅棕色,木部淡黄色。有豆腥气,味极苦。

1.2木蓝根根呈圆柱形,常有分枝,直径0.2~O.7(~1.2)cm。表面灰色、灰黄色或灰棕色,有时栓皮呈鳞片状剥落,有横长皮孔。质坚硬,难折断,断面皮部灰棕色,木部黄白色。气微,味微苦。

1.3北豆根根茎呈细长圆柱形,有分枝,长可达50cm,直径0.3~0.5(~0.8em)。表面黄棕色至暗棕色,无明显的节,常有须状细根,外皮易剥落。质韧,不易折断,断面纤维性,木部淡黄色,中心有髓。气微,味苦。

1.4滇豆根根茎呈圆柱形,常有分枝,长2~7em,直径0.3~0.8cm。表面棕褐色,具数个明显的节和节间,节间长0.5~2era。质硬脆,易折断,断面绿黄色至暗黄色,角质样,有光泽。气微,味苦。

2显微鉴别

2.1山豆根根横切面:木栓层为数列细胞。皮层外侧薄壁细胞有的含草酸钙方晶,继续形成含晶细胞环,含晶细胞的壁木化增厚。皮层和韧皮部均有纤维束散在。木射线宽1~8列细胞,木纤维成束,多与导管相间排列。

2.2木蓝根根横切面:木栓层为数列细胞,其细胞壁增厚成石细胞状。皮层和韧皮部均有纤维束散在,薄壁细胞有的含草酸钙方晶,皮层内有的可见石细胞。木质部宽广,木射线宽1~5列细胞,木纤维发达,导管呈放射状排列。

2.3北豆根根茎横切面:表皮细胞一列,其下面常有数列木栓细胞断续排列。皮层内有的可见单个石细胞散在。中柱鞘纤维排列成新月形。维管束外韧型,间断排列成环。髓部宽广。薄壁细胞含细小草酸钙方晶、棒晶或针晶。

2.4滇豆根根茎横切面:表皮细胞一列,皮层内可见根迹维管束,内皮层明显。维管束外韧型,间断排列成环。髓部宽广。薄壁细胞内充满淀粉粒,无草酸钙结晶。

3山豆根与木蓝根的薄层色谱鉴别

按《中国药典》2005年版一部山豆根项下[鉴别](2)检验:分别取山豆根和木蓝根粗粉各0.5g,分别加三氯甲烷各10ml,浓氨试液各0.2ml,振摇15min,滤过,滤液蒸干,残渣各加三氯甲烷0.5mI使溶解,作为供试品溶液。另取苦参碱对照品和氧化苦参碱对照品,加三氯甲烷制成每1ml各含1mg的混合溶液,作为对照品溶液。分别吸取山豆根和木蓝根供试品溶液各2μl,对照品溶液4μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶G薄层板上,以三氯甲烷—甲醇—浓氨试液(4:1:0.1)为展开剂,展开,取出,凉干,喷以稀碘化铋钾试液。供试品色谱中,山豆根在与对照品色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点;木蓝根在与对照品色谱相应的位置上,无相同颜色的斑点。

44种山豆根质量分析

4.1山豆根《中国药典》2005年版一部收载,其植物来源为豆科槐属植物越南槐(SophoratonkingensisGagnep.)的干燥根及根茎,这是正品山豆根。《中国药典》规定山豆根薄层色谱鉴别必须检出苦参碱和氧化苦参碱,并规定氧化苦参碱含量不得少于0.40%。

4.2木蓝根《中国药典》和《云南省药品标准》均未收载,其植物来源为豆科木蓝属(Indigofera)多种植物的根。据《中药鉴定学》记载,在陕西、河南、湖北、江苏、安徽等地曾用本品作山豆根用。现在我市大多数医疗单位使用的山豆根就是这种木蓝根。笔者按《中国药典》山豆根薄层色谱鉴别方法,检验过多批木蓝根,大部分未检出苦参碱和氧化苦参碱,仅少部分检出微量的氧化苦参碱。木蓝根与山豆根是同科不同属的植物,木蓝根植物来源、性状、鉴别等均不符合《中国药典》山豆根之规定。按照《药品管理法》,木蓝根充山豆根销售和使用,应作假药论处。